Ейфа АЦ
Eifa AC
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
АЦЦ, АЦЦ Лонг, Мукобене, Мукоцил Солюшн Таблетс, Флуімуцил, Ацетилцистеїн, Н-АЦ-Ратіофарм 200, Інгаміст, Еспа-Нац, АЦЦ Актив
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Gran. "Eifa AC" 0,2 №20
D.S.: Приймати по 1 пакетику 3 рази на добу, після прийому їжі, розчинити в половині склянки рідини кімнатної температури (холодний чай, вода, сік).
D.S.: Приймати по 1 пакетику 3 рази на добу, після прийому їжі, розчинити в половині склянки рідини кімнатної температури (холодний чай, вода, сік).
Фармакологічні властивості
Детоксикуюча, муколітична, відхаркувальна.
Фармакодинаміка
Муколітичний засіб, є похідним амінокислоти цистеїну. Чинить муколітичну дію, збільшує обсяг мокротиння, полегшує її відходження за рахунок прямого впливу на реологічні властивості мокротиння. Дія ацетилцистеїну пов'язана зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати внутрішньо- та міжмолекулярні дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості мокротиння.
Знижує індуковану гіперплазію мукоїдних клітин, посилює вироблення поверхнево-активних сполук шляхом стимуляції пневмоцитів II типу, стимулює мукоциліарну активність, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу.
Зберігає активність за наявності гнійної, слизисто-гнійної та слизистої мокротиння.
Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію чинить на секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлену здатністю його реактивних сульфгідрильних груп (SH-групи) зв'язуватися з окислювальними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон. Глутатіон - високоактивний трипептид, потужний антиоксидант і цитопротектор, нейтралізуючий ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
Захищає альфа1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу HOCI - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок пригнічення утворення вільних радикалів і активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).
Знижує індуковану гіперплазію мукоїдних клітин, посилює вироблення поверхнево-активних сполук шляхом стимуляції пневмоцитів II типу, стимулює мукоциліарну активність, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу.
Зберігає активність за наявності гнійної, слизисто-гнійної та слизистої мокротиння.
Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію чинить на секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлену здатністю його реактивних сульфгідрильних груп (SH-групи) зв'язуватися з окислювальними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон. Глутатіон - високоактивний трипептид, потужний антиоксидант і цитопротектор, нейтралізуючий ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
Захищає альфа1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу HOCI - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок пригнічення утворення вільних радикалів і активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).
Фармакокінетика
Абсорбція
Ацетилцистеїн добре абсорбується при пероральному прийомі. Він негайно дезацетилюється до цистеїну в печінці. У крові спостерігається рухома рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Через сильно виражений ефект "першого проходження" через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить близько 10 %.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %), проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Об'єм розподілу ацетилцистеїну варіюється від 0,33 до 0,47 л/кг, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після перорального прийому і становить 15 ммоль/л, зв'язок з білками плазми - 50 % через 4 години після прийому і знижується до 20 % через 12 годин. Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм
Після прийому всередину ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника з утворенням фармакологічно активного метаболіту - цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину.
Виведення
Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) ацетилцистеїну з плазми крові становить близько 1 години, при порушенні функції печінки значення збільшується до 8 годин.
Ацетилцистеїн добре абсорбується при пероральному прийомі. Він негайно дезацетилюється до цистеїну в печінці. У крові спостерігається рухома рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Через сильно виражений ефект "першого проходження" через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить близько 10 %.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді активних метаболітів (80 %), проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Об'єм розподілу ацетилцистеїну варіюється від 0,33 до 0,47 л/кг, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після перорального прийому і становить 15 ммоль/л, зв'язок з білками плазми - 50 % через 4 години після прийому і знижується до 20 % через 12 годин. Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм
Після прийому всередину ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника з утворенням фармакологічно активного метаболіту - цистеїну, а також діацетилцистеїну, цистину.
Виведення
Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) ацетилцистеїну з плазми крові становить близько 1 години, при порушенні функції печінки значення збільшується до 8 годин.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, після їжі.
Гранули слід розчиняти в 1 склянці води кімнатної температури і приймати відразу після розчинення.
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 100 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дорослим і підліткам старше 14 років: рекомендується приймати по 2 пакети-саше 2-3 рази на день (400-600 мг на день);
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 200 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дорослим і підліткам старше 14 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 2-3 рази на день (400-600 мг на день);
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 600 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань: 1 пакет-саше 1 раз на день (600 мг на день).
