Цедекс
Cedax
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Панцеф, Кефзол, Сульперазон, Зефтера, Супракс, Цефотаксим, Цефалексин, Цефокситин, Цефоперазон, Цефтриабол, Цефуроксим, Цефтазидим, Фелексин, Азаран, Клафоран, Цефтриаксон, Аксетин, Аксоне, Анцеф, Біотраксон, Бонцефін, Віцеф, Дардум, Дурацеф, Зінацеф, Зіннат, Інтразолін, Іфіцеф, Кетоцеф, Кефадим, Клафотаксим, Лендацин, Лізолін, Ліфоран, Лонгацеф, Максицеф, Мегіон, Медаксон, Медоцеф, Нацеф, Оспексин, Роцефін, Сульцеф, Супракс Солютаб, Терцеф, Тотацеф, Форцеф, Цеклор, Цефабол, Цефазолін, Цефепім, Цефорал Солютаб, Цефурабол, Цефф, Екоцефрон, Ефіпім
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Cedax" 0,4 № 5
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Rp.: Pulv. "Cedax" 36 mg/ml - 30 ml
D.S. Внутрішньо, по 2 мл 1 раз на добу, за 1–2 год до або після їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Rp.: Pulv. "Cedax" 36 mg/ml - 30 ml
D.S. Внутрішньо, по 2 мл 1 раз на добу, за 1–2 год до або після їжі
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій.
Активний щодо більшості штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій. Крім того, проявляє активність in vitro (клінічна ефективність остаточно не встановлена) щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (група C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивний щодо Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пеніцилін-резистентні штами Streptococcus pneumoniae стійкі до цефтибутену.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз, в т.ч. пеніциліназ, цефалоспориназ.
Активний щодо більшості штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій. Крім того, проявляє активність in vitro (клінічна ефективність остаточно не встановлена) щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (група C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.
Неактивний щодо Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пеніцилін-резистентні штами Streptococcus pneumoniae стійкі до цефтибутену.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз, в т.ч. пеніциліназ, цефалоспориназ.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо цефтибутен практично повністю всмоктується (90%) і виводиться в основному в незміненому вигляді з сечею. В одному дослідженні Cmax в плазмі після одноразового прийому внутрішньо цефтибутену у вигляді капсул 200 мг становила в середньому близько 17 мкг/мл. Концентрація в плазмі досягала піка через 2 і 3 год після одноразового прийому внутрішньо капсул по 200 мг і 400 мг. Ступінь зв'язування цефтибутену з білками плазми невисока (62–64%). Основний метаболіт цефтибутену, що циркулює в плазмі (цефтибутен-транс), ймовірно утворюється шляхом прямого перетворення цефтибутену (цис-форми). Концентрація цефтибутену-транс в плазмі або сечі зазвичай становить близько 10% або менше від концентрації цефтибутену.
Біодоступність цефтибутену залежить від дози в терапевтичному діапазоні доз (≤400 мг).
У молодих дорослих добровольців рівноважні концентрації цефтибутену (при прийомі кожні 12 год) в плазмі досягалися після прийому п'ятої дози. Помітної кумуляції препарату при повторному застосуванні не відзначено.
Т1/2 цефтибутену з плазми становить від 2 до 4 год (в середньому 2,5 год) і не залежить від дози або схеми застосування.
Дослідження показали, що цефтибутен легко проникає в рідини і тканини організму. У рідині шкірного пухиря концентрація цефтибутену була співставною з такою в плазмі або перевищувала її (порівнювали на підставі AUC). Цефтибутен проникав у рідину середнього вуха у дітей з гострим середнім отитом, де його концентрація була приблизно рівною рівню в плазмі або перевищувала його. Концентрації цефтибутену в тканині легень становили приблизно 40% концентрації в плазмі. У назальних, трахеальних і бронхіальних секретах, бронхоальвеолярній лаважній рідині і її клітинній суспензії концентрації цефтибутену становили приблизно 46, 20, 24, 6 і 81% концентрації в плазмі відповідно.
