Етмозин
Etmozine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Etmozini 0,025 № 50
D. S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3-6 разів на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Etmozin" 2,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.: По 2 мл 2 рази на день внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) в 5 % розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду.
D. S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3-6 разів на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Sol. "Etmozin" 2,5 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.: По 2 мл 2 рази на день внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) в 5 % розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду.
Фармакологічні властивості
Антиаритмічне.
Фармакодинаміка
За класифікацією антиаритміків Вогена-Вільямса морацизин відноситься до препаратів класів IA, IB і IC, але повністю не належить до жодного з них. Пригнічує швидкий, спрямований всередину клітини транспорт іонів натрію через мембрани кардіоміоцитів. Має виражену місцевоанестезуючу і мембраностабілізуючу активність. Зменшує збудливість, швидкість проведення і автоматизм внаслідок уповільненого проведення в передсердно-шлуночковому вузлі і системі Гіса-Пуркіньє. Зменшує тривалість потенціалу дії (ТПД) у волокнах Пуркіньє, знижує також ефективний рефрактерний період (ЕРП), але в меншій мірі, ніж ТПД, таким чином, відношення ЕРП/ТПД збільшується. Зменшує максимальну швидкість фази 0 деполяризації (Vmax), але не впливає на амплітуду потенціалу дії або на максимальний діастолічний потенціал.
Не впливає на рефрактерні періоди передсердь, AV-вузла або лівого шлуночка і в мінімальній мірі діє на реполяризацію шлуночків. Не впливає на проведення в синоатріальному вузлі або на внутрішньопередсердне проведення і тільки незначно діє на тривалість синусового циклу і на час відновлення активності синоатріального вузла. Має менш виражену дію на нахил фази 0 і більш сильний вплив на ТПД і ЕРП, ніж препарати класу IC.
Викликає невелике, але стійке підвищення АТ і ЧСС в спокої. Може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, має антихолінергічну активність.
Не впливає на рефрактерні періоди передсердь, AV-вузла або лівого шлуночка і в мінімальній мірі діє на реполяризацію шлуночків. Не впливає на проведення в синоатріальному вузлі або на внутрішньопередсердне проведення і тільки незначно діє на тривалість синусового циклу і на час відновлення активності синоатріального вузла. Має менш виражену дію на нахил фази 0 і більш сильний вплив на ТПД і ЕРП, ніж препарати класу IC.
Викликає невелике, але стійке підвищення АТ і ЧСС в спокої. Може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, має антихолінергічну активність.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо абсорбується повністю, Cmax в плазмі досягається протягом 0.5-2 год. Зв'язування з білками плазми близько 95%. Піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку. В процесі метаболізму утворюється принаймні до 26 метаболітів, тільки два з них можуть бути фармакологічно активними. Морацизин індукує свій власний метаболізм через систему CYP в печінці.
T1/2 - 1.5-3.5 год. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю - 56%, нирками - 39%; менше 1% - в незміненому вигляді. Відзначається деяка кишково-печінкова рециркуляція.
T1/2 - 1.5-3.5 год. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю - 56%, нирками - 39%; менше 1% - в незміненому вигляді. Відзначається деяка кишково-печінкова рециркуляція.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендується починати прийом препарату з дози 75-200 мг/добу. (25-50 мг 3-4 рази на день) в залежності від форми аритмії і переносимості етмозину.
Передсердні аритмії препарат купірує (знімає) в менших дозах, ніж шлуночкові. При відсутності ефекту доза препарату може бути збільшена до 300-400 мг/добу, а при стійких аритміях - до 600 мг/добу (по 100 мг 6 разів на день). При досягненні лікувального ефекту можна перейти до підтримуючої терапії, зменшивши дозу на 1Д Курс лікування етмозином при прийомі внутрішньо залежить від форми аритмії і становить 7-45 днів.
Для купірування (зняття) нападів пароксизмальної тахікардії препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Разова доза для внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції становить 50-100-150 мг (2-4-6 мл 2,5% розчину). Добова доза не повинна перевищувати 600 мг.
Для внутрішньом'язового введення розводять 2-4 мл 2,5% розчину етмозину в 1-2 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну. Для введення у вену розводять 2 мл 2,5% розчину етмозину (50 мг) в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Вводять повільно - протягом 5-7 хв. При хорошій переносимості можна збільшити дозу етмозину до 4-6 мл 2,5% розчину (100-150 мг). При необхідності (недостатньому ефекті, відновленні аритмії) вводять додатково до 3 разів на добу з інтервалом 1/2-2 год.
Прийом етмозину внутрішньо можна поєднувати з введенням його у вену або внутрішньом'язово.
Передсердні аритмії препарат купірує (знімає) в менших дозах, ніж шлуночкові. При відсутності ефекту доза препарату може бути збільшена до 300-400 мг/добу, а при стійких аритміях - до 600 мг/добу (по 100 мг 6 разів на день). При досягненні лікувального ефекту можна перейти до підтримуючої терапії, зменшивши дозу на 1Д Курс лікування етмозином при прийомі внутрішньо залежить від форми аритмії і становить 7-45 днів.
