Ергокальциферол
Ergocalciferolum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вітамін D2, Кальциферол, Альдевіт, Декристол, Делталін, Детамін, Дрісдол, Фордетол, Інфадин, Осталін, Ультранол, Вігантол, Віостерол, Відадол, Вітаплекс D, Вітастерол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Ergocalciferoli 500 ME 10 ml
D.S.: Внутрішньо, по 1 краплі 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 краплі 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Регулює кальцій-фосфорний обмін.
Фармакодинаміка
Вітамін D2 регулює обмін кальцію і фосфору в організмі, прискорює всмоктування кальцію в кишечнику, покращує реабсорбцію кальцію і фосфору в нирках, підтримує необхідний рівень цих елементів у крові, сприяє формуванню кісткового скелета у дітей, а також збереженню структури кісток. Вітамін D2 необхідний також для прояву фізіологічної дії ряду гормонів (ТТГ і тиреокальцитонін). Недостатність вітаміну D2 у дітей раннього віку викликає рахіт.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується в тонкому кишечнику (за наявності жовчних кислот - на 60-69%, при гіповітамінозі - майже повністю); у тонкій кишці піддаються частковому всмоктуванню (ентерогепатична циркуляція). При зниженні надходження жовчі в кишечник інтенсивність і повнота абсорбції різко знижуються. У плазмі і лімфатичній системі зв'язується з альфа-глобулінами і циркулює у вигляді хіломікронів і ліпопротеїнів. У великій кількості накопичується в кістках, у меншій - у печінці, м'язах, крові, тонкій кишці, особливо довго зберігається в жировій тканині. У незначних кількостях проникає в грудне молоко. Піддається метаболізму, перетворюючись у печінці в неактивний метаболіт кальцифедіол (25-дигідрохолекальциферол), у нирках - з кальцифедіолу перетворюється в активний метаболіт кальцитріол (1.25-дигідроксихолекальциферол) і неактивний метаболіт 24,25-дигідроксихолекальциферол. Т1/2 - 19-48 год.
Вітамін D2 і його метаболіти виводяться з жовчю, незначна кількість - нирками. Кумулює.
Вітамін D2 і його метаболіти виводяться з жовчю, незначна кількість - нирками. Кумулює.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Годуючим матерям призначають по 500 ME щодня з перших днів годування до початку застосування препарату у дитини.
Ергокальциферол є ефективним засобом лікування вовчака шкіри і слизових оболонок. Добова доза для дорослих, хворих на туберкульозний вовчак, зазвичай становить 100 000 ME. Добову дозу ділять на 2 прийоми і приймають під час їжі. Курс лікування - 5-6 міс.
Ергокальциферол є ефективним засобом лікування вовчака шкіри і слизових оболонок. Добова доза для дорослих, хворих на туберкульозний вовчак, зазвичай становить 100 000 ME. Добову дозу ділять на 2 прийоми і приймають під час їжі. Курс лікування - 5-6 міс.
Для дітей:
Для попередження рахіту у новонароджених і грудних дітей вітамін D2 призначають вагітній жінці і годуючій матері. На 30-32-му тижні вагітності призначають вітамін D2 дробовими дозами протягом 10 днів, всього на курс - 400 000-600 000 ME.
