Діапірид
Diaprid
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амарил, Амапірид, Амікс, Глайрі, Глемпід, Гліанов, Глібамід, Глібетик, Гліклада, Гліклазид, Глімакс, Глімарил, Глімед, Глінез, Глірід, Діабетон, Діабрезид, Діабрекс, Дімарил, Маніглід, Манініл, Мелпамід, Оліор, Олтар, Панмікрон, Реклід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Diapridi 0,002 № 10
D.S. По 1 таблетці щоденно вранці
D.S. По 1 таблетці щоденно вранці
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини третього покоління пролонгованої дії. Цукрознижувальний ефект препарату обумовлений комплексним механізмом панкреатичної та екстрапанкреатичної дії. Панкреатична дія полягає у стимуляції секреції інсуліну β-клітинами підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією та посиленням викиду ендогенного інсуліну. Цей ефект обумовлений тим, що глімепірид з високою заміщуючою швидкістю з'єднується та від'єднується від білка ß-клітин підшлункової залози, який асоціюється з АТФ-залежними калієвими каналами, але відрізняється від звичайного місця зв'язування похідних сульфонілсечовини 1-го та 2-го покоління. В результаті інсулін вивільняється шляхом екзоцитозу, при цьому кількість секретованого інсуліну значно менша, ніж при дії традиційних похідних сульфонілсечовини. Таке відносно м'яке стимулююче вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії. Екстрапанкреатична дія глімепіриду характеризується різноманітними діями, провідними з яких є підвищення чутливості периферичних тканин (м'язової та жирової) до інсуліну з підвищенням кількості та активності білків, що транспортують глюкозу через клітинні мембрани, та пригнічення синтезу глюкози в печінці з підвищенням внутрішньоклітинної концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, що інгібує глюконеогенез. До інших екстрапанкреатичних ефектів глімепіриду відноситься: зниження агрегації тромбоцитів в результаті вибіркового інгібування циклооксигенази та перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А2, що активує агрегацію тромбоцитів; підвищення рівня ендогенного α-токоферолу та активності антиоксидантних ферментів (каталази, глутатіонпероксидази, супероксиддисмутази), що сприяє зниженню вираженості оксидативного стресу, який постійно присутній при цукровому діабеті; антиатерогенна дія в результаті активації специфічної фосфоліпази С. Глімепірид не пригнічує метаболічну адаптацію міокарда до ішемії (на відміну від глібенкламіду). Максимальний гіпоглікемічний ефект препарату проявляється через 2-3 год після прийому, триває більше 24 год і є дозозалежним.
Фармакокінетика
При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та максимальною концентрацією глімепіриду в крові, а також між дозою та площею під кривою «концентрація-час». Глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Для глімепіриду характерні дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, висока ступінь зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар'єр. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Глімепірид біотрансформується в організмі на 2 метаболіти, що утворюються в результаті метаболізму глімепіриду в печінці і представляють собою гідроксильоване та карбоксильоване похідне глімепіриду. Період напіввиведення глімепіриду при його плазмових концентраціях в сироватці, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах період напіввиведення збільшується. Після одноразового перорального прийому внутрішньо дози глімепіриду, міченої радіоактивною міткою, 58% її виявлялося в сечі і 35% — в калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялася. Період напіввиведення гідроксильованого та карбоксильованого метаболіту глімепіриду становили близько 3-6 год і 5-6 год відповідно. У пацієнтів з порушенням функції нирок (низький кліренс креатиніну) спостерігалася тенденція до підвищення кліренсу глімепіриду та до зниження його середньої концентрації в крові, що, ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування з білками. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду. Фармакокінетичні параметри глімепіриду схожі у пацієнтів різної статі та різних вікових груп.
