Діокор
Diocor
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. “Diocor” № 90
S. Внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на день.
S. Внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на день.
Фармакологічні властивості
антигіпертензивний препарат, до складу якого входять антагоніст рецепторів ангіотензину II і тіазидний діуретик.
Активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи є ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I за участю АПФ. Ангіотензин II зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. Він має широкий спектр фізіологічних ефектів, включаючи, в першу чергу, як безпосередню, так і опосередковану участь у регуляції артеріального тиску. Будучи потужною судинозвужувальною речовиною, ангіотензин II викликає прямий пресорний відповідь. Крім того, він стимулює секрецію альдостерону і сприяє затримці натрію.
Валсартан - активний і специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для прийому внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу AT1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину II. Підвищені сироваткові рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ2-рецептори, що врівноважує ефект АТ1-рецепторів. Якоїсь вираженої агоністичної активності щодо рецепторів підтипу AT1 валсартан не проявляє. Афінність валсартану до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20 000 разів вища, ніж до рецепторів підтипу AT2.
Валсартан не інгібує АПФ (кініназа II), що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Не відзначають яких-небудь побічних ефектів, обумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, в яких проводилося порівняння валсартану з інгібітором АПФ, частота розвитку сухого кашлю була достовірно нижча у хворих, які лікувалися валсартаном, ніж у хворих, які застосовували інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.
При лікуванні Діокором хворих з артеріальною гіпертензією відзначають зниження артеріального тиску, не супроводжуване зміною частоти пульсу.
Після прийому внутрішньо разової дози препарату у більшості хворих початок антигіпертензивної дії відзначають в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4 - 6 годин. Після прийому препарату антигіпертензивна дія зберігається понад 24 години. При повторних призначеннях препарату максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2 – 4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. При комбінуванні з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску.
Точкою прикладання дії тіазидних діуретиків є корковий шар дистальних звивистих ниркових канальців, де розташовані високочутливі до дії діуретиків рецептори і де відбувається придушення транспорту іонів натрію і хлору. Механізм дії тіазидних діуретиків пов'язаний з придушенням насоса Na+Cl-, що відбувається за рахунок конкуренції за місця транспорту Cl-. В результаті цього екскреція іонів натрію і хлору підвищується приблизно в однаковій мірі. В результаті діуретичної дії спостерігається зменшення об'єму циркулюючої крові, внаслідок чого підвищуються активність реніну, секреція альдостерону, виведення з сечею калію і, відповідно, зниження концентрації калію в сироватці крові. Взаємозв'язок між реніном і альдостероном опосередковується ангіотензином II, тому застосування антагоніста рецепторів ангіотензину II зменшить втрати калію, пов'язані із застосуванням тіазидного діуретика.
Активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи є ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I за участю АПФ. Ангіотензин II зв'язується зі специфічними рецепторами, розташованими на клітинних мембранах у різних тканинах. Він має широкий спектр фізіологічних ефектів, включаючи, в першу чергу, як безпосередню, так і опосередковану участь у регуляції артеріального тиску. Будучи потужною судинозвужувальною речовиною, ангіотензин II викликає прямий пресорний відповідь. Крім того, він стимулює секрецію альдостерону і сприяє затримці натрію.
Валсартан - активний і специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для прийому внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу AT1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину II. Підвищені сироваткові рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ2-рецептори, що врівноважує ефект АТ1-рецепторів. Якоїсь вираженої агоністичної активності щодо рецепторів підтипу AT1 валсартан не проявляє. Афінність валсартану до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20 000 разів вища, ніж до рецепторів підтипу AT2.
Валсартан не інгібує АПФ (кініназа II), що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Не відзначають яких-небудь побічних ефектів, обумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, в яких проводилося порівняння валсартану з інгібітором АПФ, частота розвитку сухого кашлю була достовірно нижча у хворих, які лікувалися валсартаном, ніж у хворих, які застосовували інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.
При лікуванні Діокором хворих з артеріальною гіпертензією відзначають зниження артеріального тиску, не супроводжуване зміною частоти пульсу.
Після прийому внутрішньо разової дози препарату у більшості хворих початок антигіпертензивної дії відзначають в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4 - 6 годин. Після прийому препарату антигіпертензивна дія зберігається понад 24 години. При повторних призначеннях препарату максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2 – 4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. При комбінуванні з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску.
Точкою прикладання дії тіазидних діуретиків є корковий шар дистальних звивистих ниркових канальців, де розташовані високочутливі до дії діуретиків рецептори і де відбувається придушення транспорту іонів натрію і хлору. Механізм дії тіазидних діуретиків пов'язаний з придушенням насоса Na+Cl-, що відбувається за рахунок конкуренції за місця транспорту Cl-. В результаті цього екскреція іонів натрію і хлору підвищується приблизно в однаковій мірі. В результаті діуретичної дії спостерігається зменшення об'єму циркулюючої крові, внаслідок чого підвищуються активність реніну, секреція альдостерону, виведення з сечею калію і, відповідно, зниження концентрації калію в сироватці крові. Взаємозв'язок між реніном і альдостероном опосередковується ангіотензином II, тому застосування антагоніста рецепторів ангіотензину II зменшить втрати калію, пов'язані із застосуванням тіазидного діуретика.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза препарату — по 1 таблетці один раз на добу щодня. У клінічних умовах можуть застосовуватися таблетки, що містять 80 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду, або в разі неефективності дозування - таблетки, що містять 160 мг валсартану і 12,5 мг гідрохлортіазиду. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 - 4 тижнів.
