Ефедрину гідрохлорид
Ephedrini hydrochloridum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ефедрин хлористоводневий, Ефалон, Ефедрозан, Неофедрин, Санедрин, Ефетонін, Ефедрин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 10 in tab.
S.: всередину, по 1 таблетці 2 рази на день, до їжі
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 1 мг підшкірно 1 раз на день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Краплі для носа. По 5 крапель у ніздрю через 3 години.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2%
Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Всередину, по 1 порошку 3 рази на день перед їжею.
Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01
Sacchari 0,2
Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Всередину, по 1 порошку 2 рази на день, до їжі
D. t. d. N 10 in tab.
S.: всередину, по 1 таблетці 2 рази на день, до їжі
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 1 мг підшкірно 1 раз на день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Краплі для носа. По 5 крапель у ніздрю через 3 години.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2%
Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Всередину, по 1 порошку 3 рази на день перед їжею.
Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01
Sacchari 0,2
Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Всередину, по 1 порошку 2 рази на день, до їжі
Фармакологічні властивості
Судинозвужувальне, гіпертензивне, бронхолітичне, гіперглікемічне, психостимулююче.
Фармакодинаміка
Симпатоміметик (адреноміметик непрямої дії); алкалоїд, отриманий з різних видів ефедри (Ephedra L.) родини ефедрових (Ephedraceae). Ефедрин, що міститься в рослинах, є лівообертальним ізомером. Синтетично отримано рацемат, що поступається за активністю лівообертальному ізомеру.
Після введення ефедрину відбувається збудження α- і β-адренорецепторів: діючи на варикозні потовщення еферентних адренергічних волокон, ефедрин сприяє виділенню медіатора норадреналіну в синаптичну щілину. Крім того, він чинить слабкий стимулюючий вплив безпосередньо на адренорецептори.
Стимулює діяльність серця (збільшує частоту і силу скорочень), полегшує AV-провідність, підвищує АТ, викликає бронхолітичний ефект, пригнічує перистальтику кишечника, розширює зіницю (не впливаючи на акомодацію і внутрішньоочний тиск), підвищує тонус скелетних м'язів, викликає гіперглікемію.
На відміну від епінефрину ефект ефедрину розвивається повільно, але триває довше. При повторному введенні ефедрину з невеликим інтервалом (в 10-30 хв) його пресорна дія швидко знижується - виникає тахіфілаксія (швидке звикання), пов'язана з прогресуючим зменшенням запасів норадреналіну в варикозних потовщеннях.
Ефедрин стимулює ЦНС, за психостимулюючою дією близький до фенаміну.
Гальмує активність МАО і КОМТ.
Після введення ефедрину відбувається збудження α- і β-адренорецепторів: діючи на варикозні потовщення еферентних адренергічних волокон, ефедрин сприяє виділенню медіатора норадреналіну в синаптичну щілину. Крім того, він чинить слабкий стимулюючий вплив безпосередньо на адренорецептори.
Стимулює діяльність серця (збільшує частоту і силу скорочень), полегшує AV-провідність, підвищує АТ, викликає бронхолітичний ефект, пригнічує перистальтику кишечника, розширює зіницю (не впливаючи на акомодацію і внутрішньоочний тиск), підвищує тонус скелетних м'язів, викликає гіперглікемію.
На відміну від епінефрину ефект ефедрину розвивається повільно, але триває довше. При повторному введенні ефедрину з невеликим інтервалом (в 10-30 хв) його пресорна дія швидко знижується - виникає тахіфілаксія (швидке звикання), пов'язана з прогресуючим зменшенням запасів норадреналіну в варикозних потовщеннях.
Ефедрин стимулює ЦНС, за психостимулюючою дією близький до фенаміну.
Гальмує активність МАО і КОМТ.
Фармакокінетика
У невеликих кількостях метаболізується в печінці. T1/2 становить 3-6 год. Виводиться нирками, головним чином у незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Застосовують ефедрин всередину (до їжі), під шкіру, в м'язи і у вену, а також місцево.
