Екслютон
Exluton
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Оргаметрил, Лінестренол
Діюча речовина
Фармакологічна група
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Exluton" 0,5 mg
D.t.d. № 28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Контрацептивний, прогестагенний.
Фармакодинаміка
Синтетичний гестаген. Викликає перехід ендометрія з фази проліферації в секреторну фазу. Пригнічує овуляцію. Механізм контрацептивної дії пов'язаний переважно з периферичним гестагенним впливом на репродуктивну систему, що виражається у зменшенні кількості та збільшенні в'язкості цервікального слизу, зниженні пенетрируючої здатності сперматозоїдів. Пригнічує транспортну функцію маткових труб, знижує імплантаційні властивості ендометрія.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо лінестренол швидко абсорбується і піддається перетворенню в печінці у фармакологічно активний норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі крові відзначається через 2-4 години після прийому лінестренолу. T1/2 норетистерону після прийому лінестренолу становить приблизно 8-11 годин. Лінестренол та його метаболіти переважно виводяться нирками і, меншою мірою, через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, в порядку зазначеному на упаковці, щодня приблизно в один і той же час, за необхідності запиваючи невеликою кількістю води.
Як слід починати прийом препарату Екслютон
Щодня протягом 28 послідовних днів слід приймати по 1 табл. Кожну наступну упаковку слід починати відразу після завершення попередньої упаковки.
Як слід починати прийом препарату Екслютон при відсутності попереднього застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця)
Прийом таблеток слід почати в перший день менструального циклу (в перший день менструальної кровотечі). Можна почати прийом і з 2–5 дня циклу, але тоді протягом перших 7 днів початкового циклу прийому таблеток рекомендується додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції.
Перехід з комбінованого перорального контрацептива
Слід почати прийом препарату Екслютон на наступний день після прийому останньої активної таблетки комбінованого перорального контрацептива. У цьому випадку відсутня необхідність у застосуванні додаткового методу контрацепції.
При переході з інших препаратів, що містять тільки прогестаген («міні-пілі», ін'єкції, імпланти або прогестаген-вивільняючі внутрішньоматкові системи — ВМС)
Жінка, яка використовує «міні-пілі», може почати прийом Екслютона в будь-який день; використовуюча імплант або ВМС — в день їх видалення; використовуюча ін'єкційні форми контрацептивів — в день, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках жінці слід рекомендувати додатково застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Після аборту в I триместрі
Жінка може почати прийом препарату негайно; у цьому випадку немає необхідності в додатковому методі контрацепції.
Після пологів або аборту в II триместрі
Жінці слід рекомендувати почати прийом препарату на 21–28 день після пологів або аборту в II триместрі. При цьому слід рекомендувати застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Якщо після пологів відновилися менструації, Екслютон приймається як зазвичай з першого дня чергової менструації.
Однак якщо після пологів або аборту вже були статеві контакти, перед початком прийому препарату Екслютон необхідно виключити вагітність або дочекатися першої менструації.
Що робити у разі пропуску таблеток
Контрацептивний захист може бути знижений, якщо між прийомом таблеток пройшло більше 27 годин. Якщо запізнення у прийомі таблетки становить менше 3 годин, то в цьому випадку пропущену таблетку слід прийняти якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це, а наступну таблетку слід прийняти у звичайний час.
Якщо запізнення у прийомі таблетки становить більше ніж 3 години, то в цьому випадку необхідно додатково застосовувати бар'єрний метод протягом наступних 7 днів прийому таблеток, згідно з вищезазначеною рекомендацією.
Якщо таблетки були пропущені протягом першого тижня застосування, і якщо протягом тижня перед пропуском таблеток мав місце статевий акт, в цьому випадку слід враховувати можливість настання вагітності.
Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів
У разі шлунково-кишкових розладів всмоктування препарату може бути неповним і тому слід вдатися до додаткових заходів контрацепції. Якщо блювання виникає протягом 3 годин після прийому таблетки, то в даному випадку застосовні рекомендації щодо пропущених таблеток, наведені вище.
