Емсеф
Emceph
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефалексин, Цефаклор, Цефадроксил, Цефтибутен, Цедекс, Цефтриаксон, Цефуроксим-ацетил, Цефдиторен, Цефіксим, Цефподоксим
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Emceph" 1,0
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Вміст флакона розчинити в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну, вводити внутрішньом'язово кожні 12 годин
D.t.d. № 10 in flac.
S.: Вміст флакона розчинити в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну, вводити внутрішньом'язово кожні 12 годин
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Антибіотик Емсеф належить до цефалоспоринів III покоління і призначений для парентерального введення. Механізм його дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної мембрани мікроорганізмів. Стійкий до бета-лактамаз.
Активний щодо стафілококів, стрептококів, ентеробактера, клебсієл, ешерихії, морганел, клостридій, сальмонел, шигел, кишкової ієрсинії. Стійкі до препарату стрептококи групи D, ентерококи і метицилінорезистентні стафілококи.
Активний щодо стафілококів, стрептококів, ентеробактера, клебсієл, ешерихії, морганел, клостридій, сальмонел, шигел, кишкової ієрсинії. Стійкі до препарату стрептококи групи D, ентерококи і метицилінорезистентні стафілококи.
Фармакокінетика
Добре проникає в тканини. В інтерстиціальній рідині бактерицидна дія зберігається 24 години. Проникає в ліквор при менінгіті. Біодоступність — 100%. Зворотно зв'язується з альбуміном, але оскільки в інтерстиціальній рідині низький вміст альбумінів, то концентрація антибіотика в ній вища, ніж у крові.
Період напіввиведення 8 годин. У немовлят і осіб старше 75 років — вдвічі більше. Половина дози виводиться з сечею, решта з жовчю, а в кишечнику перетворюється на неактивний метаболіт.
Період напіввиведення 8 годин. У немовлят і осіб старше 75 років — вдвічі більше. Половина дози виводиться з сечею, решта з жовчю, а в кишечнику перетворюється на неактивний метаболіт.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Емсеф призначений для приготування розчину для парентерального введення. Готовий розчин допускається вводити внутрішньом'язово і внутрішньовенно (в тому числі струменево і крапельно). Розчин слід готувати безпосередньо перед використанням. Стабільність розчину після приготування зберігається протягом 24 годин (при температурі від 2 до 8 градусів Цельсія) або 6 годин (при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія).
Для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій 1 г препарату Емсеф розчиняють в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Емсеф вводять у сідничний м'яз, дотримуючись правил внутрішньом'язового введення. В одну сідницю рекомендовано вводити не більше 1 г цефтриаксону.
Для приготування розчину для внутрішньовенної струменевої ін'єкції 1 г препарату Емсеф розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій. Введення слід здійснювати повільно протягом 2-4 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенного крапельного введення 2 г препарату Емсеф розчиняють в 40 мл сумісного розчинника. Для приготування розчину цефтриаксону допускається використовувати тільки 10% розчин глюкози або 5% розчин глюкози або 0,45% розчин натрію хлориду з 2,5% розчином глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду. В окремих випадках також допускається використовувати 6-10% розчин гідроксиетильованого крохмалю або 6% розчин декстрану в розчині глюкози або воду для ін'єкцій. Внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Не можна змішувати цефтриаксон з розчинами інших антибіотиків, як під час приготування, так і при введенні.
Для дорослих і дітей починаючи з 12 років стандартна разова доза препарату Емсеф становить 1-2 г. Разову дозу слід вводити з інтервалом в 24 години. При важких інфекціях можливе збільшення добової дози до 4 г.
Особливості застосування у новонароджених, немовлят і дітей молодше 12 років:
Новонародженим (молодше 2-х тижнів), як правило, призначають від 20 до 50 мг цефтриаксону на 1 кг маси тіла на добу.
Дітям до 12 років, як правило, призначають від 20 до 80 мг цефтриаксону на 1 кг маси тіла на добу. Якщо маса тіла дитини перевищує 50 кг, цефтриаксон призначають у дозах, рекомендованих для дорослих.
Пацієнтам похилого віку не потрібна корекція дози цефтриаксону.