Застереження:
У зв'язку з високим вмістом діючої речовини (600 мг ацетилцистеїну в пакеті-саше) не слід приймати препарат дітям у віці до 14 років. У цьому випадку рекомендується використовувати препарат Ейфа АЦ в інших дозуваннях з більш низьким вмістом ацетилцистеїну.
Додатковий прийом рідини посилює муколітичний ефект препарату. При короткочасних простудних захворюваннях тривалість прийому препарату Ейфа АЦ становить 5-7 днів. При тривалих захворюваннях курс лікування визначається лікарем. При хронічних бронхітах і муковісцидозі препарат слід приймати більш тривалий час для досягнення профілактичного ефекту при інфекціях.
Гранули слід розчиняти в 1 склянці води кімнатної температури і приймати відразу після розчинення.
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 100 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дорослим і підліткам старше 14 років: рекомендується приймати по 2 пакети-саше 2-3 рази на день (400-600 мг на день);
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 200 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дорослим і підліткам старше 14 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 2-3 рази на день (400-600 мг на день);
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 600 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань: 1 пакет-саше 1 раз на день (600 мг на день).
Застереження:
У зв'язку з високим вмістом діючої речовини (600 мг ацетилцистеїну в пакеті-саше) не слід приймати препарат дітям у віці до 14 років. У цьому випадку рекомендується використовувати препарат Ейфа АЦ в інших дозуваннях з більш низьким вмістом ацетилцистеїну.
Додатковий прийом рідини посилює муколітичний ефект препарату. При короткочасних простудних захворюваннях тривалість прийому препарату Ейфа АЦ становить 5-7 днів. При тривалих захворюваннях курс лікування визначається лікарем. При хронічних бронхітах і муковісцидозі препарат слід приймати більш тривалий час для досягнення профілактичного ефекту при інфекціях.
Для дітей:
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 100 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дітям у віці від 6 до 14 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 3 рази на день або по 2 пакети-саше 2 рази на день (300-400 мг на день);
- дітям у віці від 2 до 6 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 2-3 рази на день (200-300 мг на день).
Муковісцидоз:
- дітям у віці старше 6 років: рекомендується приймати по 2 пакети-саше 3 рази на день (600 мг на день);
- дітям у віці від 2 до 6 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 4 рази на день (400 мг на день);
- пацієнтам з масою тіла ≥30 кг: у разі необхідності можливе збільшення дози до 800 мг препарату.
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 200 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дітям у віці від 6 до 14 років: рекомендується приймати по 1/2 пакету-саше 3 рази на день або по 1 пакету-саше 2 рази на день (300-400 мг на день).
Муковісцидоз:
- дітям у віці старше 6 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 3 рази на день (600 мг на день);
- пацієнтам з масою тіла ≥ 30 кг: у разі необхідності можливе збільшення дози до 800 мг препарату.
Застереження:
У зв'язку з високим вмістом діючої речовини (200 мг ацетилцистеїну в пакеті-саше) не слід приймати препарат дітям у віці до 6 років. У цьому випадку рекомендується використовувати препарат Ейфа АЦ в інших дозуваннях з більш низьким вмістом ацетилцистеїну.
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дітям у віці від 6 до 14 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 3 рази на день або по 2 пакети-саше 2 рази на день (300-400 мг на день);
- дітям у віці від 2 до 6 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 2-3 рази на день (200-300 мг на день).
Муковісцидоз:
- дітям у віці старше 6 років: рекомендується приймати по 2 пакети-саше 3 рази на день (600 мг на день);
- дітям у віці від 2 до 6 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 4 рази на день (400 мг на день);
- пацієнтам з масою тіла ≥30 кг: у разі необхідності можливе збільшення дози до 800 мг препарату.
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 200 мг
При відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступних дозувань:
Муколітична терапія:
- дітям у віці від 6 до 14 років: рекомендується приймати по 1/2 пакету-саше 3 рази на день або по 1 пакету-саше 2 рази на день (300-400 мг на день).
Муковісцидоз:
- дітям у віці старше 6 років: рекомендується приймати по 1 пакету-саше 3 рази на день (600 мг на день);
- пацієнтам з масою тіла ≥ 30 кг: у разі необхідності можливе збільшення дози до 800 мг препарату.