Якщо жінка не хоче змінювати звичайний режим прийому таблеток, вона повинна прийняти додаткову(і), необхідну(і) таблетку(и) з іншої упаковки.
Як слід починати прийом препарату Екслютон
Щодня протягом 28 послідовних днів слід приймати по 1 табл. Кожну наступну упаковку слід починати відразу після завершення попередньої упаковки.
Як слід починати прийом препарату Екслютон при відсутності попереднього застосування гормональних контрацептивів (протягом останнього місяця)
Прийом таблеток слід почати в перший день менструального циклу (в перший день менструальної кровотечі). Можна почати прийом і з 2–5 дня циклу, але тоді протягом перших 7 днів початкового циклу прийому таблеток рекомендується додатково застосовувати бар'єрний метод контрацепції.
Перехід з комбінованого перорального контрацептива
Слід почати прийом препарату Екслютон на наступний день після прийому останньої активної таблетки комбінованого перорального контрацептива. У цьому випадку відсутня необхідність у застосуванні додаткового методу контрацепції.
При переході з інших препаратів, що містять тільки прогестаген («міні-пілі», ін'єкції, імпланти або прогестаген-вивільняючі внутрішньоматкові системи — ВМС)
Жінка, яка використовує «міні-пілі», може почати прийом Екслютона в будь-який день; використовуюча імплант або ВМС — в день їх видалення; використовуюча ін'єкційні форми контрацептивів — в день, коли повинна бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх цих випадках жінці слід рекомендувати додатково застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Після аборту в I триместрі
Жінка може почати прийом препарату негайно; у цьому випадку немає необхідності в додатковому методі контрацепції.
Після пологів або аборту в II триместрі
Жінці слід рекомендувати почати прийом препарату на 21–28 день після пологів або аборту в II триместрі. При цьому слід рекомендувати застосовувати бар'єрний метод протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Якщо після пологів відновилися менструації, Екслютон приймається як зазвичай з першого дня чергової менструації.
Однак якщо після пологів або аборту вже були статеві контакти, перед початком прийому препарату Екслютон необхідно виключити вагітність або дочекатися першої менструації.
Що робити у разі пропуску таблеток
Контрацептивний захист може бути знижений, якщо між прийомом таблеток пройшло більше 27 годин. Якщо запізнення у прийомі таблетки становить менше 3 годин, то в цьому випадку пропущену таблетку слід прийняти якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це, а наступну таблетку слід прийняти у звичайний час.
Якщо запізнення у прийомі таблетки становить більше ніж 3 години, то в цьому випадку необхідно додатково застосовувати бар'єрний метод протягом наступних 7 днів прийому таблеток, згідно з вищезазначеною рекомендацією.
Якщо таблетки були пропущені протягом першого тижня застосування, і якщо протягом тижня перед пропуском таблеток мав місце статевий акт, в цьому випадку слід враховувати можливість настання вагітності.
Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів
У разі шлунково-кишкових розладів всмоктування препарату може бути неповним і тому слід вдатися до додаткових заходів контрацепції. Якщо блювання виникає протягом 3 годин після прийому таблетки, то в даному випадку застосовні рекомендації щодо пропущених таблеток, наведені вище.
Якщо жінка не хоче змінювати звичайний режим прийому таблеток, вона повинна прийняти додаткову(і), необхідну(і) таблетку(и) з іншої упаковки.
Показання
Для застосування як терапевтичний засіб: поліменорея; менорагія і метроррагія; деякі випадки первинної або вторинної аменореї або олігоменореї; ендометріоз, деякі випадки карциноми ендометрія; доброякісні захворювання молочних залоз; для пригнічення овуляції (не з метою контрацепції), овуляторних болів і менструації; дисменорея; для відстрочки нормальної менструації; доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі і постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрія.
Пероральна контрацепція.
Пероральна контрацепція.