Тривалість лікування визначається характером перебігу захворювання.
Введення препарату слід продовжувати протягом ще як мінімум 48-72 години після нормалізації температури або отримання негативних тестів мікробіологічних досліджень.
Спеціальні схеми терапії препаратом Емсеф:
Менінгіт. При лікуванні бактеріального менінгіту у новонароджених, а також дітей віком від 15 днів до 12 років початкова доза становить 100 мг/кг на добу (максимально 4 г/добу). Після визначення збудника і встановлення рівня його чутливості можна відповідно зменшити дозу.
Найкращі результати були отримані при застосуванні цефтриаксону в залежності від збудника, так при інфекції викликаній Haemophilus influenze рекомендована тривалість терапії становить 6 днів; Neisseria meningitides - 4 дні; Streptococcus pneumonia - 7 днів.
Гонорея. Для лікування гонореї, викликаної штамами, які утворюють або не утворюють пеніциліназу, призначають по 250 мг цефтриаксону одноразово внутрішньом'язово.
Бореліоз Лайма. Для дорослих і дітей дозування однакове: 50 мг/кг 1 раз/добу. Максимальна добова доза становить 2 г. Курс лікування – 14 днів.
Профілактика інфекцій в хірургії:
З метою профілактики інфекцій після операцій рекомендують одноразове введення препарату Емсеф в дозі 1-2 г (в залежності від ступеня небезпеки інфікування) за 30-90 хвилин перед операцією. При операціях на прямій і товстій кишці хороші результати дає одночасне (але роздільне) введення Емсефа і препарату групи 5-нітроімідазолів (наприклад, орнідазолу).
Печінкова і ниркова недостатність. Не потрібна корекція доз при порушенні функції нирок (печінки), якщо при цьому функція печінки (нирок) залишається в нормі.
У випадку передтермінальної стадії ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв) максимальна добова доза повинна становити не більше 2г цефтриаксону. Для пацієнтів з одночасною важкою печінковою і нирковою недостатністю потрібне проведення регулярного контролю концентрації цефтриаксону в плазмі крові і, в разі необхідності, корекція доз.
Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, добова доза цефтриаксону не повинна перевищувати 2 г. Немає необхідності додатково вводити препарат після гемодіалізу. Враховуючи те, що у таких пацієнтів ймовірно зниження швидкості виведення препарату, слід проводити контроль концентрації цефтриаксону в сироватці крові.
Для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій 1 г препарату Емсеф розчиняють в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Емсеф вводять у сідничний м'яз, дотримуючись правил внутрішньом'язового введення. В одну сідницю рекомендовано вводити не більше 1 г цефтриаксону.
Для приготування розчину для внутрішньовенної струменевої ін'єкції 1 г препарату Емсеф розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій. Введення слід здійснювати повільно протягом 2-4 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенного крапельного введення 2 г препарату Емсеф розчиняють в 40 мл сумісного розчинника. Для приготування розчину цефтриаксону допускається використовувати тільки 10% розчин глюкози або 5% розчин глюкози або 0,45% розчин натрію хлориду з 2,5% розчином глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду. В окремих випадках також допускається використовувати 6-10% розчин гідроксиетильованого крохмалю або 6% розчин декстрану в розчині глюкози або воду для ін'єкцій. Внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Не можна змішувати цефтриаксон з розчинами інших антибіотиків, як під час приготування, так і при введенні.
Для дорослих і дітей починаючи з 12 років стандартна разова доза препарату Емсеф становить 1-2 г. Разову дозу слід вводити з інтервалом в 24 години. При важких інфекціях можливе збільшення добової дози до 4 г.
Особливості застосування у новонароджених, немовлят і дітей молодше 12 років:
Новонародженим (молодше 2-х тижнів), як правило, призначають від 20 до 50 мг цефтриаксону на 1 кг маси тіла на добу.
Дітям до 12 років, як правило, призначають від 20 до 80 мг цефтриаксону на 1 кг маси тіла на добу. Якщо маса тіла дитини перевищує 50 кг, цефтриаксон призначають у дозах, рекомендованих для дорослих.
Пацієнтам похилого віку не потрібна корекція дози цефтриаксону.