При гострому зниженні артеріального тиску показано повільне внутрішньовенне введення; при інфекційних захворюваннях, перед спинномозковою анестезією і т. п. - підшкірне або внутрішньом'язове введення;
при бронхіальній астмі та інших алергічних захворюваннях призначають зазвичай всередину.
Всередину призначають дорослим по 0,025-0,05 г 2-3 рази на день. Курс лікування зазвичай триває 10-15 днів. Можна також призначати циклами по 3-4 дні з 3-денними перервами. При енурезі призначають перед сном. При бронхіальній астмі застосовують ефедрин у поєднанні з теофіліном, димедролом, глюконатом кальцію та іншими засобами. Під шкіру і внутрішньом'язово вводять дорослим по 0,02-0,05 г 2-3 рази на день; внутрішньовенно вводять дорослим струменево (повільно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% розчину) або крапельним способом в 100-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози в загальній дозі до 0,08 г (80 мг).
Вищі дози ефедрину для дорослих всередину і під шкіру: разова - 0,05 г, добова - 0,15 г. В офтальмологічній практиці застосовують 1-5% розчини (очні краплі). При вазомоторному риніті (запаленні слизової оболонки носа) - 2-3% розчини. Ефедрин застосовують тільки за призначенням лікаря. Ефедрин не слід застосовувати тривало. Щоб уникнути порушення нічного сну не слід призначати ефедрин і препарати, що його містять, в кінці дня і перед сном.
при бронхіальній астмі та інших алергічних захворюваннях призначають зазвичай всередину.
Всередину призначають дорослим по 0,025-0,05 г 2-3 рази на день. Курс лікування зазвичай триває 10-15 днів. Можна також призначати циклами по 3-4 дні з 3-денними перервами. При енурезі призначають перед сном. При бронхіальній астмі застосовують ефедрин у поєднанні з теофіліном, димедролом, глюконатом кальцію та іншими засобами. Під шкіру і внутрішньом'язово вводять дорослим по 0,02-0,05 г 2-3 рази на день; внутрішньовенно вводять дорослим струменево (повільно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% розчину) або крапельним способом в 100-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози в загальній дозі до 0,08 г (80 мг).
Вищі дози ефедрину для дорослих всередину і під шкіру: разова - 0,05 г, добова - 0,15 г. В офтальмологічній практиці застосовують 1-5% розчини (очні краплі). При вазомоторному риніті (запаленні слизової оболонки носа) - 2-3% розчини. Ефедрин застосовують тільки за призначенням лікаря. Ефедрин не слід застосовувати тривало. Щоб уникнути порушення нічного сну не слід призначати ефедрин і препарати, що його містять, в кінці дня і перед сном.
Для дітей:
Дітям призначають ефедрин всередину в таких дозах: у віці від 1 року - по 0,002-0,003 г; 2-5 років - 0,003-0,01 г; від 6 до 12 років - 0,01-0,02 г на прийом.
Показання
Риніт (в т.ч. катаральний, вазомоторний), синусит, поліноз, артеріальна гіпотензія (колапс, шок, оперативні втручання, спінальна анестезія, травма, крововтрата, бактеремія, передозування гангліоблокаторів, адреноблокаторів та ін. гіпотензивних ЛЗ);
бронхіальна астма, кропив'янка, сироваткова хвороба (у складі комбінованої терапії);
нарколепсія, депресія, отруєння снодійними ЛЗ і наркотиками, кровотеча з ясен і пульпи зуба; діагностика в офтальмології (для розширення зіниці).
бронхіальна астма, кропив'янка, сироваткова хвороба (у складі комбінованої терапії);
нарколепсія, депресія, отруєння снодійними ЛЗ і наркотиками, кровотеча з ясен і пульпи зуба; діагностика в офтальмології (для розширення зіниці).
Протипоказання
Безсоння, гіпертензія (підвищення артеріального тиску), атеросклероз, органічні захворювання серця, гіпертиреоз (захворювання щитоподібної залози).