Цефтибутен виявляли в сечі протягом 24 год після прийому 400 мг; максимальна концентрація в сечі становила 264 мкг/мл і досягалася протягом перших 4 год; через 20–24 год після одноразового прийому цефтибутену рівень його в сечі становив 10,5 мкг/мл.
Адекватних даних про концентрацію цефтибутену в цереброспінальній рідині немає, однак при застосуванні пероральних цефалоспоринів їх вміст у цереброспінальній рідині зазвичай не досягає терапевтичного рівня.
У літніх добровольців рівноважні концентрації цефтибутену (при прийомі кожні 12 год) досягалися після прийому п'ятої дози. Середня AUC у цій групі була дещо вищою, ніж у молодих дорослих. При повторному застосуванні цефтибутену у літніх людей кумуляція була незначною.
Фармакокінетика цефтибутену суттєво не змінювалася при хронічному активному гепатиті, цирозі печінки, алкогольній хворобі та інших хворобах печінки, що супроводжуються некрозом гепатоцитів.
AUC і Т1/2 цефтибутену з плазми збільшуються з наростанням ниркової недостатності. У пацієнтів з Cl креатиніну <5 мл/хв AUC і Т1/2 були в 7–8 разів вищі, ніж у здорових осіб. Одноразовий гемодіаліз призводив до видалення приблизно 65% дози цефтибутену з плазми.
Після одноразового прийому цефтибутену внутрішньо в дозі 200 мг він не визначався в грудному молоці у годуючих жінок.
Прийом Цедексу в капсулах з висококалорійною (800 калорій) жирною їжею супроводжувався невеликим зниженням швидкості, але не ступеня всмоктування цефтибутену. Водночас прийом суспензії з висококалорійною жирною їжею не викликав зміни швидкості і ступеня всмоктування цефтибутену.
Біодоступність цефтибутену залежить від дози в терапевтичному діапазоні доз (≤400 мг).
У молодих дорослих добровольців рівноважні концентрації цефтибутену (при прийомі кожні 12 год) в плазмі досягалися після прийому п'ятої дози. Помітної кумуляції препарату при повторному застосуванні не відзначено.
Т1/2 цефтибутену з плазми становить від 2 до 4 год (в середньому 2,5 год) і не залежить від дози або схеми застосування.
Дослідження показали, що цефтибутен легко проникає в рідини і тканини організму. У рідині шкірного пухиря концентрація цефтибутену була співставною з такою в плазмі або перевищувала її (порівнювали на підставі AUC). Цефтибутен проникав у рідину середнього вуха у дітей з гострим середнім отитом, де його концентрація була приблизно рівною рівню в плазмі або перевищувала його. Концентрації цефтибутену в тканині легень становили приблизно 40% концентрації в плазмі. У назальних, трахеальних і бронхіальних секретах, бронхоальвеолярній лаважній рідині і її клітинній суспензії концентрації цефтибутену становили приблизно 46, 20, 24, 6 і 81% концентрації в плазмі відповідно.
Цефтибутен виявляли в сечі протягом 24 год після прийому 400 мг; максимальна концентрація в сечі становила 264 мкг/мл і досягалася протягом перших 4 год; через 20–24 год після одноразового прийому цефтибутену рівень його в сечі становив 10,5 мкг/мл.
Адекватних даних про концентрацію цефтибутену в цереброспінальній рідині немає, однак при застосуванні пероральних цефалоспоринів їх вміст у цереброспінальній рідині зазвичай не досягає терапевтичного рівня.
У літніх добровольців рівноважні концентрації цефтибутену (при прийомі кожні 12 год) досягалися після прийому п'ятої дози. Середня AUC у цій групі була дещо вищою, ніж у молодих дорослих. При повторному застосуванні цефтибутену у літніх людей кумуляція була незначною.
Фармакокінетика цефтибутену суттєво не змінювалася при хронічному активному гепатиті, цирозі печінки, алкогольній хворобі та інших хворобах печінки, що супроводжуються некрозом гепатоцитів.
