Мукоцил Солюшн Таблетс
Mucocil Solution Tablets
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Н-АЦ-Ратиофарм 200, АЦЦ, АЦЦ Лонг, Мукобене, Інгаміст, Еспа-Нац, Флуімуцил, Ейфа АЦ, Ацестин, Муконекс, Ацестин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Mucocil Solution Tablets" 0,6 № 10
D.S. Внутрішньо, по 1 таб 1р/день, попередньо розчинити в половині склянки води, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таб 1р/день, попередньо розчинити в половині склянки води, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Відхаркувальний, муколітичний.
Фармакодинаміка
Муколітичний засіб, є похідним амінокислоти цистеїну. Чинить муколітичну дію, збільшує об'єм мокротиння, полегшує його відходження за рахунок прямого впливу на реологічні властивості мокротиння. Дія ацетилцистеїну пов'язана зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати внутрішньо- та міжмолекулярні дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості мокротиння.
Знижує індуковану гіперплазію мукоїдних клітин, посилює вироблення поверхнево-активних сполук шляхом стимуляції пневмоцитів II типу, стимулює мукоциліарну активність, що призводить до поліпшення мукоциліарного кліренсу.
Зберігає активність за наявності гнійного, слизисто-гнійного та слизистого мокротиння.
Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію чинить на секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлену здатністю його реактивних сульфгідрильних груп (SH-групи) зв'язуватися з окислювальними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон. Глутатіон - високоактивний трипептид, потужний антиоксидант і цитопротектор, нейтралізуючий ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
Захищає альфа1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу HOCI - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок пригнічення утворення вільних радикалів і активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).
Знижує індуковану гіперплазію мукоїдних клітин, посилює вироблення поверхнево-активних сполук шляхом стимуляції пневмоцитів II типу, стимулює мукоциліарну активність, що призводить до поліпшення мукоциліарного кліренсу.
Зберігає активність за наявності гнійного, слизисто-гнійного та слизистого мокротиння.
Збільшує секрецію менш в'язких сіаломуцинів келихоподібними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозні клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію чинить на секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлену здатністю його реактивних сульфгідрильних груп (SH-групи) зв'язуватися з окислювальними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон. Глутатіон - високоактивний трипептид, потужний антиоксидант і цитопротектор, нейтралізуючий ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
Захищає альфа1-антитрипсин (інгібітор еластази) від інактивуючого впливу HOCI - окислювача, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів. Має також протизапальну дію (за рахунок пригнічення утворення вільних радикалів і активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневій тканині).
Фармакокінетика
Абсорбція
Ацетилцистеїн добре абсорбується при пероральному прийомі. Він негайно деацетилюється до цистеїну в печінці. У крові спостерігається рухлива рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Через високий ефект «першого проходження» через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить близько 10%.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді активних метаболітів (80%), проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Об'єм розподілу ацетилцистеїну варіює від 0,33 до 0,47 л/кг, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 год після перорального прийому і становить 15 ммоль/л, зв'язок з білками плазми - 50% через 4 години після прийому і знижується до 20% через 12 годин. Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм
Після прийому всередину ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника з утворенням фармакологічно активного метаболіту - цистеїну, а також цистину, діацетилцистеїну.
Виведення
Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення - близько 1 год, при порушенні функції печінки збільшується до 8 год.
Ацетилцистеїн добре абсорбується при пероральному прийомі. Він негайно деацетилюється до цистеїну в печінці. У крові спостерігається рухлива рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Через високий ефект «першого проходження» через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить близько 10%.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді активних метаболітів (80%), проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Об'єм розподілу ацетилцистеїну варіює від 0,33 до 0,47 л/кг, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 год після перорального прийому і становить 15 ммоль/л, зв'язок з білками плазми - 50% через 4 години після прийому і знижується до 20% через 12 годин. Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм
Після прийому всередину ацетилцистеїн швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника з утворенням фармакологічно активного метаболіту - цистеїну, а також цистину, діацетилцистеїну.
Виведення
Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення - близько 1 год, при порушенні функції печінки збільшується до 8 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Дисперговані таблетки можуть бути прийняті різними способами: таблетку можна ковтати цілою, запиваючи водою або попередньо, перед прийомом, розчинити у воді. Таблетки слід розчиняти як мінімум у 50 мл води. Перед прийомом слід ретельно перемішати утворену суспензію.
Додатковий прийом рідини підсилює муколітичний ефект препарату.
Дорослі — по 200 мг 2–3 рази на добу або 600 мг 1 раз на добу.
Тривалість курсу лікування слід оцінювати індивідуально. При гострих захворюваннях тривалість курсу лікування становить від 5 до 10 днів; при лікуванні хронічних захворювань — до кількох місяців (за рекомендацією лікаря).
Додатковий прийом рідини підсилює муколітичний ефект препарату.
Дорослі — по 200 мг 2–3 рази на добу або 600 мг 1 раз на добу.
Тривалість курсу лікування слід оцінювати індивідуально. При гострих захворюваннях тривалість курсу лікування становить від 5 до 10 днів; при лікуванні хронічних захворювань — до кількох місяців (за рекомендацією лікаря).
Для дітей:
Діти старше 6 років — по 200 мг 2–3 рази на добу.
Діти з 2 до 6 років — по 200 мг 2 рази на добу.
Діти з 2 до 6 років — по 200 мг 2 рази на добу.
Показання
- гострі та хронічні захворювання органів дихання, пов'язані з надмірним виділенням бронхіального секрету: бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, абсцес легень, емфізема легень, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легень, ателектаз легень (внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою);
- катаральний та гнійний отит, гайморит, синусит (полегшення відходження секрету);
- видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах.