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при метаболічному ацидозі, гіперкапнії, гіпоксії, мерехтливій аритмії, закритокутовій глаукомі, легеневій гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, оклюзійних захворюваннях судин (в т.ч. в анамнезі): артеріальній емболії, атеросклерозі, хворобі Бюргера, відмороженні, діабетичному ендартеріїті, хворобі Рейно; захворюваннях серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровому діабеті, тиреотоксикозі, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу.
Щоб уникнути порушення нічного сну не слід застосовувати ефедрин і препарати, що його містять, в кінці дня і перед сном.
Недоцільно застосовувати тривало. У зв'язку зі стимулюючим впливом на ЦНС ефедрин може бути засобом зловживання.
Щоб уникнути порушення нічного сну не слід застосовувати ефедрин і препарати, що його містять, в кінці дня і перед сном.
Недоцільно застосовувати тривало. У зв'язку зі стимулюючим впливом на ЦНС ефедрин може бути засобом зловживання.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: частіше - головний біль, порушення сну; рідше - слабкість, нервозність, рухове занепокоєння, запаморочення; частота невідома - судоми, м'язові спазми, тремор, оніміння рук або ніг, сонливість; при застосуванні у високих дозах - галюцинації, зміна настрою або психіки.
- З боку ССС: рідше - стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження АТ, при високих дозах - шлуночкові аритмії; рідко - відчуття дискомфорту або біль у грудній клітці; частота невідома - незвичайні крововиливи, гіперемія шкіри обличчя.
- З боку травної системи: частіше - нудота, блювання; рідше - сухість або подразнення порожнини рота або глотки (при парентеральному застосуванні), втрата апетиту; частота невідома - печія.
- З боку сечовидільної системи: рідше - утруднене і болісне сечовипускання.
Місцеві реакції: біль або печіння в місці в/м ін'єкції.
Інші: рідше - підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів; звуження периферичних судин, алергічні реакції на компоненти Ефедрину гідрохлориду, задишка або утруднене дихання, озноб, гіпертермія, розширення зіниць, нечіткість зорового сприйняття.
Передозування Ефедрину гідрохлоридом.
Симптоми: виражена слабкість, збудження, безсоння, затримка сечі, надмірне підвищення АТ, зниження апетиту, блювання, підвищене потовиділення, висип.
Лікування: при надмірному гіпертензивному ефекті зменшити швидкість введення Ефедрину гідрохлориду або введення тимчасово припинити, якщо неефективно - альфа-адреноблокатори короткої дії.
- З боку ССС: рідше - стенокардія, брадикардія або тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження АТ, при високих дозах - шлуночкові аритмії; рідко - відчуття дискомфорту або біль у грудній клітці; частота невідома - незвичайні крововиливи, гіперемія шкіри обличчя.
- З боку травної системи: частіше - нудота, блювання; рідше - сухість або подразнення порожнини рота або глотки (при парентеральному застосуванні), втрата апетиту; частота невідома - печія.
- З боку сечовидільної системи: рідше - утруднене і болісне сечовипускання.
Місцеві реакції: біль або печіння в місці в/м ін'єкції.
Інші: рідше - підвищене потовиділення, блідість шкірних покривів; звуження периферичних судин, алергічні реакції на компоненти Ефедрину гідрохлориду, задишка або утруднене дихання, озноб, гіпертермія, розширення зіниць, нечіткість зорового сприйняття.
Передозування Ефедрину гідрохлоридом.
Симптоми: виражена слабкість, збудження, безсоння, затримка сечі, надмірне підвищення АТ, зниження апетиту, блювання, підвищене потовиділення, висип.
Лікування: при надмірному гіпертензивному ефекті зменшити швидкість введення Ефедрину гідрохлориду або введення тимчасово припинити, якщо неефективно - альфа-адреноблокатори короткої дії.
Передозування
Гіпертензія, аритмії, транзиторна брадикардія з переходом у тахікардію, інфаркт міокарда, набряк легень, ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, диспное, головний біль, блювання, незвичайна блідість, похолодання шкірних покривів.
Лікування симптоматичне.