AUC і Т1/2 цефтибутену з плазми збільшуються з наростанням ниркової недостатності. У пацієнтів з Cl креатиніну <5 мл/хв AUC і Т1/2 були в 7–8 разів вищі, ніж у здорових осіб. Одноразовий гемодіаліз призводив до видалення приблизно 65% дози цефтибутену з плазми.
Після одноразового прийому цефтибутену внутрішньо в дозі 200 мг він не визначався в грудному молоці у годуючих жінок.
Прийом Цедексу в капсулах з висококалорійною (800 калорій) жирною їжею супроводжувався невеликим зниженням швидкості, але не ступеня всмоктування цефтибутену. Водночас прийом суспензії з висококалорійною жирною їжею не викликав зміни швидкості і ступеня всмоктування цефтибутену.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Тривалість лікування Цедексом, як і іншими пероральними антибіотиками, зазвичай становить від 5 до 10 днів. При лікуванні інфекцій, викликаних Streptococcus pyogenes, Цедекс у терапевтичній дозі слід застосовувати протягом щонайменше 10 днів.
Дорослі: рекомендована доза Цедексу становить 400 мг/добу. Цедекс у капсулах можна приймати незалежно від їжі. При лікуванні гострого бактеріального синуситу, гострого бронхіту, загострення хронічного бронхіту та ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати по 400 мг 1 раз на добу.
При лікуванні позалікарняної пневмонії у хворих, у яких можлива пероральна терапія, рекомендована доза становить 200 мг кожні 12 год.
Дорослі хворі з порушеною функцією нирок: при початковій нирковій недостатності фармакокінетика Цедексу суттєво не змінюється, тому зміна дози потрібна лише при зниженні Cl креатиніну менше 50 мл/хв. Якщо Cl креатиніну становить від 30 до 49 мл/хв, добову дозу слід знизити до 200 мг. При Cl креатиніну від 5 до 29 мл/хв рекомендована добова доза становить 100 мг.
Якщо переважніше зміна кратності застосування, Цедекс у дозі 400 мг можна застосовувати кожні 48 год (через день) при Cl креатиніну 30–49 мл/хв або кожні 96 год (через три дні) при Cl креатиніну 5–29 мл/хв.
У хворих, які отримують лікування гемодіалізом 2 або 3 рази на тиждень, Цедекс можна призначити по 400 мг в кінці кожного сеансу гемодіалізу.
Дорослі: рекомендована доза Цедексу становить 400 мг/добу. Цедекс у капсулах можна приймати незалежно від їжі. При лікуванні гострого бактеріального синуситу, гострого бронхіту, загострення хронічного бронхіту та ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати по 400 мг 1 раз на добу.
При лікуванні позалікарняної пневмонії у хворих, у яких можлива пероральна терапія, рекомендована доза становить 200 мг кожні 12 год.
Дорослі хворі з порушеною функцією нирок: при початковій нирковій недостатності фармакокінетика Цедексу суттєво не змінюється, тому зміна дози потрібна лише при зниженні Cl креатиніну менше 50 мл/хв. Якщо Cl креатиніну становить від 30 до 49 мл/хв, добову дозу слід знизити до 200 мг. При Cl креатиніну від 5 до 29 мл/хв рекомендована добова доза становить 100 мг.
Якщо переважніше зміна кратності застосування, Цедекс у дозі 400 мг можна застосовувати кожні 48 год (через день) при Cl креатиніну 30–49 мл/хв або кожні 96 год (через три дні) при Cl креатиніну 5–29 мл/хв.
У хворих, які отримують лікування гемодіалізом 2 або 3 рази на тиждень, Цедекс можна призначити по 400 мг в кінці кожного сеансу гемодіалізу.
Для дітей:
Рекомендована доза суспензії для прийому внутрішньо становить 9 мг/кг/добу (максимум 400 мг/добу). При лікуванні фарингіту, що супроводжується або не супроводжується тонзилітом, гострого гнійного середнього отиту та ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати 1 раз на добу.
