Діетиловий ефір
Diethyl ether
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ефір для наркозу стабілізований, Ефір медичний
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.:Aer. Diethyl ether 100,0
D.S. для інгаляційного наркозу
D.S. для інгаляційного наркозу
Фармакологічні властивості
Наркозне. Неспецифічно взаємодіє з мембранами нейронів, переважно — з двошаровими ліпідними мембранами аксонів головного, довгастого і спинного мозку, зворотно змінює їх ультраструктуру і функції. Пригнічує ЦНС: блокує синаптичну передачу збудження (в основному аферентної імпульсації), функціонально дезінтегрує корково-підкоркові взаємодії при збереженні активності бульбарних центрів. Викликає чітко виражені «класичні» стадії наркозу — анальгезію, збудження, хірургічний наркоз з 3 рівнями (поверхневий, середній, глибокий) і характерними ознаками: відсутність свідомості і всіх видів чутливості, пригнічення рефлекторних реакцій і розслаблення скелетної мускулатури.
У разі премедикації і на фоні інших інгаляційних або неінгаляційних загальних анестетиків класична картина наркозу суттєво змінюється. На стадії анальгезії знижує функціональну активність нейронів кори, викликає амнестичний ефект. У стадії збудження пригнічує кору головного мозку, вимикає субординаційні механізми, що контролюють стан підкоркових структур (в основному середнього мозку). Підвищення активності підкоркових утворень проявляється психомоторним збудженням, варіабельністю дихання, АТ, пульсу та ін.). Ця стадія більш виражена у дорослих, ніж у дітей, менш (або відсутня) — на фоні премедикації і базисного наркозу. Подразнює слизові оболонки, в т.ч. порожнини рота, посилює секрецію слинних залоз (гіперсалівація). Через рецепторні зони трійничного, гортанного і блукаючого нервів підвищує бронхіальну секрецію; викликає кашель, ларингоспазм, спазм бронхів (що змінюється при глибокому наркозі їх розширенням), розлади дихання (рефлекторна стимуляція або пригнічення, аж до апное) і діяльності серця (тахікардія або брадикардія, зупинка серця), гіпертензію. При потраплянні слини або слизу, насичених ефіром, у шлунок подразнює його слизову оболонку, рефлекторно стимулює блювотний центр, викликає нудоту і блювоту (на початку наркозу і при пробудженні).
У стадії хірургічного наркозу значно пригнічує міжнейронну передачу в головному і спинному мозку. Підвищує активність відділів гіпоталамуса, що регулюють функції системи гіпофіз — кора наднирників і симпатичної нервової системи, підвищує секрецію глюкокортикоїдів і катехоламінів. Збільшує викид адреналіну з мозкового шару наднирників, викликає гіперглікемію, спазм судин внутрішніх органів, підвищує АТ, силу серцевих скорочень і ЧСС (не сенсибілізує міокард до катехоламінів). Активація симпатичної нервової системи нівелює пригнічуючу дію на тонус судин, АТ і функції серця. Підвищує кровоточивість капілярів, пригнічує перистальтику кишечника (на початку наркозу). Розслабляє скелетні м'язи, оскільки порушує центральну регуляцію м'язового тонусу і блокує поширення локального потенціалу на постсинаптичній мембрані скелетної м'язи.
У високих концентраціях безпосередньо пригнічує дихальний і судиноруховий центр (порушення легеневої вентиляції, гіпотензія), чинить пряме кардіодепресивне дію. Викликає охолодження легеневої тканини, що в поєднанні зі скупченням слизу в бронхах (через подразнюючий ефект) сприяє розвитку пневмонії, частіше у дітей молодшого віку. Порушує обмін речовин (втрата запасів глікогену, жирова інфільтрація), і функції печінки, в т.ч. дезінтоксикаційну. Індукує мікросомальні ферменти системи цитохрому Р450. Пригнічує функцію нирок і зменшує діурез, внаслідок вивільнення антидіуретичного гормону і звуження ниркових судин. Характеризується невеликою широтою наркозної дії (терапевтичний індекс не перевищує 1,5), відносно низькою органною токсичністю (серце, печінка, нирки).
Ефірний наркоз відрізняється хорошою контрольованістю і керованістю. При масковому способі ефект розвивається повільно, стадія хірургічного наркозу настає через 15–20 хв (у дітей молодшого віку швидше). Пробудження поступове — (20–40 хв). І в наступний період тривало зберігається пригнічення ЦНС, сонливість і анальгезія (функції мозку повністю відновлюються через кілька годин). На фоні барбітуратів і міорелаксантів зазвичай відсутня стадія збудження (введення в наркоз не супроводжується задухою, страхом і іншими неприємними відчуттями), потенціюється міорелаксація і знижується вираженість післянаркозної депресії.