Протипоказання
- підвищена чутливість до ацетилцистеїну та інших компонентів препарату;
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
- спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- фенілкетонурія;
- період лактації;
- вік до 2 років (для всіх дозувань), до 18 років (для дозування 600 мг).
З обережністю: бронхіальна астма; печінкова та/або ниркова недостатність; захворювання надниркових залоз; варикозне розширення вен стравоходу; артеріальна гіпертензія; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі; непереносимість гістаміну (слід уникати тривалого прийому препарату, оскільки ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну і може призвести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, вазомоторний риніт, свербіж); кровохаркання; легенева кровотеча.
Особливі вказівки
У пацієнтів з бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом ацетилцистеїн слід застосовувати з обережністю та під систематичним контролем бронхіальної прохідності.
Ацетилцистеїн у незначній мірі може впливати на метаболізм гістаміну, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні цього засобу для довгострокового лікування пацієнтів, які страждають на непереносимість гістаміну, при прояві симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
При виникненні змін шкіри та слизових оболонок слід негайно звернутися до лікаря, прийом ацетилцистеїну необхідно припинити.
Слід уникати застосування у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю, щоб уникнути додаткового утворення азотистих сполук.
Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлюватися, необхідно проводити дренаж або аспірацію секрету.
Не слід приймати ацетилцистеїн безпосередньо перед сном (рекомендується прийом за 4 год до сну).
Слід строго дотримуватися відповідності шляху введення та застосовуваної лікарської форми.
Ацетилцистеїн у незначній мірі може впливати на метаболізм гістаміну, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні цього засобу для довгострокового лікування пацієнтів, які страждають на непереносимість гістаміну, при прояві симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
При виникненні змін шкіри та слизових оболонок слід негайно звернутися до лікаря, прийом ацетилцистеїну необхідно припинити.
Слід уникати застосування у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю, щоб уникнути додаткового утворення азотистих сполук.
Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлюватися, необхідно проводити дренаж або аспірацію секрету.
Не слід приймати ацетилцистеїн безпосередньо перед сном (рекомендується прийом за 4 год до сну).
Слід строго дотримуватися відповідності шляху введення та застосовуваної лікарської форми.
Побічні ефекти
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - зниження агрегації тромбоцитів.
З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку, кровотеча (поодинокі повідомлення у зв'язку з наявністю реакції підвищеної чутливості).
З боку нервової системи: рідко - головний біль.
З боку органу слуху та лабіринту: нечасто - шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, зниження АТ, при прийомі ацетилцистеїну описані випадки розвитку колапсу.
З боку дихальної системи: рідко - задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів при бронхіальній астмі).
З боку травної системи: нечасто - стоматит, біль в області живота, діарея, нудота, блювання; рідко - печія, диспепсія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірний свербіж, шкірний висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Загальні порушення: дуже рідко - лихоманка; частота невідома - набряк обличчя.
З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку, кровотеча (поодинокі повідомлення у зв'язку з наявністю реакції підвищеної чутливості).
З боку нервової системи: рідко - головний біль.
З боку органу слуху та лабіринту: нечасто - шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, зниження АТ, при прийомі ацетилцистеїну описані випадки розвитку колапсу.
З боку дихальної системи: рідко - задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів при бронхіальній астмі).
З боку травної системи: нечасто - стоматит, біль в області живота, діарея, нудота, блювання; рідко - печія, диспепсія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірний свербіж, шкірний висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Загальні порушення: дуже рідко - лихоманка; частота невідома - набряк обличчя.
Передозування
Ацетилцистеїн при прийомі в дозі 500 мг/кг/день не викликає симптомів передозування.
Симптоми: нудота, блювання та діарея.
Лікування: симптоматичне. Конкретний антидот відсутній.
Симптоми: нудота, блювання та діарея.
Лікування: симптоматичне. Конкретний антидот відсутній.
Лікарняна взаємодія
Одночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (в т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можливе їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може викликати виражене зниження АТ та головний біль.
Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може супроводжуватися зниженням концентрації карбамазепіну до субтерапевтичного рівня.
Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.
Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного визначення саліцилатів.
Ацетилцистеїн може впливати на результати аналізу кетонів у сечі.
При контакті ацетилцистеїну з металами, гумою утворюються сульфіди з характерним запахом.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (в т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можливе їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може викликати виражене зниження АТ та головний біль.
Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може супроводжуватися зниженням концентрації карбамазепіну до субтерапевтичного рівня.
Ацетилцистеїн усуває токсичні ефекти парацетамолу.
Ацетилцистеїн може впливати на результати колориметричного визначення саліцилатів.
Ацетилцистеїн може впливати на результати аналізу кетонів у сечі.
При контакті ацетилцистеїну з металами, гумою утворюються сульфіди з характерним запахом.
Лікарська форма
Таблетки дисперговані, 200 і 600 мг.
По 10, 25 або 30 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ або плівки ПВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або по 10, 25 або 30 табл. в контурній чарунковій упаковці з матеріалу комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, ПВХ-плівку) і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну упаковку (пачку).
По 10, 25 або 30 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ або плівки ПВХ/ПВДХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Або по 10, 25 або 30 табл. в контурній чарунковій упаковці з матеріалу комбінованого на основі фольги (тришаровий матеріал, що включає алюмінієву фольгу, плівку з орієнтованого поліаміду, ПВХ-плівку) і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну упаковку (пачку).