При лікуванні гострого бактеріального ентериту у дітей добову дозу можна давати в 2 прийоми (по 4,5 мг/кг кожні 12 год).
Дітям з масою тіла понад 45 кг або у віці понад 10 років препарат можна призначати у рекомендованій для дорослих дозі.
Безпека та ефективність Цедексу у новонароджених віком менше 6 міс не встановлені.
Суспензію Цедексу можна приймати приблизно за 1–2 год до або після їжі. Перед прийомом препарату флакон слід інтенсивно струснути.
При лікуванні гострого бактеріального ентериту у дітей добову дозу можна давати в 2 прийоми (по 4,5 мг/кг кожні 12 год).
Дітям з масою тіла понад 45 кг або у віці понад 10 років препарат можна призначати у рекомендованій для дорослих дозі.
Безпека та ефективність Цедексу у новонароджених віком менше 6 міс не встановлені.
Суспензію Цедексу можна приймати приблизно за 1–2 год до або після їжі. Перед прийомом препарату флакон слід інтенсивно струснути.
Показання
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими мікроорганізмами:
— інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. фарингіт, тонзиліт і скарлатина у дорослих і дітей, гострий синусит у дорослих, середній отит у дітей);
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів у дорослих (в т.ч. гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і гостра пневмонія) в тих випадках, коли можливий прийом препарату внутрішньо, тобто при позалікарняних інфекціях;
— інфекції сечовивідних шляхів у дорослих і дітей (в т.ч. ускладнені і неускладнені);
— ентерит і гастроентерит у дітей, викликані Salmonella spp., Shigella spp. і Escherichia coli (цефтибутен не активний щодо Campylobacter spp. і Yersinia spp.).
— інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. фарингіт, тонзиліт і скарлатина у дорослих і дітей, гострий синусит у дорослих, середній отит у дітей);
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів у дорослих (в т.ч. гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і гостра пневмонія) в тих випадках, коли можливий прийом препарату внутрішньо, тобто при позалікарняних інфекціях;
— інфекції сечовивідних шляхів у дорослих і дітей (в т.ч. ускладнені і неускладнені);
— ентерит і гастроентерит у дітей, викликані Salmonella spp., Shigella spp. і Escherichia coli (цефтибутен не активний щодо Campylobacter spp. і Yersinia spp.).
Протипоказання
— дитячий вік до 6 міс;
— підвищена чутливість до компонентів препарату і до інших цефалоспоринів.
Цедекс слід призначати з обережністю пацієнтам з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями, особливо хронічним колітом (в анамнезі), а також виключно обережно пацієнтам з відомою або передбачуваною алергією на пеніциліни.
— підвищена чутливість до компонентів препарату і до інших цефалоспоринів.
Цедекс слід призначати з обережністю пацієнтам з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями, особливо хронічним колітом (в анамнезі), а також виключно обережно пацієнтам з відомою або передбачуваною алергією на пеніциліни.
Особливі вказівки
При порушеннях функції нирок, а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.
З обережністю застосовують при наявності відомої або передбачуваної алергії до пеніцилінів, а також у пацієнтів з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з хронічним колітом.
З обережністю застосовують при наявності відомої або передбачуваної алергії до пеніцилінів, а також у пацієнтів з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з хронічним колітом.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, лихоманка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, дзвін у вухах, парестезії, сонливість, безсоння, викривлення смаку, гіперкінези, судомний синдром.
З боку статевої системи: вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія.
З боку травної системи: нудота, анорексія, персистуюча діарея, гастрит, блювання, відрижка, метеоризм, абдомінальні болі, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, холестаз.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку системи згортання крові: кровоточивість, гематурія, гемолітична анемія.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз, дисбактеріоз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку лабораторних показників: хибнопозитивна реакція на глюкозу, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня сечовини і активності ЩФ.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, дзвін у вухах, парестезії, сонливість, безсоння, викривлення смаку, гіперкінези, судомний синдром.