Тривалість лікування визначається характером перебігу захворювання.
Введення препарату слід продовжувати протягом ще як мінімум 48-72 години після нормалізації температури або отримання негативних тестів мікробіологічних досліджень.
Спеціальні схеми терапії препаратом Емсеф:
Менінгіт. При лікуванні бактеріального менінгіту у новонароджених, а також дітей віком від 15 днів до 12 років початкова доза становить 100 мг/кг на добу (максимально 4 г/добу). Після визначення збудника і встановлення рівня його чутливості можна відповідно зменшити дозу.
Найкращі результати були отримані при застосуванні цефтриаксону в залежності від збудника, так при інфекції викликаній Haemophilus influenze рекомендована тривалість терапії становить 6 днів; Neisseria meningitides - 4 дні; Streptococcus pneumonia - 7 днів.
Гонорея. Для лікування гонореї, викликаної штамами, які утворюють або не утворюють пеніциліназу, призначають по 250 мг цефтриаксону одноразово внутрішньом'язово.
Бореліоз Лайма. Для дорослих і дітей дозування однакове: 50 мг/кг 1 раз/добу. Максимальна добова доза становить 2 г. Курс лікування – 14 днів.
Профілактика інфекцій в хірургії:
З метою профілактики інфекцій після операцій рекомендують одноразове введення препарату Емсеф в дозі 1-2 г (в залежності від ступеня небезпеки інфікування) за 30-90 хвилин перед операцією. При операціях на прямій і товстій кишці хороші результати дає одночасне (але роздільне) введення Емсефа і препарату групи 5-нітроімідазолів (наприклад, орнідазолу).
Печінкова і ниркова недостатність. Не потрібна корекція доз при порушенні функції нирок (печінки), якщо при цьому функція печінки (нирок) залишається в нормі.
У випадку передтермінальної стадії ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв) максимальна добова доза повинна становити не більше 2г цефтриаксону. Для пацієнтів з одночасною важкою печінковою і нирковою недостатністю потрібне проведення регулярного контролю концентрації цефтриаксону в плазмі крові і, в разі необхідності, корекція доз.
Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, добова доза цефтриаксону не повинна перевищувати 2 г. Немає необхідності додатково вводити препарат після гемодіалізу. Враховуючи те, що у таких пацієнтів ймовірно зниження швидкості виведення препарату, слід проводити контроль концентрації цефтриаксону в сироватці крові.
Показання
- інфекції черевної порожнини, кісток, малого тазу, сечовивідних шляхів;
- пневмонія, емпієма і абсцес легень;
- середній отит, інфіковані рани і опіки;
- неускладнена гонорея;
- септицемія;
- бактеріальний менінгіт;
- профілактика післяопераційних ускладнень.
- пневмонія, емпієма і абсцес легень;
- середній отит, інфіковані рани і опіки;
- неускладнена гонорея;
- септицемія;
- бактеріальний менінгіт;
- профілактика післяопераційних ускладнень.
Протипоказання
- підвищена чутливість;
- гіпербілірубінемія у новонароджених;
- I триместр вагітності.
З обережністю призначається при нирковій/печінковій недостатності, ентериті в анамнезі, пов'язаному з застосуванням антибіотиків, виразковому коліті, недоношеним дітям, вагітним і при лактації.
- гіпербілірубінемія у новонароджених;
- I триместр вагітності.
З обережністю призначається при нирковій/печінковій недостатності, ентериті в анамнезі, пов'язаному з застосуванням антибіотиків, виразковому коліті, недоношеним дітям, вагітним і при лактації.
Особливі вказівки
При одночасній важкій нирковій і печінковій недостатності, у хворих, які знаходяться на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.
В рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика і проведення симптоматичного лікування).
Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм в животі і в області шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження АТ, тахікардія, задишка).
Незважаючи на детальний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який вимагає негайної терапії - спочатку в/в вводять епінефрин, потім ГКС.
Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтриаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.
Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.
Приготований розчин зберігати при кімнатній температурі не більше 6 годин або в холодильнику при температурі 2-8° С не більше 24 годин.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.
В рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика і проведення симптоматичного лікування).
Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм в животі і в області шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження АТ, тахікардія, задишка).
Незважаючи на детальний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який вимагає негайної терапії - спочатку в/в вводять епінефрин, потім ГКС.
Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтриаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.
Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.
Приготований розчин зберігати при кімнатній температурі не більше 6 годин або в холодильнику при температурі 2-8° С не більше 24 годин.
Побічні ефекти
З боку травного тракту: глосит, стоматит, панкреатит, діарея, блювання, нудота, псевдомембранозний ентероколіт. Антибіотикотерапія відміняється при підозрі або підтвердженні діареї, пов'язаної з Clostridium difficile. У цьому випадку показано проведення специфічної терапії.
З боку системи крові: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія (в тому числі гемолітична), порушення коагуляції, збільшення протромбінового часу, агранулоцитоз. У разі розвитку анемії необхідно перервати лікування препаратом Емсеф до встановлення її причини. Якщо анемія викликана цефтриаксоном, препарат відміняють. При тривалому лікуванні варто проводити контроль картини крові. При підозрі на дефіцит вітаміну К важливо визначати протромбіновий час.
З боку гепатобіліарної системи: збільшення в сироватці крові рівня печінкових ферментів, зворотний холелітіаз у дітей, в жовчному міхурі у дітей преципітати кальцієвої солі цефтриаксону. На ультразвуковому дослідженні преципітати можуть помилково прийматися за камені в жовчному міхурі.
З боку сечовивідної системи: глюкозурія, олігурія, гематурія. У дітей старше 3-х років можливо утворення конкрементів в нирках і ниркова недостатність, яка проходить по закінченню лікування.
Інфекції: вторинні грибкові інфекції, мікоз статевих шляхів, інфекції, викликані резистентними мікроорганізмами. При розвитку суперінфекції необхідно провести відповідну терапію.
Місцеві реакції: при введенні препарату внутрішньом'язово – болючість в місці введення, при внутрішньовенному введенні – болючість по ходу вени і флебіт. Для запобігання флебіту препарат слід вводити повільно (2-4 хвилини). Внутрішньом'язова ін'єкція без використання лідокаїну болюча.
Алергічні реакції: свербіж, алергічний дерматит, шкірний висип, набряки, ексудативна мультиформна еритема, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, екзантема, синдром Лайєлла, анафілактичні реакції. При прояві алергічних реакцій цефтриаксон негайно відміняють і призначають відповідне лікування. При схильності до алергічних діатезів Емсеф використовують з обережністю.
Інші: озноб, лихоманка, головний біль, запаморочення.
Лабораторні показники: хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивний результат проби на галактоземію. Враховуючи ймовірність хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі, слід проводити аналіз виключно ферментним методом.
З боку системи крові: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія (в тому числі гемолітична), порушення коагуляції, збільшення протромбінового часу, агранулоцитоз. У разі розвитку анемії необхідно перервати лікування препаратом Емсеф до встановлення її причини. Якщо анемія викликана цефтриаксоном, препарат відміняють. При тривалому лікуванні варто проводити контроль картини крові. При підозрі на дефіцит вітаміну К важливо визначати протромбіновий час.
З боку гепатобіліарної системи: збільшення в сироватці крові рівня печінкових ферментів, зворотний холелітіаз у дітей, в жовчному міхурі у дітей преципітати кальцієвої солі цефтриаксону. На ультразвуковому дослідженні преципітати можуть помилково прийматися за камені в жовчному міхурі.
З боку сечовивідної системи: глюкозурія, олігурія, гематурія. У дітей старше 3-х років можливо утворення конкрементів в нирках і ниркова недостатність, яка проходить по закінченню лікування.
Інфекції: вторинні грибкові інфекції, мікоз статевих шляхів, інфекції, викликані резистентними мікроорганізмами. При розвитку суперінфекції необхідно провести відповідну терапію.
Місцеві реакції: при введенні препарату внутрішньом'язово – болючість в місці введення, при внутрішньовенному введенні – болючість по ходу вени і флебіт. Для запобігання флебіту препарат слід вводити повільно (2-4 хвилини). Внутрішньом'язова ін'єкція без використання лідокаїну болюча.
