Fenfluramin
Fenfluramine
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Minifaj
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Fenfluramini 0,06 № 30
D.S. kuniga 1 kapsuladan ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilish
D.S. kuniga 1 kapsuladan ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilish
Farmakologik xossalar
Anoreksigen vosita, serotoninerjik, sedativ va tutqanoqka qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakodinamika
Ishtahani kamaytiradi, oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi, mushaklar tomonidan glyukoza utilizatsiyasini yaxshilaydi, yog' hosil bo'lishini kamaytiradi. Miya poyasidagi adreno- va dofamin retseptorlariga kuchli stimulyatsion ta'sir ko'rsatadi; periferik tomirlarni toraytiradi, yurak qisqarishlarini kuchaytiradi, qon bosimini oshiradi, bronxlar mushaklarini bo'shashtiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Maksimal plazma konsentratsiyasi (Cmax) — 68 ng/ml.
AUC (Plazmadagi dori konsentratsiyasi-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon — «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon) 1390 ng × soat/ml.
Maksimal plazma konsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) — 4–5 soat.
Absolyut biokiraolishlik — ~68–74 %.
Taqsimlanish
Taqsimlanish hajmi (V,sub>d) — 11,9 l/kg.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 50 %.
Metabolizm
Asosan CYP1A2, CYP2B6 va CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydi, kam darajada — CYP2C9, CYP2C19 va CYP3A4/5.
Keyin norfenfluramin dezaminatsiyalanadi va nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan oksidlanadi.
Chiqarilish
Yarim chiqarilish davri (T½) — 20 soat.
Klarens (Cl) — 24,8 l/soat.
Ekskresiya — siydik bilan: >90 % (o'zgarmagan holda), <25 % (norfenfluramin yoki boshqa metabolitlar); axlat bilan: <5 %.
Maksimal plazma konsentratsiyasi (Cmax) — 68 ng/ml.
AUC (Plazmadagi dori konsentratsiyasi-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon — «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon) 1390 ng × soat/ml.
Maksimal plazma konsentratsiyasiga erishish vaqti (TCmax) — 4–5 soat.
Absolyut biokiraolishlik — ~68–74 %.
Taqsimlanish
Taqsimlanish hajmi (V,sub>d) — 11,9 l/kg.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 50 %.
Metabolizm
Asosan CYP1A2, CYP2B6 va CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydi, kam darajada — CYP2C9, CYP2C19 va CYP3A4/5.
Keyin norfenfluramin dezaminatsiyalanadi va nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan oksidlanadi.
Chiqarilish
Yarim chiqarilish davri (T½) — 20 soat.
Klarens (Cl) — 24,8 l/soat.
Ekskresiya — siydik bilan: >90 % (o'zgarmagan holda), <25 % (norfenfluramin yoki boshqa metabolitlar); axlat bilan: <5 %.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kuniga 1 kapsuladan ichiladi; 3-4 haftadan keyin - bir marta 2 kapsulaga qadar. Davolash kursi 6 haftadan 3-9 oygacha.
Ko'rsatmalar
- Semizlik
Qarshi ko'rsatmalar
Glaukoma (ko'z ichki bosimi oshishi), ruhiy anoreksiya (ruhiy kasalliklar tufayli ishtaha yo'qolishi), depressiv holatlar (tushkunlik holatlari), farmakomaniya (dorini qabul qilishga qaramlik), alkogolizm. Homiladorlik va emizish davrida preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Neuroleptiklar, antidepressantlar bilan mos kelmaydi; sulfanilamidlarning gipoglikemik (qon shakarini pasaytiruvchi) ta'sirini kuchaytiradi.
Neuroleptiklar, antidepressantlar bilan mos kelmaydi; sulfanilamidlarning gipoglikemik (qon shakarini pasaytiruvchi) ta'sirini kuchaytiradi.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolashdan oldin semizlikning organik sabablarini istisno qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Uyquchanlik, bosh aylanishi, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, diareya, siydik chiqarishning tezlashishi; bosh og'rig'i, asteniya, depressiya, asabiylashish, uyqusizlik, «qorqinchli» tushlar. Keskin to'xtatishda — depressiya. Uzoq muddatli qo'llashda — kichik qon aylanish doirasida bosimning oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar
Hayajon yoki uyquchanlik, dezorientatsiya, yuz terisining giperemiyasi, tremor, isitma, terlashning kuchayishi, qorin og'rig'i, nafas qisishi, midriaz, reflekslarning kuchayishi yoki susayishi, taxikardiya, arterial bosimning oshishi; tutqanoq, komatoz holat, qorincha ekstrasistoliyasi, qorincha fibrillyatsiyasi.
Davolash
Qorin yuvish, dori vositasini chiqarishni tezlashtirish uchun siydikni kislotali qilish bilan majburiy diurez, kardiokontrol.
Hayajon yoki uyquchanlik, dezorientatsiya, yuz terisining giperemiyasi, tremor, isitma, terlashning kuchayishi, qorin og'rig'i, nafas qisishi, midriaz, reflekslarning kuchayishi yoki susayishi, taxikardiya, arterial bosimning oshishi; tutqanoq, komatoz holat, qorincha ekstrasistoliyasi, qorincha fibrillyatsiyasi.
Davolash
Qorin yuvish, dori vositasini chiqarishni tezlashtirish uchun siydikni kislotali qilish bilan majburiy diurez, kardiokontrol.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antipsixotik vositalar, antidepressantlar bilan mos kelmaydi, sulfonilmochevina hosilalarining gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi, markaziy anoreksigen, gipotenziya, sedativ ta'sirga ega preparatlar bilan; MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda tayinlanmaydi.
Chiqarilish shakli
Retard kapsulalar (uzoq muddatli ta'sirga ega), har biri 60 mg fenfluramin gidroxloridini o'z ichiga oladi, 30 dona qadoqda.