Для пацієнтів з незначними і помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) регулювати дозу не потрібно. Для пацієнтів з незначною і помірною печінковою недостатністю небіліарного походження і без холестазу регулювати дозу не потрібно.
Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.
Для пацієнтів з незначними і помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) регулювати дозу не потрібно. Для пацієнтів з незначною і помірною печінковою недостатністю небіліарного походження і без холестазу регулювати дозу не потрібно.
Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.
Показання
- Артеріальна гіпертензія у пацієнтів, для яких неефективна монотерапія.
Протипоказання
Не слід приймати Діокор пацієнтам з індивідуальною непереносимістю вхідних в нього компонентів.
Також, препарат заборонений до застосування людям з вираженими порушеннями печінкової функції, холестазом і біліарним цирозом; хворим, які страждають будь-якими формами помірної і важкої ниркової дисфункції з показником кліренсу менше 30 мл/хв і симптомом анурії; хворим зі зниженим рівнем калію або натрію крові, гіперурикемією, гіперкальціємією.
Також, препарат заборонений до застосування людям з вираженими порушеннями печінкової функції, холестазом і біліарним цирозом; хворим, які страждають будь-якими формами помірної і важкої ниркової дисфункції з показником кліренсу менше 30 мл/хв і симптомом анурії; хворим зі зниженим рівнем калію або натрію крові, гіперурикемією, гіперкальціємією.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Близько 1% склали різної інтенсивності головні болі, підвищена втомлюваність, болі в спині, запаморочення, кашель, назофарингіти.
Менше одного відсотка склали болі в животі, а також області грудей і шиї, відчуття занепокоєння, болі в суглобах, астенія, сонливість, серозні бронхіти і ларингіти, диспептичні розлади, задишка, зменшення салівації, зниження ерекції, гастроентерити, посилення потовиділення, зниження чутливості і парестезії, гіпотензія, порушення сну, м'язові судоми, нудота, периферичні набряки, отити і закладеність носа, незначне підвищення температури. Іноді спостерігалася нестабільна тахікардія, ослаблення зору, шум у вухах. Прямий зв'язок появи цих симптомів з препаратом не встановлено.
Також виникали поодинокі випадки виникнення висипу, свербежу та інших проявів алергічного характеру, включаючи васкуліт, а також сироваткову хворобу. Були виявлені вкрай рідкісні випадки міалгії і нефральної дисфункції.
Найрідкіснішою формою побічних реакцій при прийомі Діокорда є некардіогенний набряк легень, пов'язаний з індивідуальною непереносимістю вхідного в нього гідрохлортіазиду.
Лабораторні дослідження виявили у деяких пацієнтів, які проходили терапію Діокором, зниження вмісту калію в крові, підвищення цифр креатиніну сечовини. Іноді виявлялася помірна нейтропенія.
Менше одного відсотка склали болі в животі, а також області грудей і шиї, відчуття занепокоєння, болі в суглобах, астенія, сонливість, серозні бронхіти і ларингіти, диспептичні розлади, задишка, зменшення салівації, зниження ерекції, гастроентерити, посилення потовиділення, зниження чутливості і парестезії, гіпотензія, порушення сну, м'язові судоми, нудота, периферичні набряки, отити і закладеність носа, незначне підвищення температури. Іноді спостерігалася нестабільна тахікардія, ослаблення зору, шум у вухах. Прямий зв'язок появи цих симптомів з препаратом не встановлено.
Також виникали поодинокі випадки виникнення висипу, свербежу та інших проявів алергічного характеру, включаючи васкуліт, а також сироваткову хворобу. Були виявлені вкрай рідкісні випадки міалгії і нефральної дисфункції.
Найрідкіснішою формою побічних реакцій при прийомі Діокорда є некардіогенний набряк легень, пов'язаний з індивідуальною непереносимістю вхідного в нього гідрохлортіазиду.
Лабораторні дослідження виявили у деяких пацієнтів, які проходили терапію Діокором, зниження вмісту калію в крові, підвищення цифр креатиніну сечовини. Іноді виявлялася помірна нейтропенія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Табл. п/плів. оболонкою блістер в пачці, № 30, № 90
Валсартан 80 мг, гідрохлоротіазид 12,5 мг.
Інші інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний, лаурилсульфат, тальк, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, opadry II White.
Валсартан 80 мг, гідрохлоротіазид 12,5 мг.
Інші інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний, лаурилсульфат, тальк, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, opadry II White.