Добре проходить через ГЕБ, легко дифундує до нейронів через міжнейронну рідину (низькомолекулярна незаряджена сполука). Розподіляється в органах нерівномірно: рівень в мозку перевищує концентрацію в крові і інших органах (вміст в довгастому і спинному мозку приблизно на 50% більше, ніж в головному, внаслідок більшого вмісту ліпідів в нервових провідниках). Концентрації в крові становить: 10–25 мг% (стадія анальгезії), 25–70 мг% (стадія збудження) і 80–110 мг% (стадія хірургічного наркозу). Проходить через плацентарний бар'єр і створює високі концентрації в організмі плода. Відкладається в мембранах гепатоцитів. Незначно (10–15%) біотрансформується. Швидко елімінується протягом перших кількох хвилин, потім виведення поступово сповільнюється: 85–90% виводиться в незміненому вигляді легенями, решта — нирками. Ефір медичний при місцевій аплікації на тканини зуба, викликає «підсушуючий» ефект (швидко випаровується при кімнатній температурі), проявляє слабку антибактеріальну і місцевоанестезуючу активність (внаслідок подразнюючого ефекту). Місцевоподразнююча дія ефіру на шкірні покриви може використовуватися для відволікаючої терапії (розтирання).
У разі премедикації і на фоні інших інгаляційних або неінгаляційних загальних анестетиків класична картина наркозу суттєво змінюється. На стадії анальгезії знижує функціональну активність нейронів кори, викликає амнестичний ефект. У стадії збудження пригнічує кору головного мозку, вимикає субординаційні механізми, що контролюють стан підкоркових структур (в основному середнього мозку). Підвищення активності підкоркових утворень проявляється психомоторним збудженням, варіабельністю дихання, АТ, пульсу та ін.). Ця стадія більш виражена у дорослих, ніж у дітей, менш (або відсутня) — на фоні премедикації і базисного наркозу. Подразнює слизові оболонки, в т.ч. порожнини рота, посилює секрецію слинних залоз (гіперсалівація). Через рецепторні зони трійничного, гортанного і блукаючого нервів підвищує бронхіальну секрецію; викликає кашель, ларингоспазм, спазм бронхів (що змінюється при глибокому наркозі їх розширенням), розлади дихання (рефлекторна стимуляція або пригнічення, аж до апное) і діяльності серця (тахікардія або брадикардія, зупинка серця), гіпертензію. При потраплянні слини або слизу, насичених ефіром, у шлунок подразнює його слизову оболонку, рефлекторно стимулює блювотний центр, викликає нудоту і блювоту (на початку наркозу і при пробудженні).
У стадії хірургічного наркозу значно пригнічує міжнейронну передачу в головному і спинному мозку. Підвищує активність відділів гіпоталамуса, що регулюють функції системи гіпофіз — кора наднирників і симпатичної нервової системи, підвищує секрецію глюкокортикоїдів і катехоламінів. Збільшує викид адреналіну з мозкового шару наднирників, викликає гіперглікемію, спазм судин внутрішніх органів, підвищує АТ, силу серцевих скорочень і ЧСС (не сенсибілізує міокард до катехоламінів). Активація симпатичної нервової системи нівелює пригнічуючу дію на тонус судин, АТ і функції серця. Підвищує кровоточивість капілярів, пригнічує перистальтику кишечника (на початку наркозу). Розслабляє скелетні м'язи, оскільки порушує центральну регуляцію м'язового тонусу і блокує поширення локального потенціалу на постсинаптичній мембрані скелетної м'язи.
У високих концентраціях безпосередньо пригнічує дихальний і судиноруховий центр (порушення легеневої вентиляції, гіпотензія), чинить пряме кардіодепресивне дію. Викликає охолодження легеневої тканини, що в поєднанні зі скупченням слизу в бронхах (через подразнюючий ефект) сприяє розвитку пневмонії, частіше у дітей молодшого віку. Порушує обмін речовин (втрата запасів глікогену, жирова інфільтрація), і функції печінки, в т.ч. дезінтоксикаційну. Індукує мікросомальні ферменти системи цитохрому Р450. Пригнічує функцію нирок і зменшує діурез, внаслідок вивільнення антидіуретичного гормону і звуження ниркових судин. Характеризується невеликою широтою наркозної дії (терапевтичний індекс не перевищує 1,5), відносно низькою органною токсичністю (серце, печінка, нирки).
Ефірний наркоз відрізняється хорошою контрольованістю і керованістю. При масковому способі ефект розвивається повільно, стадія хірургічного наркозу настає через 15–20 хв (у дітей молодшого віку швидше). Пробудження поступове — (20–40 хв). І в наступний період тривало зберігається пригнічення ЦНС, сонливість і анальгезія (функції мозку повністю відновлюються через кілька годин). На фоні барбітуратів і міорелаксантів зазвичай відсутня стадія збудження (введення в наркоз не супроводжується задухою, страхом і іншими неприємними відчуттями), потенціюється міорелаксація і знижується вираженість післянаркозної депресії.