Лікування симптоматичне.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні ефедрин послаблює дію опіоїдних анальгетиків та інших засобів, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС.
При одночасному застосуванні з неселективними бета-адреноблокаторами і нітратами - послаблення терапевтичної дії (блокада β-адренорецепторів може призвести до превалювання альфа-адренергічної активності з ризиком розвитку артеріальної гіпертензії і різко вираженої брадикардії з можливим розвитком блокади серця; блокада β-адренорецепторів також перешкоджає бета2-адренергічній бронхорозширювальній дії).
При одночасному застосуванні засоби, що підлужують сечу (в т.ч. антациди, що містять іони кальцію і магнію, інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшують T1/2 ефедрину, при цьому підвищується ризик розвитку інтоксикації.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен) зростає ризик розвитку важких шлуночкових аритмій; з іншими симпатоміметиками - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з симпатолітиками, діуретиками, алкалоїдами раувольфії) - зниження гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з бронхолітичними засобами бета-адреноміметиками можлива додаткова надмірна стимуляція ЦНС, що може викликати підвищену збудливість, дратівливість, безсоння, судоми, аритмії.
При одночасному застосуванні з резерпіном та інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливі головний біль, порушення серцевого ритму, блювання, раптове і виражене підвищення АТ, гіперпіретичний криз; з фенітоїном - раптове зниження АТ і брадикардія (залежить від дози і швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози - взаємне посилення дії.
При тривалому одночасному застосуванні ефедрин підвищує метаболічний кліренс ГКС, АКТГ (може знадобитися корекція їх доз). Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект і ризик виникнення ішемії і гангрени.
При одночасному застосуванні леводопа підвищує ризик розвитку аритмій (потрібно зниження дози симпатоміметика).
При одночасному застосуванні ефедрин посилює стимулюючий вплив на ЦНС і ризик виникнення токсичних явищ ксантинів (в т.ч. амінофіліну, теофіліну, кофеїну).
При одночасному застосуванні з неселективними бета-адреноблокаторами і нітратами - послаблення терапевтичної дії (блокада β-адренорецепторів може призвести до превалювання альфа-адренергічної активності з ризиком розвитку артеріальної гіпертензії і різко вираженої брадикардії з можливим розвитком блокади серця; блокада β-адренорецепторів також перешкоджає бета2-адренергічній бронхорозширювальній дії).
При одночасному застосуванні засоби, що підлужують сечу (в т.ч. антациди, що містять іони кальцію і магнію, інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшують T1/2 ефедрину, при цьому підвищується ризик розвитку інтоксикації.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен) зростає ризик розвитку важких шлуночкових аритмій; з іншими симпатоміметиками - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з симпатолітиками, діуретиками, алкалоїдами раувольфії) - зниження гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з бронхолітичними засобами бета-адреноміметиками можлива додаткова надмірна стимуляція ЦНС, що може викликати підвищену збудливість, дратівливість, безсоння, судоми, аритмії.
При одночасному застосуванні з резерпіном та інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливі головний біль, порушення серцевого ритму, блювання, раптове і виражене підвищення АТ, гіперпіретичний криз; з фенітоїном - раптове зниження АТ і брадикардія (залежить від дози і швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози - взаємне посилення дії.
При тривалому одночасному застосуванні ефедрин підвищує метаболічний кліренс ГКС, АКТГ (може знадобитися корекція їх доз). Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин збільшують вазоконстрикторний ефект і ризик виникнення ішемії і гангрени.
При одночасному застосуванні леводопа підвищує ризик розвитку аритмій (потрібно зниження дози симпатоміметика).
При одночасному застосуванні ефедрин посилює стимулюючий вплив на ЦНС і ризик виникнення токсичних явищ ксантинів (в т.ч. амінофіліну, теофіліну, кофеїну).
Лікарська форма
Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 і 0,001 г (для педіатричної практики); 5% розчин (для ін'єкцій) в ампулах по 1 мл; 2% і 3% розчини у флаконах по 10 мл (для оториноларингологічної практики).