Застереження:
У зв'язку з високим вмістом діючої речовини (200 мг ацетилцистеїну в пакеті-саше) не слід приймати препарат дітям у віці до 6 років. У цьому випадку рекомендується використовувати препарат Ейфа АЦ в інших дозуваннях з більш низьким вмістом ацетилцистеїну.
Показання
Гострі та хронічні захворювання органів дихання, пов'язані з утворенням в'язкого важковідділюваного бронхіального секрету (як відхаркувальний засіб): бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, абсцес легень, емфізема легень, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легень, ателектаз легень (внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою).
Катаральний і гнійний отит, гайморит, синусит (полегшення відходження секрету). Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.
Катаральний і гнійний отит, гайморит, синусит (полегшення відходження секрету). Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.
Протипоказання
- підвищена чутливість до ацетилцистеїну або інших компонентів препарату;
- дитячий вік до 14 років (для дозування 600 мг),
- дитячий вік до 6 років (для дозування 200 мг),
- дитячий вік до 2 років (для дозування 100 мг);
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
- кровохаркання, легенева кровотеча;
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність і період грудного вигодовування.
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, варикозне розширення вен стравоходу, бронхіальна астма, печінкова і/або ниркова недостатність, захворювання надниркових залоз, артеріальна гіпертензія, непереносимість гістаміну (слід уникати тривалого прийому препарату, так як ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну і може призвести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при наступних захворюваннях і станах: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі; бронхіальна астма, печінкова і/або ниркова недостатність; непереносимість гістаміну (слід уникати тривалого застосування, оскільки ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну і може призвести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, вазомоторний риніт, свербіж); варикозне розширення вен стравоходу; захворювання надниркових залоз; артеріальна гіпертензія.
При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння.
Між прийомом ацетилцистеїну і антибіотиків слід дотримуватися 1-2 годинного інтервалу.
Слід строго дотримуватися відповідності шляху введення і застосовуваної лікарської форми.
При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння.
Між прийомом ацетилцистеїну і антибіотиків слід дотримуватися 1-2 годинного інтервалу.
Слід строго дотримуватися відповідності шляху введення і застосовуваної лікарської форми.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: кропив'янка, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, набряк обличчя.
- З боку нервової системи: головний біль.
- З боку органа слуху і рівноваги: шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження АТ, кровотеча.
- З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное.
- З боку травної системи: блювання, діарея, стоматит, болі в животі, нудота, диспепсія.
Загальні реакції: пірексія.
Передозування
Симптоми: передозування ацетилцистеїну пов'язане з ефектами, аналогічними реакціям гіперчутливості, але вони можуть бути більш серйозними.
Лікування: загальні підтримуючі заходи.
Лікування: загальні підтримуючі заходи.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (в т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можливе їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Одночасний прийом ацетилцистеїну і нітрогліцерину може викликати виражене зниження АТ і головний біль.
Одночасне застосування ацетилцистеїну і карбамазепіну може супроводжуватися зниженням концентрації карбамазепіну до субтерапевтичного рівня.
Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.
Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного визначення саліцилатів.
Ацетилцистеїн може впливати на результати аналізу кетонів у сечі.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (в т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можливе їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Одночасний прийом ацетилцистеїну і нітрогліцерину може викликати виражене зниження АТ і головний біль.
Одночасне застосування ацетилцистеїну і карбамазепіну може супроводжуватися зниженням концентрації карбамазепіну до субтерапевтичного рівня.
Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.
Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного визначення саліцилатів.
Ацетилцистеїн може впливати на результати аналізу кетонів у сечі.
Лікарська форма
Гранули для приготування розчину для прийому всередину, 100 мг, 200 мг, 600 мг.
По 3 г в пакет-саше з комбінованого матеріалу на основі паперу, фольги алюмінієвої і поліетиленової плівки.
20 пакетів-саше з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари (для дозування 100 мг).
20, 30, 40 пакетів-саше з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари (для дозування 200 мг).
6, 10, 20, 30 пакетів-саше з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари (для дозування 600 мг).
По 3 г в пакет-саше з комбінованого матеріалу на основі паперу, фольги алюмінієвої і поліетиленової плівки.
20 пакетів-саше з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари (для дозування 100 мг).
20, 30, 40 пакетів-саше з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари (для дозування 200 мг).
6, 10, 20, 30 пакетів-саше з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари (для дозування 600 мг).