Добре проходить через ГЕБ, легко дифундує до нейронів через міжнейронну рідину (низькомолекулярна незаряджена сполука). Розподіляється в органах нерівномірно: рівень в мозку перевищує концентрацію в крові і інших органах (вміст в довгастому і спинному мозку приблизно на 50% більше, ніж в головному, внаслідок більшого вмісту ліпідів в нервових провідниках). Концентрації в крові становить: 10–25 мг% (стадія анальгезії), 25–70 мг% (стадія збудження) і 80–110 мг% (стадія хірургічного наркозу). Проходить через плацентарний бар'єр і створює високі концентрації в організмі плода. Відкладається в мембранах гепатоцитів. Незначно (10–15%) біотрансформується. Швидко елімінується протягом перших кількох хвилин, потім виведення поступово сповільнюється: 85–90% виводиться в незміненому вигляді легенями, решта — нирками. Ефір медичний при місцевій аплікації на тканини зуба, викликає «підсушуючий» ефект (швидко випаровується при кімнатній температурі), проявляє слабку антибактеріальну і місцевоанестезуючу активність (внаслідок подразнюючого ефекту). Місцевоподразнююча дія ефіру на шкірні покриви може використовуватися для відволікаючої терапії (розтирання).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ефір для наркозу застосовується в хірургічній практиці для інгаляційного наркозу, іноді в масляній клізмі (переважно для знеболення пологів). Для швидкого настання наркозу і зменшення кількості використовуваного препарату, ефір застосовується в поєднанні з барбітуратами і міорелаксантами. Ефір використовується також в поєднанні з закисом азоту для підтримання наркозу або посилення наркозу закисом азоту.
Показання
- Ефір для наркозу: для інгаляційного наркозу (змішаний, комбінований, потенційований) в т.ч. підтримання наркозу (зазвичай в суміші з киснем і динітрогену оксидом, на фоні міорелаксантів, вводного наркозу барбітуратами, або динітрогену оксидом).
- Ефір медичний: для обробки каріозних порожнин і кореневих каналів зуба (підготовка до пломбування).
- Ефір медичний: для обробки каріозних порожнин і кореневих каналів зуба (підготовка до пломбування).
Протипоказання
- туберкульоз легень
- гострі захворювання дихальних шляхів
- підвищений внутрішньочерепний тиск
- серцево-судинні захворювання зі значним підвищенням АТ, в т.ч. гіпертонічна хвороба
- декомпенсація серцевої діяльності
- тяжкі захворювання печінки і нирок
- загальне виснаження
- тиреотоксикоз
- цукровий діабет
- стан збудження
- виражений ацидоз
- операції з використанням електрохірургічних інструментів, в т.ч. електрокоагуляції.
- гострі захворювання дихальних шляхів
- підвищений внутрішньочерепний тиск
- серцево-судинні захворювання зі значним підвищенням АТ, в т.ч. гіпертонічна хвороба
- декомпенсація серцевої діяльності
- тяжкі захворювання печінки і нирок
- загальне виснаження
- тиреотоксикоз
- цукровий діабет
- стан збудження
- виражений ацидоз
- операції з використанням електрохірургічних інструментів, в т.ч. електрокоагуляції.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку респіраторної системи: гіперсекреція бронхіальних залоз, кашель, ларинго- і бронхоспазм, порушення легеневої вентиляції, прискорення або пригнічення дихання, аж до апное, пневмонії і бронхопневмонії (в післяопераційному періоді), дифузійна гіпоксія (на фоні порушення функцій легень і серця або при тривалому застосуванні у високих концентраціях).
- З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія або брадикардія, аж до зупинки серця; аритмія; гіпер- або гіпотензія; колапс; кровоточивість.
- З боку органів ШКТ: гіперсалівація, нудота, блювота, зниження тонусу і моторики ШКТ, паралітичний ілеус (при тривалому наркозі), транзиторна жовтяниця, зміна печінкових проб.
- З боку нервової системи і органів чуття: збудження, рухова активність, рідко — судоми у дітей, сонливість, депресія (після операції).
- Інші: метаболічний ацидоз, гіпоальбумінемія, гіпогаммаглобулінемія, зменшення виділення сечі, альбумінурія.
- З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія або брадикардія, аж до зупинки серця; аритмія; гіпер- або гіпотензія; колапс; кровоточивість.
- З боку органів ШКТ: гіперсалівація, нудота, блювота, зниження тонусу і моторики ШКТ, паралітичний ілеус (при тривалому наркозі), транзиторна жовтяниця, зміна печінкових проб.
- З боку нервової системи і органів чуття: збудження, рухова активність, рідко — судоми у дітей, сонливість, депресія (після операції).
- Інші: метаболічний ацидоз, гіпоальбумінемія, гіпогаммаглобулінемія, зменшення виділення сечі, альбумінурія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Пари ефіру з киснем, повітрям і закисом азоту утворюють вибухонебезпечні суміші. Випускають герметично закриті флакони оранжевого скла ємністю 100 мл і 150 мл.