Алергічні реакції: свербіж, алергічний дерматит, шкірний висип, набряки, ексудативна мультиформна еритема, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, екзантема, синдром Лайєлла, анафілактичні реакції. При прояві алергічних реакцій цефтриаксон негайно відміняють і призначають відповідне лікування. При схильності до алергічних діатезів Емсеф використовують з обережністю.
Інші: озноб, лихоманка, головний біль, запаморочення.
Лабораторні показники: хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивний результат проби на галактоземію. Враховуючи ймовірність хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі, слід проводити аналіз виключно ферментним методом.
Передозування
У разі передозування можуть посилюватися прояви побічних реакцій.
Специфічний антидот відсутній.
При передозуванні цефтриаксону показано проведення симптоматичного лікування.
Перитонеальний діаліз і гемодіаліз не зменшують концентрацію цефтриаксону.
Специфічний антидот відсутній.
При передозуванні цефтриаксону показано проведення симптоматичного лікування.
Перитонеальний діаліз і гемодіаліз не зменшують концентрацію цефтриаксону.
Лікарняна взаємодія
Заборонено застосовувати для розчинення цефтриаксону кальційвмісні розчини (наприклад, розчин Гартмана і Рінгера). Не можна змішувати цефтриаксон з розчинами, що містять кальцій в одній інфузійній системі, призначеній для внутрішньовенного введення. Це пов'язано з утворенням преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Не можна вводити одночасно цефтриаксон і кальційвмісні тривалі інфузії, наприклад, парентеральне харчування.
Необхідно дотримуватися інтервалу не менше 48 годин між введенням цефтриаксону і препаратів, що містять кальцій.
In vitro виявлено антагонізм цефтриаксону і хлорамфеніколу.
Цефтриаксон не сумісний з ванкоміцином, амсакрином, аміноглікозидами і флуконазолом.
Бактеріостатичні препарати можуть знижувати бактерицидну дію цефалоспоринів.
Під впливом цефтриаксону можливо зменшення ефективності пероральних гормональних контрацептивів. У період лікування цефтриаксоном і протягом 1 місяця після закінчення курсу рекомендовано використовувати негормональні контрацептивні засоби.
Препарат несумісний з антибіотиквмісними розчинами.
Не варто змішувати Емсеф з розчинниками не вказаними в розділі.
Відсутні відомості про взаємодію цефтриаксону з кальційвмісними пероральними препаратами. Не відомий характер взаємодії між цефтриаксоном при внутрішньом'язовому введенні і прийомом речовин, що містять кальцій (перорально або внутрішньовенно).
Необхідно дотримуватися інтервалу не менше 48 годин між введенням цефтриаксону і препаратів, що містять кальцій.
In vitro виявлено антагонізм цефтриаксону і хлорамфеніколу.
Цефтриаксон не сумісний з ванкоміцином, амсакрином, аміноглікозидами і флуконазолом.
Бактеріостатичні препарати можуть знижувати бактерицидну дію цефалоспоринів.
Під впливом цефтриаксону можливо зменшення ефективності пероральних гормональних контрацептивів. У період лікування цефтриаксоном і протягом 1 місяця після закінчення курсу рекомендовано використовувати негормональні контрацептивні засоби.
Препарат несумісний з антибіотиквмісними розчинами.
Не варто змішувати Емсеф з розчинниками не вказаними в розділі.
Відсутні відомості про взаємодію цефтриаксону з кальційвмісними пероральними препаратами. Не відомий характер взаємодії між цефтриаксоном при внутрішньом'язовому введенні і прийомом речовин, що містять кальцій (перорально або внутрішньовенно).
Лікарська форма
В 1 флаконі препарату Емсеф 500 міститься:
Цефтриаксону (у вигляді цефтриаксону натрію) - 500 мг.
В 1 флаконі препарату Емсеф 1000 міститься:
Цефтриаксону (у вигляді цефтриаксону натрію) - 1000 мг.
Цефтриаксону (у вигляді цефтриаксону натрію) - 500 мг.
В 1 флаконі препарату Емсеф 1000 міститься:
Цефтриаксону (у вигляді цефтриаксону натрію) - 1000 мг.