Доношеним дітям починають давати препарат у профілактичних цілях з 3-тижневого віку. Загальна доза на курс профілактики зазвичай становить близько 300 000 ME. Недоношеним дітям, близнюкам, дітям, які перебувають на штучному вигодовуванні, і при несприятливих побутових і кліматичних умовах починають давати вітамін D2 з 2-го тижня життя. Загальна доза на курс становить у цих випадках до 600 000 ME. Як профілактичний засіб препарат можна призначати різними методами: за “дробовим” методом дитині дають щодня по 500-1000 ME протягом першого року життя; за методом “вітамінних поштовхів” дають по 50 000 ME 1 раз на тиждень протягом 8 тижнів. За “ущільненим” методом, рекомендованим недоношеним дітям і дітям з частими супутніми захворюваннями, дають 300 000-400 000 ME за 10-12 днів. Після закінчення лікування вітаміном D2 протягом першого року життя дитини препарат знову призначають у весняний і осінньо-зимовий час (до 2 років). У місцевостях з тривалою і суворою зимою підтримуючу профілактику рахіту проводять до 3 років. Для лікування рахіту I ступеня доношеним дітям дають щодня по 10 000-15 000 ME протягом 30-45 днів. На курс - 500 000-600 000 ME. При гостро вираженому процесі дають зазначену загальну дозу “ущільненим” методом протягом 10 днів. При рахіті II ступеня на курс призначають 600 000-800 000 ME. При підгострому перебігу препарат приймають протягом 30-35 днів, при гострому - 10-15 днів. При рахіті II-III ступеня для попередження рецидивів (повторного появи ознак захворювання) рекомендується призначити дітям повторний курс лікування в загальній дозі 400 000 ME, введеної протягом 10 днів. При рахіті III ступеня призначають на курс 800 000 - 1 000 000 ME. При підгострому перебігу рахіту цю кількість вводять протягом 40-60 днів, при гострому - протягом 10-15 днів. Для лікування важкої форми гострого рахіту або при супутній пневмонії (запаленні легень) можна ввести вітамін D2 “ударним” методом (у стаціонарі), при цьому дають 600000-800000 ME протягом 3-6 днів. При остеомаляції призначають на день по 3000 ME вітаміну D2 протягом 45 днів. Застосовують також при розладі функції околощитовидних залоз, зокрема, при тетанії (судомах), кісткових захворюваннях, викликаних порушенням кальцієвого обміну, при деяких формах туберкульозу, псоріазі та ін. Для попередження нападів тетанії призначають до 1 000 000 ME вітаміну на день.
Лікування вовчака шкіри і слизових оболонок. Дітям до 16 років, які страждають на туберкульозний вовчак, призначають у дозах від 25 000 до 75 000 ME на день залежно від віку 2 прийоми на день під час їжі. Курс лікування - 5-6 міс.
Доношеним дітям починають давати препарат у профілактичних цілях з 3-тижневого віку. Загальна доза на курс профілактики зазвичай становить близько 300 000 ME. Недоношеним дітям, близнюкам, дітям, які перебувають на штучному вигодовуванні, і при несприятливих побутових і кліматичних умовах починають давати вітамін D2 з 2-го тижня життя. Загальна доза на курс становить у цих випадках до 600 000 ME. Як профілактичний засіб препарат можна призначати різними методами: за “дробовим” методом дитині дають щодня по 500-1000 ME протягом першого року життя; за методом “вітамінних поштовхів” дають по 50 000 ME 1 раз на тиждень протягом 8 тижнів. За “ущільненим” методом, рекомендованим недоношеним дітям і дітям з частими супутніми захворюваннями, дають 300 000-400 000 ME за 10-12 днів. Після закінчення лікування вітаміном D2 протягом першого року життя дитини препарат знову призначають у весняний і осінньо-зимовий час (до 2 років). У місцевостях з тривалою і суворою зимою підтримуючу профілактику рахіту проводять до 3 років. Для лікування рахіту I ступеня доношеним дітям дають щодня по 10 000-15 000 ME протягом 30-45 днів. На курс - 500 000-600 000 ME. При гостро вираженому процесі дають зазначену загальну дозу “ущільненим” методом протягом 10 днів. При рахіті II ступеня на курс призначають 600 000-800 000 ME. При підгострому перебігу препарат приймають протягом 30-35 днів, при гострому - 10-15 днів. При рахіті II-III ступеня для попередження рецидивів (повторного появи ознак захворювання) рекомендується призначити дітям повторний курс лікування в загальній дозі 400 000 ME, введеної протягом 10 днів. При рахіті III ступеня призначають на курс 800 000 - 1 000 000 ME. При підгострому перебігу рахіту цю кількість вводять протягом 40-60 днів, при гострому - протягом 10-15 днів. Для лікування важкої форми гострого рахіту або при супутній пневмонії (запаленні легень) можна ввести вітамін D2 “ударним” методом (у стаціонарі), при цьому дають 600000-800000 ME протягом 3-6 днів. При остеомаляції призначають на день по 3000 ME вітаміну D2 протягом 45 днів. Застосовують також при розладі функції околощитовидних залоз, зокрема, при тетанії (судомах), кісткових захворюваннях, викликаних порушенням кальцієвого обміну, при деяких формах туберкульозу, псоріазі та ін. Для попередження нападів тетанії призначають до 1 000 000 ME вітаміну на день.
