Ерготамін
Ergotamin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Корнутамін, Ерготартрат, Фемергін, Гінекорн, Гінерген, Гінофорт, Секотамін, Сінерган
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Dr. "Ergotamin" 0,001 № 10
D.S.: Внутрішньо, по 1 драже 1-3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Ergotamini tartratis 1 mg
D.t.d.№ 20 in dragee
S.: Внутрішньо, по 1 драже 1-3 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 драже 1-3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Ergotamini tartratis 1 mg
D.t.d.№ 20 in dragee
S.: Внутрішньо, по 1 драже 1-3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Вазоконстрикторний, утеротонізуючий.
Фармакодинаміка
Алкалоїд ріжків. Впливає на різні органи і системи організму, в т.ч. на ЦНС. Однією з важливих властивостей ерготаміну є його стимулююча дія на мускулатуру матки. Підвищує тонус матки, у зв'язку з цим чинить терапевтичну дію при атонії та гіпотонії матки і пов'язаних з ними маткових кровотечах. Ефект при маткових кровотечах обумовлений механічним стисненням кровоносних судин при скороченні міометрія. Прискорює інволюцію матки в післяпологовому періоді.
Для ерготаміну характерна альфа-адреноблокуюча активність у поєднанні з вираженою прямою судинозвужувальною дією на гладку мускулатуру периферичних і мозкових судин. У зв'язку з цим на фоні дії ерготаміну, незважаючи на альфа-адреноблокуючу активність, переважає тонізуючий вплив на периферичні і мозкові судини (останнє має терапевтичне значення при мігрені).
Ерготамін також має антисеротонінову активність. Чинить депримуючий вплив на судиноруховий центр, на фоні дії ерготаміну підвищується тонус блукаючого нерва. Чинить заспокійливу дію; знижує основний обмін, зменшує тахікардію при гіперсимпатикотонії, гіпертиреозі.
Для ерготаміну характерна альфа-адреноблокуюча активність у поєднанні з вираженою прямою судинозвужувальною дією на гладку мускулатуру периферичних і мозкових судин. У зв'язку з цим на фоні дії ерготаміну, незважаючи на альфа-адреноблокуючу активність, переважає тонізуючий вплив на периферичні і мозкові судини (останнє має терапевтичне значення при мігрені).
Ерготамін також має антисеротонінову активність. Чинить депримуючий вплив на судиноруховий центр, на фоні дії ерготаміну підвищується тонус блукаючого нерва. Чинить заспокійливу дію; знижує основний обмін, зменшує тахікардію при гіперсимпатикотонії, гіпертиреозі.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо ерготамін у невеликій мірі абсорбується з ШКТ. Біодоступність низька внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку. При ректальному або інгаляційному введенні абсорбція дещо збільшується, однак біодоступність залишається невисокою - 5% і менше.
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Основні метаболіти (деякі з них фармакологічно активні) виділяються з жовчю. Близько 4% виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Виведення ерготаміну має двофазний характер, T1/2 в початковій фазі становить 2 год, T1/2 в кінцевій фазі - 21 год.
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Основні метаболіти (деякі з них фармакологічно активні) виділяються з жовчю. Близько 4% виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Виведення ерготаміну має двофазний характер, T1/2 в початковій фазі становить 2 год, T1/2 в кінцевій фазі - 21 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають внутрішньо по 10-15 крапель 0,1% розчину (або 40 крапель 0,025% розчину) або по 1 таблетці (драже) по 0,001 г 1-3 рази на день.
Під шкіру і внутрішньом'язово вводять по 0,5-1,0 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% розчину. При необхідності вводять повільно у вену 0,5 мл 0,05% розчину.
У зв'язку з впливом на мозковий кровообіг ерготамін застосовують також при лікуванні мігрені. Приймають по 15-20 крапель 0,1% розчину за кілька годин до очікуваного нападу. Можна також на початку больової фази нападу покласти 2-4 мг препарату під язик, потім через 2 год - 2 мг до зменшення болю, але не більше 10 мг на день. При важкому нападі мігрені вводять 0,5-1,0 мл 0,05% розчину внутрішньом'язово.
Вищі дози при прийомі внутрішньо: разова - 0,002 г (2 мг), добова - 0,004 г (4 мг); під шкіру і внутрішньом'язово: разова - 0,0005 г (0,5 мг), добова - 0,002 г (2 мг).