Протипоказання
Для застосування як терапевтичний засіб: підвищена чутливість до лінестренолу; вагітність або підозрювана вагітність, період грудного вигодовування; позаматкова вагітність (в анамнезі); тяжкі захворювання печінки, такі як холестатична жовтяниця або гепатит (або наявність в анамнезі тяжкого захворювання печінки, якщо показники функції печінки не повернулися до норми), гепатома; синдром Ротора, синдром Дубіна-Джонсона; синдром Жильбера; кровотечі з піхви нез'ясованої етіології; стани (в даний час або в анамнезі), які можуть погіршитися прийомом статевих стероїдних гормонів (в т.ч. гестаційний герпес, гестаційна жовтяниця, отосклероз, хлоазма вагітних, сильний свербіж, порфірія).
З обережністю: слід проводити регулярний огляд пацієнтів з будь-яким із наступних станів: хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; тромбоемболія (в анамнезі); депресія (в анамнезі).
Для пероральної контрацепції: підвищена чутливість до лінестренолу; встановлена або передбачувана вагітність; венозна тромбоемболія в даний час; наявність в даний час або в анамнезі тяжкого захворювання печінки - до нормалізації показників функції печінки; холестатична жовтяниця; порфірія (діагностована або в анамнезі); отосклероз (діагностований або в анамнезі); герпес вагітних в анамнезі; прогестагензалежні пухлини; кровотеча з піхви нез'ясованої етіології.
З обережністю. При наявності будь-яких з перелічених нижче станів/захворювань, слід зважити користь від застосування прогестагену і можливі ризики для кожної окремої жінки. Це слід обговорити з жінкою ще до того, як вона почне прийом лінестренолу. У випадках погіршення, загострення захворювання або виникнення будь-якого з цих станів вперше жінці слід звернутися до лікаря для вирішення питання про можливість подальшого застосування лінестренолу.
Ризик раку молочної залози. Збільшується з віком. Під час застосування пероральних контрацептивів (ОК) ризик раку молочної залози незначно збільшується, що можливо обумовлено більш ранньою діагностикою, дією лінестренолу або комбінацією двох цих факторів. Однак, такий підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення застосування ОК, він не пов'язаний з тривалістю застосування і залежить від віку жінки під час використання ОК. Випадки раку молочної залози, діагностовані у жінок, які застосовують пероральні контрацептиви, клінічно менш виражені, ніж виявлений рак у жінок, які ніколи не застосовували ОК. Слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику застосування контрацептивів при наявності раку молочної залози.
Оскільки неможливо виключити негативний ефект прогестагенів на розвиток раку печінки, слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику у жінок з раком печінки.
В епідеміологічних дослідженнях встановлено зв'язок між застосуванням комбінованих оральних контрацептивів (КОК) і підвищеною частотою виникнення венозних тромбоемболій (тромбоз глибоких вен і емболія легеневої артерії). І хоча це клінічно не підтверджено для контрацептивів, що не містять естрогенного компонента, лінестренол слід відмінити у разі розвитку тромбозу. Слід також передбачити відміну лінестренолу у разі можливої операції або при наявності іншого захворювання, що вимагає тривалої іммобілізації. Жінки з тромбоемболічними порушеннями в анамнезі повинні бути попереджені про можливість їх рецидиву.
Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну і на толерантність до глюкози, немає підтвердження того, що існує необхідність змінювати гіпоглікемічну терапію у хворих на цукровий діабет, які застосовують прогестагенвмісні ОК. Однак, жінки з цукровим діабетом повинні перебувати під ретельним наглядом протягом усього періоду застосування прогестагенвмісних ОК.
З обережністю: слід проводити регулярний огляд пацієнтів з будь-яким із наступних станів: хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; тромбоемболія (в анамнезі); депресія (в анамнезі).
Для пероральної контрацепції: підвищена чутливість до лінестренолу; встановлена або передбачувана вагітність; венозна тромбоемболія в даний час; наявність в даний час або в анамнезі тяжкого захворювання печінки - до нормалізації показників функції печінки; холестатична жовтяниця; порфірія (діагностована або в анамнезі); отосклероз (діагностований або в анамнезі); герпес вагітних в анамнезі; прогестагензалежні пухлини; кровотеча з піхви нез'ясованої етіології.