Лікування вовчака шкіри і слизових оболонок. Дітям до 16 років, які страждають на туберкульозний вовчак, призначають у дозах від 25 000 до 75 000 ME на день залежно від віку 2 прийоми на день під час їжі. Курс лікування - 5-6 міс.
Показання
Рахіт. Порушення функції околощитовидних залоз.
Тетанія (судоми).
Остеомаляція (розм'якшення кісток).
Остеопороз (порушення живлення кісткової тканини, що супроводжується збільшенням її ламкості).
Туберкульоз кісток.
Туберкульозний вовчак (туберкульозне захворювання шкіри).
Тетанія (судоми).
Остеомаляція (розм'якшення кісток).
Остеопороз (порушення живлення кісткової тканини, що супроводжується збільшенням її ламкості).
Туберкульоз кісток.
Туберкульозний вовчак (туберкульозне захворювання шкіри).
Протипоказання
Необхідна обережність при призначенні ергокальциферолу особам похилого віку та лежачим хворим. Ергокальциферол може сприяти розвитку атеросклерозу. Препарат має здатність накопичуватися в організмі.
Особливі вказівки
Препарати вітаміну D2 зберігають в умовах, що виключають дії світла і повітря, які інактивують їх: кисень окислює вітамін D2, а світло перетворює його в отруйний токсистерин.
Необхідно враховувати, що вітамін D2 має кумулятивні властивості. При тривалому застосуванні необхідно визначати концентрацію кальцію в крові і сечі. При лікуванні великими дозами ергокальциферолу рекомендується одночасний прийом вітаміну А по 10-15 тис. МЕ/добу, а також аскорбінової кислоти і вітамінів групи В.
При призначенні ергокальциферолу недоношеним дітям доцільно вводити одночасно фосфати.
Слід мати на увазі, що чутливість до вітаміну D2 у різних пацієнтів індивідуальна і у ряду пацієнтів прийом навіть терапевтичних доз може викликати явище гіпервітамінозу.
Чутливість новонароджених до вітаміну D2 може бути різною, деякі з них можуть бути чутливими навіть до дуже низьких доз. У дітей, які отримують вітамін D2 у дозі понад 1800 ME протягом тривалого періоду часу, підвищується ризик виникнення затримки росту.
Для профілактики гіповітамінозу D2 найбільш переважно збалансоване харчування.
Новонароджені, які перебувають на грудному вигодовуванні, особливо народжені матерями з темною шкірою і/або які отримували недостатню інсоляцію, мають високий ризик виникнення дефіциту вітаміну D2.
На сьогодні ефективність вітаміну D2 вважають недоведеною при лікуванні псоріазу, звичайного вовчака (люпозного туберкульозу шкіри), ревматоїдного артриту, профілактики міопії і нервозності.
Ергокальциферол не рекомендують застосовувати при сімейній гіпофосфатемії і гіпопаратиреозі, внаслідок необхідності застосування високих доз і наявності високого ризику виникнення передозування (при даних нозологіях найбільш переважні дигідротахістерол і кальцитріол).
У похилому віці потреба у вітаміні D2 може зростати внаслідок зменшення абсорбції вітаміну D2, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D2, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності.
При тривалому використанні лікувальних доз (понад 20 днів) необхідно проводити дослідження кальцію і фосфору в крові і сечі.
Необхідно враховувати, що вітамін D2 має кумулятивні властивості. При тривалому застосуванні необхідно визначати концентрацію кальцію в крові і сечі. При лікуванні великими дозами ергокальциферолу рекомендується одночасний прийом вітаміну А по 10-15 тис. МЕ/добу, а також аскорбінової кислоти і вітамінів групи В.
При призначенні ергокальциферолу недоношеним дітям доцільно вводити одночасно фосфати.
Слід мати на увазі, що чутливість до вітаміну D2 у різних пацієнтів індивідуальна і у ряду пацієнтів прийом навіть терапевтичних доз може викликати явище гіпервітамінозу.