Для купірування (зняття) нападів пароксизмальної тахікардії препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Разова доза для внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції становить 50-100-150 мг (2-4-6 мл 2,5% розчину). Добова доза не повинна перевищувати 600 мг.
Для внутрішньом'язового введення розводять 2-4 мл 2,5% розчину етмозину в 1-2 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну. Для введення у вену розводять 2 мл 2,5% розчину етмозину (50 мг) в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Вводять повільно - протягом 5-7 хв. При хорошій переносимості можна збільшити дозу етмозину до 4-6 мл 2,5% розчину (100-150 мг). При необхідності (недостатньому ефекті, відновленні аритмії) вводять додатково до 3 разів на добу з інтервалом 1/2-2 год.
Прийом етмозину внутрішньо можна поєднувати з введенням його у вену або внутрішньом'язово.
Показання
- порушення ритму серця: екстрасистолії, напади миготливої, передсердної, пароксизмальної тахікардії.
- аритмія, викликана передозуванням серцевих глікозидів.
- аритмія, викликана передозуванням серцевих глікозидів.
Протипоказання
Недопустимо одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при кардіогенному шоці, інфаркті міокарда (підгострий період), постінфарктному кардіосклерозі, коронарокардіосклерозі, СССУ (час відновлення функції синусового вузла збільшується, можливі синусова брадикардія, тимчасове припинення активності або повна блокада синусового вузла), AV-блокаді I ступеня, брадикардії, артеріальній гіпотензії, порушенні електролітного балансу - гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія (можливе зміна характеру дії морацизину), при проведенні електрокардіостимуляції (збільшення ризику розвитку аритмії), при печінковій і/або нирковій недостатності, кардіомегалії, вираженій гіпертрофії міокарда, у пацієнтів у віці до 18 років (ефективність і безпека не вивчені).
При виражених порушеннях функції нирок потрібні корекція режиму дозування і ретельний моніторинг.
З обережністю застосовують у пацієнтів з електрокардіостимулятором, оскільки ризик викликаних морацизином аритмій може збільшуватися. Лікування рекомендується починати в стаціонарі через ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням морацизину. Розвиток аритмогенної дії не залежить від дози і найбільш ймовірно протягом першого тижня лікування.
Інтервал після прийому інгібіторів МАО і до початку прийому морацизину повинен становити не менше 14 днів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, через можливе запаморочення.
При виражених порушеннях функції нирок потрібні корекція режиму дозування і ретельний моніторинг.
З обережністю застосовують у пацієнтів з електрокардіостимулятором, оскільки ризик викликаних морацизином аритмій може збільшуватися. Лікування рекомендується починати в стаціонарі через ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням морацизину. Розвиток аритмогенної дії не залежить від дози і найбільш ймовірно протягом першого тижня лікування.
Інтервал після прийому інгібіторів МАО і до початку прийому морацизину повинен становити не менше 14 днів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, через можливе запаморочення.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: проаритмогенна дія (шлуночкові аритмії), миготлива аритмія, брадикардія, підвищення АТ, зниження АТ (особливо при в/в введенні), біль у грудній клітці, AV-блокада, внутрішньошлуночкова блокада, розвиток або погіршення серцевої недостатності (задишка, периферичні набряки).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: нечіткість зорового сприйняття, головний біль, запаморочення, тремор, атаксія, шум у вухах, дизартрія, ністагм, гіперестезія, парестезії, нервозність, тривожність, порушення сну, підвищена втомлюваність, слабкість, галюцинації, амнезія.
З боку травної системи: діарея, сухість у роті, нудота, блювання, гастралгія; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатотоксичність.
Місцеві реакції: при в/м введенні - болючість у місці введення.
Інші: алергічні реакції, міалгія; рідко - лихоманка.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: нечіткість зорового сприйняття, головний біль, запаморочення, тремор, атаксія, шум у вухах, дизартрія, ністагм, гіперестезія, парестезії, нервозність, тривожність, порушення сну, підвищена втомлюваність, слабкість, галюцинації, амнезія.
З боку травної системи: діарея, сухість у роті, нудота, блювання, гастралгія; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатотоксичність.
Місцеві реакції: при в/м введенні - болючість у місці введення.
Інші: алергічні реакції, міалгія; рідко - лихоманка.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами підвищується ризик розвитку аритмогенної дії; з інгібіторами МАО - ризик розвитку аритмогенної дії підвищується значно.
При одночасному застосуванні з варфарином описаний випадок розвитку кровотечі.
Вважають, що при одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне збільшення інтервалу QT, що може призвести до AV-блокади.
При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація морацизину в плазмі крові; з теофіліном - підвищується концентрація теофіліну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з варфарином описаний випадок розвитку кровотечі.
Вважають, що при одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне збільшення інтервалу QT, що може призвести до AV-блокади.
При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація морацизину в плазмі крові; з теофіліном - підвищується концентрація теофіліну в плазмі крові.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,1 г в упаковці по 50 штук;
2,5% розчин в ампулах по 2 мл в упаковці по 10 штук.
2,5% розчин в ампулах по 2 мл в упаковці по 10 штук.
