Фенфлурамін
Fenfluramine
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мініфаж
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Fenfluramini 0,06 № 30
D.S. всередину 1 капсулу на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. всередину 1 капсулу на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анорексигенний засіб, чинить серотонінергічну, седативну та протисудомну дію.
Фармакодинаміка
Знижує апетит, кількість споживаної їжі, покращує утилізацію глюкози м'язами, знижує утворення жирів. Чинить сильний стимулюючий вплив на адрено- та дофамінові рецептори в області стовбура головного мозку; викликає звуження периферичних судин, посилення скорочень серця, підвищення АТ, розслаблення мускулатури бронхів, розширення зіниць.
Фармакокінетика
Абсорбція
Максимальна плазмова концентрація (Cmax) — 68 нг/мл.
AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площа під кривою «концентрація-час») 1390 нг × год/мл.
Час досягнення максимальної плазмової концентрації (TCmax) — 4–5 годин.
Абсолютна біодоступність — ~68–74 %.
Розподіл
Об'єм розподілу (V,sub>d) — 11,9 л/кг.
Зв'язок з білками плазми — 50 %.
Метаболізм
Переважно метаболізується CYP1A2, CYP2B6 та CYP2D6, у незначній мірі — CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4/5.
Потім норфенфлурамін дезамінується та окислюється з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Період напіввиведення (T½) — 20 годин.
Кліренс (Cl) — 24,8 л/год.
Екскреція — з сечею: >90 % (у незміненому вигляді), <25 % (норфенфлурамін або інші метаболіти); з фекаліями: <5 %.
Максимальна плазмова концентрація (Cmax) — 68 нг/мл.
AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площа під кривою «концентрація-час») 1390 нг × год/мл.
Час досягнення максимальної плазмової концентрації (TCmax) — 4–5 годин.
Абсолютна біодоступність — ~68–74 %.
Розподіл
Об'єм розподілу (V,sub>d) — 11,9 л/кг.
Зв'язок з білками плазми — 50 %.
Метаболізм
Переважно метаболізується CYP1A2, CYP2B6 та CYP2D6, у незначній мірі — CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4/5.
Потім норфенфлурамін дезамінується та окислюється з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Період напіввиведення (T½) — 20 годин.
Кліренс (Cl) — 24,8 л/год.
Екскреція — з сечею: >90 % (у незміненому вигляді), <25 % (норфенфлурамін або інші метаболіти); з фекаліями: <5 %.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають всередину 1 капсулу на добу; через 3-4 тижні - до 2-х капсул за один прийом. Курс лікування від 6 тижнів до 3-9 місяців.
Показання
- Ожиріння
Протипоказання
Глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск), психічна анорексія (втрата апетиту, викликана психічними захворюваннями), депресивні стани (стани пригніченості), фармакоманія (болісне потяг до прийому лікарського засобу), алкоголізм. Не рекомендується прийом препарату під час вагітності та годування груддю.
Несумісний з нейролептиками, антидепресантами; потенціює (посилює) гіпоглікемічну (знижуючу рівень цукру в крові) дію сульфаніламідів.
Несумісний з нейролептиками, антидепресантами; потенціює (посилює) гіпоглікемічну (знижуючу рівень цукру в крові) дію сульфаніламідів.
Особливі вказівки
Перед лікуванням необхідно виключити органічні причини ожиріння.
Побічні ефекти
Сонливість, запаморочення, сухість у роті, нудота, діарея, часте сечовипускання; головний біль, астенія, депресія, дратівливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння. При різкій відміні — депресія. При тривалому застосуванні — підвищення тиску в малому колі кровообігу.
Передозування
Симптоми
Збудження або сонливість, дезорієнтація, гіперемія шкіри обличчя, тремор, лихоманка, посилення потовиділення, біль у животі, задишка, мідріаз, посилення або ослаблення рефлексів, тахікардія, підвищення артеріального тиску; судоми, коматозний стан, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція шлуночків.
Лікування
Промивання шлунка, форсований діурез з підкисленням сечі для прискорення виведення препарату, кардіоконтроль.
Збудження або сонливість, дезорієнтація, гіперемія шкіри обличчя, тремор, лихоманка, посилення потовиділення, біль у животі, задишка, мідріаз, посилення або ослаблення рефлексів, тахікардія, підвищення артеріального тиску; судоми, коматозний стан, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція шлуночків.
Лікування
Промивання шлунка, форсований діурез з підкисленням сечі для прискорення виведення препарату, кардіоконтроль.
Лікарняна взаємодія
Несумісний з антипсихотичними засобами, антидепресантами, посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, препаратами, що мають центральну анорексигенну, гіпотензивну, седативну дію; не призначають одночасно з інгібіторами МАО.
Лікарська форма
Капсули ретард (тривалої дії), що містять по 60 мг фенфлураміну гідрохлориду, в упаковці по 30 штук.