Фармакокінетика
При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та максимальною концентрацією глімепіриду в крові, а також між дозою та площею під кривою «концентрація-час». Глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Для глімепіриду характерні дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, висока ступінь зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар'єр. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Глімепірид біотрансформується в організмі на 2 метаболіти, що утворюються в результаті метаболізму глімепіриду в печінці і представляють собою гідроксильоване та карбоксильоване похідне глімепіриду. Період напіввиведення глімепіриду при його плазмових концентраціях в сироватці, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах період напіввиведення збільшується. Після одноразового перорального прийому внутрішньо дози глімепіриду, міченої радіоактивною міткою, 58% її виявлялося в сечі і 35% — в калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялася. Період напіввиведення гідроксильованого та карбоксильованого метаболіту глімепіриду становили близько 3-6 год і 5-6 год відповідно. У пацієнтів з порушенням функції нирок (низький кліренс креатиніну) спостерігалася тенденція до підвищення кліренсу глімепіриду та до зниження його середньої концентрації в крові, що, ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування з білками. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду. Фармакокінетичні параметри глімепіриду схожі у пацієнтів різної статі та різних вікових груп.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають внутрішньо, перед рясним сніданком або обідом. Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 1/2 склянки). Дуже важливо не пропускати прийом їжі після прийому Діапіриду. Початкова та підтримуюча доза, час прийому та розподіл добової дози встановлюються індивідуально на підставі результатів регулярного визначення рівня глюкози в крові та сечі. Початкова доза Діапіриду становить 1 мг перорально 1 раз на добу. При необхідності підвищення добової дози проводять при регулярному контролі рівня глюкози в крові, поступово збільшуючи дозу кожні 1-2 тижні за схемою: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — 6 мг. В окремих випадках добова доза Діапіриду може бути збільшена до 8 мг. Зазвичай добову дозу застосовують одноразово. Для хворих з добре компенсованим цукровим діабетом діапазон добових доз зазвичай становить 1-4 мг глімепіриду; лише у окремих хворих необхідний ефект досягається при прийомі добових доз 6 мг і більше. Максимальна добова доза — 6 мг, в окремих випадках — 8 мг. Препарат застосовується тривало. У разі компенсації цукрового діабету підвищується чутливість тканин до інсуліну, у зв'язку з чим потреба в глімепіриді може знизитися, що вимагає тимчасового зниження дози або відміни препарату (на підставі результатів аналізу рівня глюкози в крові та сечі). При зміні маси тіла або способу життя пацієнта, а також при появі факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо- або гіперглікемії, необхідно провести корекцію дози.
Застосування в комбінації з метформіном. Діапірид в комбінації з метформіном призначають при недостатній стабілізації концентрації глюкози в крові у хворих, які перебувають на монотерапії метформіном. При збереженні дози метформіну на попередньому рівні лікування Діапіридом починають з мінімальної дози 1 мг, поступово підвищуючи дозу залежно від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози 6 мг.
Застосування в комбінації з інсуліном. Діапірид в комбінації з інсуліном призначають у випадку, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози Діапіриду як монотерапії або в комбінації з максимальною дозою метформіну. При цьому на фоні останньої призначеної хворому дози Діапіриду лікування інсуліном починається з його мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим підвищенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю. При підтриманні тривалого контролю глікемії дана комбінована терапія може знизити потребу в інсуліні на 40%.
Переведення хворого на Діапірид з іншого перорального гіпоглікемічного засобу. Точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів не існує. При переведенні з таких препаратів (включаючи їх максимальні дозування) на Діапірид початкова доза глімепіриду повинна становити 1 мг. Будь-яке підвищення дози Діапіриду слід проводити поетапно, з урахуванням відповіді організму на даний лікувальний засіб. Необхідно враховувати використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього перорального гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при попередньому прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад, хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (на кілька днів) припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Переведення хворого з інсуліну на Діапірид. В окремих випадках, коли хворі з інсуліннезалежним цукровим діабетом (II тип) отримують інсулінотерапію, при компенсації захворювання та при збереженій секреторній функції β-клітин підшлункової залози їм може бути показане переведення з інсуліну на Діапірид. Переведення на Діапірид повинно проводитися під ретельним наглядом лікаря. При цьому початкова доза Діапіриду становить 1 мг. Тривалість лікування в кожному окремому випадку визначає лікар. Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній.
Застосування в комбінації з метформіном. Діапірид в комбінації з метформіном призначають при недостатній стабілізації концентрації глюкози в крові у хворих, які перебувають на монотерапії метформіном. При збереженні дози метформіну на попередньому рівні лікування Діапіридом починають з мінімальної дози 1 мг, поступово підвищуючи дозу залежно від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози 6 мг.