Чутливість новонароджених до вітаміну D2 може бути різною, деякі з них можуть бути чутливими навіть до дуже низьких доз. У дітей, які отримують вітамін D2 у дозі понад 1800 ME протягом тривалого періоду часу, підвищується ризик виникнення затримки росту.
Для профілактики гіповітамінозу D2 найбільш переважно збалансоване харчування.
Новонароджені, які перебувають на грудному вигодовуванні, особливо народжені матерями з темною шкірою і/або які отримували недостатню інсоляцію, мають високий ризик виникнення дефіциту вітаміну D2.
На сьогодні ефективність вітаміну D2 вважають недоведеною при лікуванні псоріазу, звичайного вовчака (люпозного туберкульозу шкіри), ревматоїдного артриту, профілактики міопії і нервозності.
Ергокальциферол не рекомендують застосовувати при сімейній гіпофосфатемії і гіпопаратиреозі, внаслідок необхідності застосування високих доз і наявності високого ризику виникнення передозування (при даних нозологіях найбільш переважні дигідротахістерол і кальцитріол).
У похилому віці потреба у вітаміні D2 може зростати внаслідок зменшення абсорбції вітаміну D2, зниження здатності шкіри синтезувати провітамін D2, зменшення часу інсоляції, зростання частоти виникнення ниркової недостатності.
При тривалому використанні лікувальних доз (понад 20 днів) необхідно проводити дослідження кальцію і фосфору в крові і сечі.
Побічні ефекти
— З боку імунної системи:
реакції гіперчутливості, в тому числі висип, кропив'янка, свербіж; — З боку центральної нервової системи:
головний біль, вертиго, порушення сну, дратівливість, депресії; — Метаболічні розлади:
гіперфосфатемія, підвищення в сечі рівня кальцію (можливий кальциноз внутрішніх органів); — З боку травного тракту:
анорексія, втрата апетиту, діарея, нудота, блювання; — З боку кістково-м'язової системи:
біль у кістках; — З боку сечовидільної системи:
протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія; — Загальні порушення:
загальна слабкість, лихоманка.
реакції гіперчутливості, в тому числі висип, кропив'янка, свербіж; — З боку центральної нервової системи:
головний біль, вертиго, порушення сну, дратівливість, депресії; — Метаболічні розлади:
гіперфосфатемія, підвищення в сечі рівня кальцію (можливий кальциноз внутрішніх органів); — З боку травного тракту:
анорексія, втрата апетиту, діарея, нудота, блювання; — З боку кістково-м'язової системи:
біль у кістках; — З боку сечовидільної системи:
протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія; — Загальні порушення:
загальна слабкість, лихоманка.
Передозування
Симптоми гіпервітамінозу вітаміну D2: ранні (обумовлені гіперкальціємією) - запор або діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, головний біль, спрага, полакіурія, ніктурія, поліурія, анорексія, металевий присмак у роті, нудота, блювання, незвичайна втома, астенія, гіперкальціємія, гіперкальціурія; пізні - біль у кістках, помутніння сечі (поява в сечі гіалінових циліндрів, протеїнурії, лейкоцитурії), підвищений артеріальний тиск, шкірний свербіж, фоточутливість очей, гіперемія кон'юнктиви, аритмія, сонливість, міалгія, нудота, блювання, панкреатит, гастралгія, схуднення, рідко - зміна настрою і психіки (аж до розвитку психозу).
Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D2 (при прийомі протягом кількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20-60 тис. МЕ/добу, для дітей - 2-4 тис. МЕ/добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії, гіперфосфатемії), порушення росту у дітей (тривалий прийом у дозі 1.8 тис. МЕ/добу).
Лікування: при прояві ознак гіпервітамінозу D2 необхідно відмінити препарат, обмежити надходження кальцію, призначити вітаміни А, С і В.
Симптоми хронічної інтоксикації вітаміном D2 (при прийомі протягом кількох тижнів або місяців для дорослих у дозах 20-60 тис. МЕ/добу, для дітей - 2-4 тис. МЕ/добу): кальциноз м'яких тканин, нирок, легень, кровоносних судин, артеріальна гіпертензія, ниркова і серцево-судинна недостатність аж до смертельного результату (ці ефекти найчастіше виникають при приєднанні до гіперкальціємії, гіперфосфатемії), порушення росту у дітей (тривалий прийом у дозі 1.8 тис. МЕ/добу).
