Флуфеназину деканоат

Антипсихотичний, нейролептичний.

Флуфеназин є піперазиновим похідним фенотіазину. Флуфеназину деканоат забезпечує пролонговану дію - від однієї до кількох тижнів після одноразової ін'єкції; належить до групи полівалентних нейролептиків - має виражену антипсихотичну дію, що поєднується з певним активуючим ефектом, а також помірну седативну дію, має протиблювотний ефект.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем. Седативна дія (виражена помірно і спостерігається при застосуванні у високих дозах) обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Дія препарату зазвичай проявляється через 24-72 години після ін'єкції, антипсихотичний ефект найбільш виражений у терміни від 48 до 96 годин після внутрішньом'язового введення.

Всмоктування

Флуфеназину деканоат повільно всмоктується в області введення і гідролізується в плазмі до активної речовини - флуфеназину.

Розподіл

Флуфеназин у вигляді ефіру високомолекулярної жирної кислоти і масляного розчину накопичується в жирових депо і повільно вивільняється.

Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 24 години. Флуфеназин зв'язується з білками плазми крові більш ніж на 90%.

Флуфеназин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, легко проникає через плацентарний бар'єр і не видаляється з організму гемодіалізом.

Метаболізм

Флуфеназин активно і повністю метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому Р450 (в тому числі, ізоферменту CYP2D6) і виводиться з сечею і жовчю. Активність метаболітів флуфеназину не вивчена.

Виведення

Період напіввиведення флуфеназину з плазми крові варіює від 2,5 до 16 тижнів. Стабільний рівень препарату в плазмі крові досягається шляхом ін'єкцій з інтервалом 2-4 тижні.

Для дорослих:

Психотичні розлади, в т.ч. шизофренія; стани, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням. Підтримуюче лікування хронічно протікаючої шизофренії без явищ ажитації після досягнення стабільного стану за допомогою нейролептиків коротшої дії (для депо-форми).

Коматозні стани, виражений атеросклероз черепно-мозкових судин, органічні захворювання головного мозку, виражені порушення функції печінки та нирок, виражена серцева недостатність, феохромоцитома, захворювання крові, гіперплазія передміхурової залози, важкі депресії, підвищена чутливість до флуфеназину.

З обережністю застосовують при захворюваннях печінки, аритміях, тиреотоксикозі, епілепсії, хворобі Паркінсона, закритокутовій глаукомі, при міастенії; у пацієнтів, що працюють в умовах підвищеної температури, мають контакт з фосфорвмісними інсектицидами; у пацієнтів похилого віку, а також при підвищеній чутливості до інших фенотіазинів.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із симптомів ЗНС, флуфеназин слід негайно відмінити.

Флуфеназин не рекомендується застосовувати у дітей.

Слід уникати одночасного застосування фенотіазинів з адсорбуючими протидіарейними засобами.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, загальмованість, екстрапірамідні розлади (в т.ч. псевдопаркінсонізм, дистонія, пізня дискінезія, акатизія, окулогірні кризи, опістотонус, гіперрефлексія), головний біль, пігментна ретинопатія, відкладення в кришталику та рогівці; для флуфеназину деканоату, крім того, — м'язова ригідність з гіпертермією.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): зниження АТ, тахікардія, лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, анемія, панцитопенія.

З боку органів ШКТ: нудота, запор, зниження апетиту, підвищене слиновиділення/сухість у роті, холестатична жовтяниця.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, дерматит.

Інші: поліурія, затримка сечовипускання, пітливість, галакторея, дисменорея, гінекомастія у чоловіків, фотосенсибілізація, гіперпігментація шкіри, збільшення маси тіла, нейролептичний злоякісний синдром.

Виражені екстрапірамідні розлади, гіпотензія, надмірний седативний ефект, пригнічення свідомості аж до коми з арефлексією. У таких випадках необхідно відмінити ліки і почати підтримуюче симптоматичне лікування.

При розвитку вираженої гіпотензії необхідне негайне внутрішньовенне введення судинозвужувальних лікарських препаратів.

Епінефрин (адреналін) не рекомендується застосовувати, оскільки при одночасному прийомі з похідними фенотіазину відзначається ще більше зниження артеріального тиску.

При розвитку виражених екстрапірамідних розладів призначають антипаркінсонічні засоби на кілька тижнів. Антипаркінсонічні засоби повинні відмінятися поступово, щоб уникнути рецидиву екстрапірамідних розладів.

Гемодіаліз, перитонеальний діаліз, обмінні трансфузії та форсований діурез при отруєнні флуфеназином неефективні.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що чинять пригнічуючий вплив на ЦНС, етанолу, етанолвмісних препаратів можливе посилення пригнічення ЦНС та дихання.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порогу судомної готовності.

При одночасному застосуванні препаратів для лікування гіпертиреозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що чинять антихолінергічну дію, можливе посилення їх антихолінергічної дії, при цьому антипсихотична дія нейролептика може зменшуватися.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе підвищення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень; із засобами, що викликають артеріальну гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія; з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО - можливе підвищення ризику розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні можливе пригнічення дії амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну.

При одночасному застосуванні з антацидами можливе порушення всмоктування флуфеназину.

Описано випадок розвитку симптомів нейротоксичності (тремор, ригідність м'язів, атаксія, слабкість, блювання, сплутаність свідомості) при одночасному застосуванні з карбонатом літію.

При одночасному застосуванні з ефедрином можливе ослаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

2,5 % розчин в олії в ампулах по 1 мл (25 мг в 1 ампулі).