Застосування в комбінації з інсуліном. Діапірид в комбінації з інсуліном призначають у випадку, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози Діапіриду як монотерапії або в комбінації з максимальною дозою метформіну. При цьому на фоні останньої призначеної хворому дози Діапіриду лікування інсуліном починається з його мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим підвищенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю. При підтриманні тривалого контролю глікемії дана комбінована терапія може знизити потребу в інсуліні на 40%.
Переведення хворого на Діапірид з іншого перорального гіпоглікемічного засобу. Точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів не існує. При переведенні з таких препаратів (включаючи їх максимальні дозування) на Діапірид початкова доза глімепіриду повинна становити 1 мг. Будь-яке підвищення дози Діапіриду слід проводити поетапно, з урахуванням відповіді організму на даний лікувальний засіб. Необхідно враховувати використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього перорального гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при попередньому прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад, хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (на кілька днів) припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Переведення хворого з інсуліну на Діапірид. В окремих випадках, коли хворі з інсуліннезалежним цукровим діабетом (II тип) отримують інсулінотерапію, при компенсації захворювання та при збереженій секреторній функції β-клітин підшлункової залози їм може бути показане переведення з інсуліну на Діапірид. Переведення на Діапірид повинно проводитися під ретельним наглядом лікаря. При цьому початкова доза Діапіриду становить 1 мг. Тривалість лікування в кожному окремому випадку визначає лікар. Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній.
Показання
- Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) у дорослих як монотерапія або в комбінації з метформіном або інсуліном.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату та до похідних сульфонілсечовини або інших сульфаніламідів
- Інсулінозалежний цукровий діабет I типу
- Діабетичний кетоацидоз, діабетична кома
- Тяжкі порушення функції нирок та печінки
- Період вагітності або годування груддю
- Дитячий вік
- Інсулінозалежний цукровий діабет I типу
- Діабетичний кетоацидоз, діабетична кома
- Тяжкі порушення функції нирок та печінки
- Період вагітності або годування груддю
- Дитячий вік
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку обміну речовин: гіпоглікемія (головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання). Рідко — відчуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, мовні та зорові розлади, афазія, тремор, сенсорні порушення, запаморочення, порушення координації, втрата самоконтролю. Дуже рідко — делірій, церебральні судоми, втрата свідомості, кома, поверхневе дихання, брадикардія. Крім того, в результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку іноді можуть виникати такі симптоми: холодний липкий піт, тахікардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія, порушення серцевого ритму.
- З боку травного тракту: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, в окремих випадках можливе підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки (холестаз та жовтяниця), гепатит, печінкова недостатність.
- З боку системи крові: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), рідко -лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).
- З боку органу зору: транзиторні порушення зору, обумовлені зміною концентрації глюкози в крові (особливо на початку лікування).
- Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, висип; рідко — диспное, зниження артеріального тиску, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація. Алергічні та псевдоалергічні реакції, як правило, помірні, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное та зниженням артеріального тиску аж до шоку. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами. При розвитку кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря.
- Інші: гіпонатріємія. При появі серйозних побічних ефектів препарат відміняють і проводять симптоматичну терапію.
- З боку травного тракту: нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, в окремих випадках можливе підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки (холестаз та жовтяниця), гепатит, печінкова недостатність.
- З боку системи крові: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), рідко -лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).
- З боку органу зору: транзиторні порушення зору, обумовлені зміною концентрації глюкози в крові (особливо на початку лікування).
- Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, висип; рідко — диспное, зниження артеріального тиску, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація. Алергічні та псевдоалергічні реакції, як правило, помірні, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное та зниженням артеріального тиску аж до шоку. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами. При розвитку кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря.
- Інші: гіпонатріємія. При появі серйозних побічних ефектів препарат відміняють і проводять симптоматичну терапію.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки.
1 таблетка містить 2 мг, або 3 мг, або 4 мг глімепіриду; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (102), натрію крохмальгліколят, повідон (25), магнію стеарат. Таблетки Діапірид 2 мг додатково містять заліза оксид жовтий, індигокармін; Діапірид 3 мг — заліза оксид жовтий; Діапірид 4 мг — індигокармін.
1 таблетка містить 2 мг, або 3 мг, або 4 мг глімепіриду; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (102), натрію крохмальгліколят, повідон (25), магнію стеарат. Таблетки Діапірид 2 мг додатково містять заліза оксид жовтий, індигокармін; Діапірид 3 мг — заліза оксид жовтий; Діапірид 4 мг — індигокармін.