Лікування: при прояві ознак гіпервітамінозу D2 необхідно відмінити препарат, обмежити надходження кальцію, призначити вітаміни А, С і В.
Лікарняна взаємодія
Токсичну дію послаблюють вітамін А, вітамін Е, аскорбінова кислота, пантотенова кислота, тіамін, рибофлавін, піридоксин.
Тіазидні діуретики, препарати, що містять кальцій підвищують ризик розвитку гіперкальціємії (вимагають моніторингу концентрації кальцію в крові).
При гіпервітамінозі, викликаному застосуванням ергокальциферолу, можливе посилення дії серцевих глікозидів і підвищення ризику виникнення аритмії, обумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільна корекція дози серцевих глікозидів).
Не слід приймати одночасно з полівітамінними комплексами, що містять ергокальциферол.
Під впливом барбітуратів (в т.ч. фенобарбіталу), фенітоїну, примідону потреба в ергокальциферолі може значно підвищуватися, що виражається в посиленні остеомаляції або ступеня тяжкості рахіту (обумовлено прискоренням метаболізму ергокальциферолу в неактивні метаболіти внаслідок індукції мікросомальних ферментів).
Тривала терапія на фоні одночасного застосування антацидів, що містять іони алюмінію і магнію, збільшує їх концентрацію в крові і ризик виникнення інтоксикації (особливо при наявності хронічної ниркової недостатності).
Кальцитонін, похідні етидронової і памідронової кислот, плікаміцин, галлія нітрат і глюкокортикостероїдні препарати знижують ефект.
Колестирамін, колестипол і мінеральні масла знижують абсорбцію в ШКТ жиророзчинних вітамінів і вимагають підвищення їх дозування.
Збільшує абсорбцію фосфоровмісних препаратів і ризик виникнення гіперфосфатемії.
Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D2 (особливо кальцифедіолом) підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу.
Тіазидні діуретики, препарати, що містять кальцій підвищують ризик розвитку гіперкальціємії (вимагають моніторингу концентрації кальцію в крові).
При гіпервітамінозі, викликаному застосуванням ергокальциферолу, можливе посилення дії серцевих глікозидів і підвищення ризику виникнення аритмії, обумовлені розвитком гіперкальціємії (доцільна корекція дози серцевих глікозидів).
Не слід приймати одночасно з полівітамінними комплексами, що містять ергокальциферол.
Під впливом барбітуратів (в т.ч. фенобарбіталу), фенітоїну, примідону потреба в ергокальциферолі може значно підвищуватися, що виражається в посиленні остеомаляції або ступеня тяжкості рахіту (обумовлено прискоренням метаболізму ергокальциферолу в неактивні метаболіти внаслідок індукції мікросомальних ферментів).
Тривала терапія на фоні одночасного застосування антацидів, що містять іони алюмінію і магнію, збільшує їх концентрацію в крові і ризик виникнення інтоксикації (особливо при наявності хронічної ниркової недостатності).
Кальцитонін, похідні етидронової і памідронової кислот, плікаміцин, галлія нітрат і глюкокортикостероїдні препарати знижують ефект.
Колестирамін, колестипол і мінеральні масла знижують абсорбцію в ШКТ жиророзчинних вітамінів і вимагають підвищення їх дозування.
Збільшує абсорбцію фосфоровмісних препаратів і ризик виникнення гіперфосфатемії.
Одночасне застосування з іншими аналогами вітаміну D2 (особливо кальцифедіолом) підвищує ризик розвитку гіпервітамінозу.
Лікарська форма
Драже по 500 ME (маса 0,5 г) в упаковці по 50 г (100 штук);
спиртовий 0,5% розчин (200 000 ОД в 1 мл) у флаконах по 5 мл;
масляний 0,125% розчин (50 000 ME в 1 мл) у флаконах по 10 мл, масляний 0,0625% розчин (25 000 ME в 1 мл) у флаконах по 10 мл.
спиртовий 0,5% розчин (200 000 ОД в 1 мл) у флаконах по 5 мл;
масляний 0,125% розчин (50 000 ME в 1 мл) у флаконах по 10 мл, масляний 0,0625% розчин (25 000 ME в 1 мл) у флаконах по 10 мл.