З боку статевої системи: вагініт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія.
З боку травної системи: нудота, анорексія, персистуюча діарея, гастрит, блювання, відрижка, метеоризм, абдомінальні болі, діарея, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини, холестаз.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку системи згортання крові: кровоточивість, гематурія, гемолітична анемія.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією: кандидоз, дисбактеріоз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку лабораторних показників: хибнопозитивна реакція на глюкозу, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня сечовини і активності ЩФ.
Передозування
При випадковому передозуванні Цедексу ознаки токсичності не були відзначені. Антидоту цефтибутену не існує, тому при передозуванні можна провести промивання шлунка. Значну частину дози Цедексу можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
У здорових дорослих добровольців, які отримували Цедекс одноразово в дозі до 2 г, серйозних небажаних реакцій не було, а всі клінічні і лабораторні показники залишалися в межах норми.
У здорових дорослих добровольців, які отримували Цедекс одноразово в дозі до 2 г, серйозних небажаних реакцій не було, а всі клінічні і лабораторні показники залишалися в межах норми.
Лікарняна взаємодія
Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин В, етакринова кислота блокують секрецію цефалоспоринів, підвищують їх концентрацію в сироватці, подовжують T1/2, посилюють нефротоксичність.
НПЗП уповільнюють екскрецію цефалоспоринів, підвищуючи ризик розвитку кровотечі.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують біодоступність цефтибутену внаслідок зміни внутрішньошлункового рН.
При одночасному застосуванні цефтибутен підвищує ефект непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс).
При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрацикліни) - антагонізм.
Цефтибутен посилює нефротоксичність аміноглікозидів.
НПЗП уповільнюють екскрецію цефалоспоринів, підвищуючи ризик розвитку кровотечі.
Блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують біодоступність цефтибутену внаслідок зміни внутрішньошлункового рН.
При одночасному застосуванні цефтибутен підвищує ефект непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс).
При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрацикліни) - антагонізм.
Цефтибутен посилює нефротоксичність аміноглікозидів.
Лікарська форма
Капсули білого або жовтувато-білого кольору; вміст капсул - порошок білого або жовтуватого кольору.
1 капс. цефтибутен 400 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, магнію стеарат.
Склад оболонки капсули: натрію лаурилсульфат, титану діоксид, желатин.
1 шт. - пакетики (5) - коробки картонні.
Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо від світло-жовтого до темно-жовтого кольору; у воді утворює світло-жовту суспензію з характерним вишневим запахом.
1 мл готової сусп. цефтибутен (у формі дигідрату) 36 мг.
Допоміжні речовини: ксантанова смола, сахароза, симетикон, кремнію діоксид, титану діоксид, полісорбат 80, натрію бензоат, ароматизатор зі смаком вишні.
Флакони темного скла об'ємом 30 мл (1) в комплекті з дозуючою ложкою і мірним стаканчиком - пачки картонні.
Флакони темного скла об'ємом 60 мл (1) в комплекті з дозуючою ложкою і мірним стаканчиком - пачки картонні.
1 капс. цефтибутен 400 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят, магнію стеарат.
Склад оболонки капсули: натрію лаурилсульфат, титану діоксид, желатин.
1 шт. - пакетики (5) - коробки картонні.
Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо від світло-жовтого до темно-жовтого кольору; у воді утворює світло-жовту суспензію з характерним вишневим запахом.
1 мл готової сусп. цефтибутен (у формі дигідрату) 36 мг.
Допоміжні речовини: ксантанова смола, сахароза, симетикон, кремнію діоксид, титану діоксид, полісорбат 80, натрію бензоат, ароматизатор зі смаком вишні.
Флакони темного скла об'ємом 30 мл (1) в комплекті з дозуючою ложкою і мірним стаканчиком - пачки картонні.
Флакони темного скла об'ємом 60 мл (1) в комплекті з дозуючою ложкою і мірним стаканчиком - пачки картонні.
