Еленіум

Анксіолітичний, снодійний, протисудомний, міорелаксуючий.

Транквілізатор з групи бензодіазепінів. Чинить анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії пов'язують з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС за рахунок підвищення чутливості GABA-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів.

Після прийому внутрішньо хлордіазепоксид майже повністю всмоктується з ШКТ. Після в/м введення всмоктування повільне.

Зв'язування з білками плазми високе - близько 96%.

Хлордіазепоксид проникає через ГЕБ, виділяється з грудним молоком, проникає через плацентарний бар'єр.

Метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів десметілдіазепаму, десметилхлордіазепоксиду, демоксепаму і оксазепаму.

T1/2 хлордіазепоксиду варіабельний і становить 5-30 год, T1/2 головного активного метаболіту (десметілдіазепаму) становить кілька діб. Виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді кон'югованих метаболітів.

Для дорослих:

Для дітей:

- Неврози,
- порушення сну,
- нервове напруження,
- занепокоєння,
- дратівливість,
- реактивні депресії,
- абстинентний синдром,
- судомний стан або його загроза,
- НЦД,
- клімактеричний синдром,
- синдром передменструального напруження,
- для підготовки до операцій.

- Тяжка міастенія,
- гостра дихальна недостатність,
- виражена хронічна гіперкапнія,
- фобії,
- нав'язливі стани,
- хронічні психози,
- вказівки в анамнезі на алкогольну або лікарську залежність (крім гострої абстиненції),
- підвищена чутливість до хлордіазепоксиду та інших бензодіазепінів.

Тривале застосування хлордіазепоксиду призводить до поступового ослаблення його дії в результаті розвитку толерантності, сприяє розвитку психофізичної лікарської залежності та абстинентного синдрому у разі різкої його відміни. Не можна різко відміняти хлордіазепоксид. Необхідне поступове, контрольоване лікарем, зменшення дози. Синдром "відміни" може виникнути в перервах між прийомом окремих доз.

При тривалому застосуванні хлордіазепоксиду необхідний контроль картини периферичної крові та активності печінкових ферментів.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток звикання та лікарської залежності.

Потрібна особлива обережність при застосуванні хлордіазепоксиду, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривало отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.

Хлордіазепоксид, так само як бензодіазепіни та подібні препарати, може викликати антероградну амнезію.

Хлордіазепоксид слід застосовувати з великою обережністю у пацієнтів з симптомами ендогенної депресії. У цих пацієнтів можуть з'являтися суїцидальні думки. У зв'язку з можливістю навмисного передозування, цим пацієнтам слід призначати хлордіазепоксид у можливо найменших дозах.

Бензодіазепіни та подібні препарати не слід застосовувати в монотерапії депресії або тривоги, пов'язаної з депресією через збільшення ризику виникнення суїцидальних думок.

Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни та подібні препарати у пацієнтів з психозами.

Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з мозочковою та спинномозковою атаксєю.

Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з порфірією. Застосування хлордіазепоксиду може викликати посилення симптомів цього захворювання.

Хлордіазепоксид слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засинання, поверхневий сон).

Бензодіазепіни та подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів з алкогольної та лікарської залежністю (в т.ч. наркотична залежність) в анамнезі. Такі пацієнти під час прийому хлордіазепоксиду повинні знаходитися під строгим контролем, оскільки знаходяться в групі ризику розвитку звикання та психічної залежності.

У період лікування хлордіазепоксидом та протягом 3 днів після його завершення не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування хлордіазепоксидом та протягом 3 днів після його завершення пацієнтам слід уникати водіння транспортних засобів та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі сонливість, запаморочення, м'язова слабкість; рідко - сплутаність свідомості, депресія, порушення зору, диплопія, дизартрія, головний біль, тремор, атаксія; в поодиноких випадках - парадоксальні реакції (збудження, почуття тривоги, порушення сну, галюцинації). Після в/в введення іноді спостерігається гикавка. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності, порушення пам'яті.

З боку травної системи: рідко - запор, нудота, сухість у роті, слинотеча; в поодиноких випадках - підвищення рівня трансаміназ та ЩФ в плазмі крові, жовтяниця.

З боку ендокринної системи: рідко - підвищення або зниження лібідо.

З боку сечовидільної системи: рідко - нетримання сечі.

З боку серцево-судинної системи: при в/м застосуванні можливе деяке зниження АТ.

З боку дихальної системи: при парентеральному застосуванні в поодиноких випадках - порушення дихання.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.

Симптоми: сонливість, пригнічення свідомості різного ступеня аж до коми, парадоксальне збудження, зниження рефлексів, дизартрія, атаксія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, виражена слабкість, зниження АТ, пригнічення серцевої та дихальної діяльності.

 Лікування: негайне промивання шлунка, прийом активованого вугілля, внутрішньовенне введення фізостигміну або специфічного антагоніста бензодіазепінових рецепторів - флумазенілу, моніторинг дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія (підтримання дихання та артеріального тиску). Гемодіаліз - малоефективний.

При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками), антидепресантами, седативними, снодійними, анестезуючими засобами, анальгетиками, етанолом посилюється пригнічуюча дія на ЦНС, особливо при парентеральному введенні.

Одночасне застосування антацидів може відстрочити, але не зменшити всмоктування хлордіазепоксиду.

При одночасному прийомі внутрішньо гормональних контрацептивів посилюється ефективність хлордіазепоксиду. Підвищується частота випадків розвитку проривних кровотеч.

При одночасному застосуванні з міорелаксантами можливе посилення дії міорелаксантів; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії.

При одночасному застосуванні теофілін у низьких дозах викривляє седативну дію хлордіазепоксиду.

При одночасному застосуванні фенобарбітал та фенітоїн можуть прискорювати метаболізм хлордіазепоксиду. У рідкісних випадках хлордіазепоксид пригнічує метаболізм і посилює дію фенітоїну.

Є дані, що при одночасному застосуванні хлордіазепоксид може посилювати токсичність циклофосфаміду.

При одночасному застосуванні з циметидином, омепразолом, дисульфірамом можливе збільшення інтенсивності та тривалості дії хлордіазепоксиду.

При одночасному застосуванні наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що призводить до зростання психічної залежності.

При одночасному застосуванні хлордіазепоксиду та гіпотензивних засобів може посилюватися вираженість зниження АТ.

При одночасному застосуванні хлордіазепоксиду та клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні хлордіазепоксиду можливе підвищення токсичності зидовудину.

Протиепілептичні препарати, що застосовуються одночасно з хлордіазепоксидом, можуть потенціювати небажані дії та токсичність хлордіазепоксиду.

Куріння може послаблювати дію хлордіазепоксиду.

Таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
По 25 таблеток у блістер з ПВХ та алюмінієвої фольги.
По два блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.