Під шкіру і внутрішньом'язово вводять по 0,5-1,0 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% розчину. При необхідності вводять повільно у вену 0,5 мл 0,05% розчину.
У зв'язку з впливом на мозковий кровообіг ерготамін застосовують також при лікуванні мігрені. Приймають по 15-20 крапель 0,1% розчину за кілька годин до очікуваного нападу. Можна також на початку больової фази нападу покласти 2-4 мг препарату під язик, потім через 2 год - 2 мг до зменшення болю, але не більше 10 мг на день. При важкому нападі мігрені вводять 0,5-1,0 мл 0,05% розчину внутрішньом'язово.
Вищі дози при прийомі внутрішньо: разова - 0,002 г (2 мг), добова - 0,004 г (4 мг); під шкіру і внутрішньом'язово: разова - 0,0005 г (0,5 мг), добова - 0,002 г (2 мг).
Показання
Гіпо- та атонічні маткові кровотечі (в т.ч. в ранньому післяпологовому періоді, після ручного відділення посліду); субінволюція матки після пологів і аборту, менорагії (в т.ч. пов'язані з міомою матки).
Переважно у складі комбінованих препаратів: попередження і купірування нападів мігрені та інших головних болів судинного генезу.
У складі комбінованих препаратів: лікування НЦД і неврозів, клімактеричних розладів.
Переважно у складі комбінованих препаратів: попередження і купірування нападів мігрені та інших головних болів судинного генезу.
У складі комбінованих препаратів: лікування НЦД і неврозів, клімактеричних розладів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ерготаміну та інших алкалоїдів ріжків; ІХС, облітеруючі або спастичні захворювання периферичних судин, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, порушення функції печінки та/або нирок, септичні стани, одночасний прийом ГКС, мігрень, що супроводжується вогнищевими неврологічними порушеннями; вагітність, пологи (I-II періоди), період лактації.
Особливі вказівки
При систематичному прийомі ерготаміну або препаратів, що його містять, слід попередити пацієнта про необхідність строго дотримуватися призначених доз, щоб уникнути розвитку явищ ерготизму. Ерготизм проявляється перш за все симптомами спазму периферичних судин - втрата чутливості, парестезії, відчуття поколювання, болі в кінцівках, ціаноз (особливо пальців), виражене зменшення пульсації, а також порушеннями з боку ЦНС - запаморочення, ступор, кома, судоми.
Побічні ефекти
- диспепсичні розлади (розлади травлення);
- при підвищеній нервовій збудливості блідість обличчя, охолодження кінцівок, парестезії (відчуття оніміння в кінцівках).
Передозування
- При передозуванні розвивається ерготизм, який супроводжується спазмами судин по периферії, втратою чутливості, ціанозом, болісними відчуттями в кінцівках, запамороченням, ступором, комою, вираженим зменшенням пульсації.
- Як лікування необхідно промити шлунок (після прийому таблеток), прийняти ентеросорбенти, усунути неприємні та загрозливі для життя пацієнта симптоми.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні симпатоміметики і нікотин підсилюють вазоконстрикторну дію ерготаміну.
При одночасному застосуванні ерготаміну і бета-адреноблокаторів підвищується ризик розвитку вазоконстрикторної дії на периферичні судини.
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів (в т.ч. з еритроміцином) спостерігається ерготизм.
При одночасному застосуванні з агоністами серотоніну (в т.ч. з суматриптаном) підвищується ризик розвитку пролонгованих вазоспастичних реакцій.
При одночасному застосуванні ерготаміну і бета-адреноблокаторів підвищується ризик розвитку вазоконстрикторної дії на периферичні судини.
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів (в т.ч. з еритроміцином) спостерігається ерготизм.
При одночасному застосуванні з агоністами серотоніну (в т.ч. з суматриптаном) підвищується ризик розвитку пролонгованих вазоспастичних реакцій.
Лікарська форма
Драже по 0,001 г в упаковці по 10 штук;
ампули по 1 мл 0,05% розчину (в 1 мл 0,5 мг ерготаміну) в упаковці по 10 штук;
у флаконах (20 крапель відповідають 1 мг) по 10 мл.
ампули по 1 мл 0,05% розчину (в 1 мл 0,5 мг ерготаміну) в упаковці по 10 штук;
у флаконах (20 крапель відповідають 1 мг) по 10 мл.
