Диклофенак мазь

Diclofenac

АТХ код:

M02AA15 | Диклофенак

Аналоги (дженерики, синоніми)

Диклофенак, Мазь Ортофен, Мазь Вольтарен

Діюча речовина

Диклофенак (Diclofenac)

Фармакологічна група

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

З тієї ж фармакологічної групи

Ацеклофенак, Ортофен, Диклофен, Дикловит, Метиндол ретард, Найзилат

Рецепт латинською

Rp: Gel Diclofenac-natrium 5% - 20,0
S.: втирати в осередки болю 2 рази на день

Фармакологічні властивості

НПЗЗ для зовнішнього застосування, похідне фенілоцтової кислоти. Має протизапальну та анальгезуючу дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та синтезу простагландинів, які є основною ланкою в розвитку запалення.

При зовнішньому застосуванні призводить до зникнення або ослаблення болю в місці нанесення, зменшує болі в суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість і набряклість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів у уражених суглобах.

Фармакокінетика
Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційна площі оброблюваної поверхні і залежить як від сумарної дози нанесеного препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Зв'язування диклофенаку з білками плазми становить 99.7%, головним чином з альбумінами (99.4%). Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, підданих запаленню, таких як суглоби, де його концентрація в 20 разів вища, ніж у плазмі.

Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового і багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон'югати. Два фенольних метаболіти біологічно активні, але в значно меншій мірі, ніж диклофенак.

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв.

Кінцевий T1/2 становить 1-2 год. T1/2 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 год. Один з метаболітів має більш тривалий T1/2, проте цей метаболіт повністю неактивний. Більша частина диклофенаку і його метаболітів виводиться з сечею.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

При аплікації системна абсорбція становить не більше 6 %. Зв'язок з білками - 99,7 %. Виводиться нирками. При нанесенні на область ураження суглоба концентрація в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Зовнішньо, 2 - 4 г мазі (що за обсягом співставно відповідно з розміром вишні або волоського горіха і достатньо для обробки площі поверхні тіла 400-800 см2) наносять тонким шаром, злегка втираючи в шкіру над осередком запалення, 2 - 3 рази на добу. Після нанесення мазі руки необхідно вимити, якщо вони не є областю лікування (при артрозах пальців рук).

Максимальна добова доза - 8 г. Тривалість лікування залежить від показань і відзначеного ефекту (для посилення ефекту мазь можна застосовувати разом з іншими лікарськими формами диклофенаку). Необхідно проконсультуватися з лікарем після 2-х тижнів використання лікарського засобу.

Показання

болі в спині при запальних і дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас);
болі в суглобах (в т.ч. суглоби пальців рук, колінні) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі;
болі в м'язах (внаслідок розтягнень, перенапружень, забоїв, травм);
запалення і набряклість м'яких тканин і суглобів внаслідок травм і при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин).

Протипоказання

Підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату; схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; вагітність (III триместр); порушення цілісності шкірних покривів у передбачуваному місці нанесення; дитячий вік (до 12 років), період грудного вигодовування.

З обережністю
Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в тому числі виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки), важкі порушення функції печінки і нирок, хронічна серцева недостатність, бронхіальна астма, похилий вік, вагітність I і II триместр.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування препарату в I і II триместрі можливе тільки в разі, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.
Застосування препарату в III триместрі і в період лактації протипоказане.

Особливі вказівки

Наносять тільки на непошкоджені ділянки шкіри. Після накладення не слід накладати оклюзійну пов'язку.
При тривалому застосуванні і/або нанесенні на обширні поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів внаслідок резорбтивної дії.
Слід уникати потрапляння препарату в очі, на слизові оболонки або відкриті рани.
Клінічні випробування і епідеміологічні дані свідчать про можливе невелике підвищення ризику артеріального тромбозу (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) при використанні диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на день) і при тривалому лікуванні.

Побічні ефекти

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи кропив'янку), ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку дихальної системи: бронхіальна астма.
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: висип, екзема, еритема, дерматит (в тому числі контактний дерматит), свербіж, буллезний дерматит, реакція фотосенсибілізації, пустульозний висип.

Ймовірність системних побічних ефектів при місцевому застосуванні мазі Диклофенак мала порівняно з частотою побічних ефектів при пероральному лікуванні диклофенаком натрію.
При тривалому застосуванні мазі на великих площах шкірних покривів протягом тривалого періоду часу, частота системних побічних ефектів не може бути повністю виключена. У таких випадках, слід проконсультуватися з лікарем.

Передозування