Донепезил
Donepezil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Алзепіл, Арісепт, Дементіс, Паліксид-Ріхтер, Яснал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Donepezil 0.005 №28
D.S. По 1 таблетці 1 раз в день.
D.S. По 1 таблетці 1 раз в день.
Фармакологічні властивості
Селективний і зворотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є переважаючим типом холінестерази в головному мозку. Донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу, що міститься, в основному, поза ЦНС.
Після одноразового прийому донепезилу в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила відповідно 63.6 і 77.3%.
Уповільнює прогресування хвороби Альцгеймера, зменшує вираженість когнітивних симптомів, в ряді випадків відновлює денну активність хворих і полегшує догляд за ними. Коригує поведінкові порушення, зменшує апатію, галюцинації і безглузді повторювані рухи.
Після прийому всередину Cmax донепезилу в плазмі крові досягається приблизно через 3-4 год. Плазмові концентрації і AUC збільшуються пропорційно дозі. T1/2 з плазми становить приблизно 70 год, тому при систематичному застосуванні в одноразових дозах Css досягається, як правило, протягом 2-3 тижнів після початку терапії. Після досягнення рівноважного стану концентрація донепезилу в плазмі і пов'язані з цим фармакодинамічні ефекти суттєво не змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.
Зв'язування з білками плазми - близько 95%. Передбачається, що донепезил і/або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.
Донепезил піддається метаболізму в печінці і виводиться, так само як і його метаболіти, що утворюються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, в основному нирками в незміненому вигляді: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% в незміненому вигляді) і 14.5% - в калових масах.
Після одноразового прийому в дозі 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі становить 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу - 11% (єдиний метаболіт, що має схожу активність з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду - 9%, 5-О-десметилдонепезилу - 7% і глюкуронового кон'югату 5-О-десметилдонепезилу - 3%.
T1/2 донепезилу становить близько 70 год.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки можуть спостерігатися підвищені Css донепезилу в плазмі крові.
Після одноразового прийому донепезилу в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила відповідно 63.6 і 77.3%.
Уповільнює прогресування хвороби Альцгеймера, зменшує вираженість когнітивних симптомів, в ряді випадків відновлює денну активність хворих і полегшує догляд за ними. Коригує поведінкові порушення, зменшує апатію, галюцинації і безглузді повторювані рухи.
Після прийому всередину Cmax донепезилу в плазмі крові досягається приблизно через 3-4 год. Плазмові концентрації і AUC збільшуються пропорційно дозі. T1/2 з плазми становить приблизно 70 год, тому при систематичному застосуванні в одноразових дозах Css досягається, як правило, протягом 2-3 тижнів після початку терапії. Після досягнення рівноважного стану концентрація донепезилу в плазмі і пов'язані з цим фармакодинамічні ефекти суттєво не змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.
Зв'язування з білками плазми - близько 95%. Передбачається, що донепезил і/або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.
Донепезил піддається метаболізму в печінці і виводиться, так само як і його метаболіти, що утворюються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, в основному нирками в незміненому вигляді: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% в незміненому вигляді) і 14.5% - в калових масах.
Після одноразового прийому в дозі 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі становить 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу - 11% (єдиний метаболіт, що має схожу активність з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду - 9%, 5-О-десметилдонепезилу - 7% і глюкуронового кон'югату 5-О-десметилдонепезилу - 3%.
T1/2 донепезилу становить близько 70 год.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки можуть спостерігатися підвищені Css донепезилу в плазмі крові.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз/добу. Прийом у початковій дозі продовжують протягом не менше 4-6 тижнів, щоб досягти рівноважних концентрацій донепезилу і визначити ранній клінічний ефект терапії. Через 1 місяць дозу можна збільшити до 10 мг/добу.
Максимальна добова доза становить 10 мг/добу.
Підтримуючу терапію можна продовжувати доти, поки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати.
Максимальна добова доза становить 10 мг/добу.
Підтримуючу терапію можна продовжувати доти, поки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати.
Показання
- Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкої або середньої тяжкості.
Протипоказання
- Вагітність, період лактації (грудного вигодовування)
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до донепезилу і похідних піперидину.
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до донепезилу і похідних піперидину.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія; рідко - синоатріальна блокада, AV-блокада.
- З боку нервової системи: часто - непритомність, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, безсоння, галюцинації, збудження, агресивна поведінка; нечасто - судомні напади; рідко - екстрапірамідні симптоми.
- З боку травної системи: дуже часто - діарея, нудота; часто - блювання, диспепсія, анорексія, шлунково-кишкові розлади; нечасто - кровотеча з ШКТ, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
- З боку сечовидільної системи: часто - нетримання сечі; рідко - порушення функції печінки, в т.ч. гепатит.
- Дерматологічні реакції: часто - висип, свербіж шкіри.
- Лабораторні дослідження: нечасто - незначне підвищення активності м'язової фракції КФК в сироватці крові.
- Інше: біль різної локалізації, грипоподібний синдром, м'язові судоми.
- З боку нервової системи: часто - непритомність, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, безсоння, галюцинації, збудження, агресивна поведінка; нечасто - судомні напади; рідко - екстрапірамідні симптоми.
- З боку травної системи: дуже часто - діарея, нудота; часто - блювання, диспепсія, анорексія, шлунково-кишкові розлади; нечасто - кровотеча з ШКТ, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
- З боку сечовидільної системи: часто - нетримання сечі; рідко - порушення функції печінки, в т.ч. гепатит.
- Дерматологічні реакції: часто - висип, свербіж шкіри.
- Лабораторні дослідження: нечасто - незначне підвищення активності м'язової фракції КФК в сироватці крові.
- Інше: біль різної локалізації, грипоподібний синдром, м'язові судоми.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (5 мг, 10 мг).