З обережністю. При наявності будь-яких з перелічених нижче станів/захворювань, слід зважити користь від застосування прогестагену і можливі ризики для кожної окремої жінки. Це слід обговорити з жінкою ще до того, як вона почне прийом лінестренолу. У випадках погіршення, загострення захворювання або виникнення будь-якого з цих станів вперше жінці слід звернутися до лікаря для вирішення питання про можливість подальшого застосування лінестренолу.
Ризик раку молочної залози. Збільшується з віком. Під час застосування пероральних контрацептивів (ОК) ризик раку молочної залози незначно збільшується, що можливо обумовлено більш ранньою діагностикою, дією лінестренолу або комбінацією двох цих факторів. Однак, такий підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення застосування ОК, він не пов'язаний з тривалістю застосування і залежить від віку жінки під час використання ОК. Випадки раку молочної залози, діагностовані у жінок, які застосовують пероральні контрацептиви, клінічно менш виражені, ніж виявлений рак у жінок, які ніколи не застосовували ОК. Слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику застосування контрацептивів при наявності раку молочної залози.
Оскільки неможливо виключити негативний ефект прогестагенів на розвиток раку печінки, слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику у жінок з раком печінки.
В епідеміологічних дослідженнях встановлено зв'язок між застосуванням комбінованих оральних контрацептивів (КОК) і підвищеною частотою виникнення венозних тромбоемболій (тромбоз глибоких вен і емболія легеневої артерії). І хоча це клінічно не підтверджено для контрацептивів, що не містять естрогенного компонента, лінестренол слід відмінити у разі розвитку тромбозу. Слід також передбачити відміну лінестренолу у разі можливої операції або при наявності іншого захворювання, що вимагає тривалої іммобілізації. Жінки з тромбоемболічними порушеннями в анамнезі повинні бути попереджені про можливість їх рецидиву.
Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну і на толерантність до глюкози, немає підтвердження того, що існує необхідність змінювати гіпоглікемічну терапію у хворих на цукровий діабет, які застосовують прогестагенвмісні ОК. Однак, жінки з цукровим діабетом повинні перебувати під ретельним наглядом протягом усього періоду застосування прогестагенвмісних ОК.
Особливі вказівки
Як терапевтичний засіб з обережністю застосовують при симптомах серцевої недостатності, при артеріальній гіпертензії, депресії, вказівках в анамнезі на тромбоемболічні процеси.
При застосуванні як засобу для контрацепції у разі появи ациклічних кров'янистих виділень або олігоменореї необхідно виключити вагітність і органічну патологію. Жінки повинні бути поінформовані про те, що лінестренол не захищає від ВІЛ-інфекцій (СНІДу) і від інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
При тривалому застосуванні як терапевтичного засобу показано проведення систематичних медичних обстежень: контроль показників ліпідного і вуглеводного обміну, концентрації білірубіну, трансаміназ, системи згортання. Частота і характер систематичних медичних обстежень залежать від обставин у кожному індивідуальному випадку і повинні визначатися відповідно до клінічного висновку, але не рідше 1 разу на 6 міс.
Епідеміологічні дослідження виявили зв'язок застосування прогестагену в поєднанні з естрогенами з підвищенням частоти випадків венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен і тромбоемболія легеневої артерії). Незважаючи на те, що клінічна значимість цих даних для лінестренолу без естрогенного компонента невідома, у разі тромбозу слід припинити прийом лінестренолу. Слід також розглянути необхідність припинення прийому лінестренолу у разі тривалої іммобілізації внаслідок хірургічного втручання або захворювання. Жінки з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі повинні бути поінформовані про можливість їх рецидивів.
Під час прийому лінестренолу рекомендується обмежити прийом жирів і вуглеводів (що особливо важливо для жінок з початково підвищеною масою тіла).
При застосуванні як засобу для контрацепції у разі появи ациклічних кров'янистих виділень або олігоменореї необхідно виключити вагітність і органічну патологію. Жінки повинні бути поінформовані про те, що лінестренол не захищає від ВІЛ-інфекцій (СНІДу) і від інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
При тривалому застосуванні як терапевтичного засобу показано проведення систематичних медичних обстежень: контроль показників ліпідного і вуглеводного обміну, концентрації білірубіну, трансаміназ, системи згортання. Частота і характер систематичних медичних обстежень залежать від обставин у кожному індивідуальному випадку і повинні визначатися відповідно до клінічного висновку, але не рідше 1 разу на 6 міс.
Епідеміологічні дослідження виявили зв'язок застосування прогестагену в поєднанні з естрогенами з підвищенням частоти випадків венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен і тромбоемболія легеневої артерії). Незважаючи на те, що клінічна значимість цих даних для лінестренолу без естрогенного компонента невідома, у разі тромбозу слід припинити прийом лінестренолу. Слід також розглянути необхідність припинення прийому лінестренолу у разі тривалої іммобілізації внаслідок хірургічного втручання або захворювання. Жінки з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі повинні бути поінформовані про можливість їх рецидивів.
Під час прийому лінестренолу рекомендується обмежити прийом жирів і вуглеводів (що особливо важливо для жінок з початково підвищеною масою тіла).
Побічні ефекти
При застосуванні як терапевтичного засобу можливі метроррагія, болючість молочних залоз, аменорея, вагінальні виділення, цервікальні виділення; головний біль, мігрень, запаморочення, підвищене лібідо, знижене лібідо, підвищена нервова збудливість, депресія; збільшення маси тіла, затримка рідини, в т.ч. периферичні набряки, зниження толерантності до глюкози, порушення в показниках ліпідів; нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; жовтяниця, зміна функціональних печінкових проб; посилення потовиділення, акне, себорея, гірсутизм, хлоазма, висип, кропив'янка; гіперкоагуляція; реакції підвищеної чутливості.
При застосуванні як засобу для пероральної контрацепції можливі підвищена чутливість, болючість, збільшення молочних залоз; нерегулярні кровотечі, зміни вагінальної секреції; головний біль, мігрень, зміни лібідо, депресія, зміна настрою; шкірний висип, вузлувата еритема, багатоформна еритема; нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; затримка рідини, зміна маси тіла, реакції підвищеної чутливості; непереносимість контактних лінз; хлоазма.
При застосуванні як засобу для пероральної контрацепції можливі підвищена чутливість, болючість, збільшення молочних залоз; нерегулярні кровотечі, зміни вагінальної секреції; головний біль, мігрень, зміни лібідо, депресія, зміна настрою; шкірний висип, вузлувата еритема, багатоформна еритема; нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; затримка рідини, зміна маси тіла, реакції підвищеної чутливості; непереносимість контактних лінз; хлоазма.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Рифаміцин, похідні гідантоїну (в тому числі фенітоїн), барбітурати (включаючи примідон), карбамазепін, аміноглутетимід, рифампіцин, проносні засоби, активоване вугілля; можливо також окскарбазепін, топірамат, рифабутин, фелбамат, ритонавір, гризеофульвін та препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum) можуть знижувати ефективність лінестренолу. Жінкам, які застосовують лінестренол для контрацепції і одночасно застосовують будь-який з цих лікарських засобів, слід тимчасово використовувати бар'єрний метод на додаток до лінестренолу або вибрати інший метод контрацепції. Бар'єрний метод слід використовувати як під час супутнього застосування лікарських засобів, так і протягом 28 днів після припинення їх застосування.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з гравіруванням "TT" над "2" на одній стороні і написом "ORGANON" - на іншій.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, амілопектин, лактози моногідрат, магнію стеарат.
28 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
28 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, амілопектин, лактози моногідрат, магнію стеарат.
28 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
28 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
