Флуметазон
Flumetasone
Аналоги (дженерики, синоніми)
Лоринден А, Лоринден С
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Ung. Flumetasoni 15,0
S.: наносять на шкіру тонким рівномірним шаром за необхідності від 1 до 3 разів на день
S.: наносять на шкіру тонким рівномірним шаром за необхідності від 1 до 3 разів на день
Фармакологічні властивості
Протиалергічний, протизапальний, протисвербіжний.
Фармакодинаміка
Взаємодія з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами - утворення димерів комплексу глюкокортикоїд-глюкокортикоїдний рецептор. Комплекс стероїдного гормону з рецептором транспортується в ядро клітини. В ядрі цей комплекс взаємодіє з ефекторними елементами, локалізованими на акцепторних ділянках хроматину (гени). В результаті взаємодії відбувається стимуляція або інгібування експресії генів; це призводить до зміни синтезу матричної РНК і білків.
Протизапальна дія флуметазону обумовлена кількома факторами.
1. Препарат індукує синтез ліпокортину, що пригнічує активність фосфоліпази А2. Інгібування опосередкованого фосфоліпазою А2 гідролізу мембранних фосфоліпідів пошкоджених тканин перешкоджає утворенню арахідонової кислоти. Порушення утворення арахідонової кислоти фактично означає пригнічення синтезу простагландинів, оскільки арахідонова кислота - субстрат для подальшого метаболізму за циклооксигеназним шляхом, а також і за ліпоксигеназним шляхом з відповідним інгібуванням синтезу лейкотрієнів.
2. Протизапальна дія глюкокортикоїдів потенціюється їх здатністю гальмувати експресію генів ЦОГ-2, що також призводить до зниження синтезу простагландинів у вогнищі запалення, в тому числі провоспалювальних простагландинів Е2 і I2.
3. Флуметазон гальмує експресію молекул міжклітинної адгезії в ендотелії кровоносних судин, порушуючи проникнення нейтрофілів і моноцитів у вогнище запалення.
При зовнішньому застосуванні запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, що призводить до зменшення запального ексудату і продукції лімфокінів, гальмування міграції макрофагів, зменшення процесів інфільтрації і грануляції.
Зменшує прояви або усуває запальну шкірну реакцію, пом'якшує печіння і біль.
Протизапальна дія флуметазону обумовлена кількома факторами.
1. Препарат індукує синтез ліпокортину, що пригнічує активність фосфоліпази А2. Інгібування опосередкованого фосфоліпазою А2 гідролізу мембранних фосфоліпідів пошкоджених тканин перешкоджає утворенню арахідонової кислоти. Порушення утворення арахідонової кислоти фактично означає пригнічення синтезу простагландинів, оскільки арахідонова кислота - субстрат для подальшого метаболізму за циклооксигеназним шляхом, а також і за ліпоксигеназним шляхом з відповідним інгібуванням синтезу лейкотрієнів.
2. Протизапальна дія глюкокортикоїдів потенціюється їх здатністю гальмувати експресію генів ЦОГ-2, що також призводить до зниження синтезу простагландинів у вогнищі запалення, в тому числі провоспалювальних простагландинів Е2 і I2.
3. Флуметазон гальмує експресію молекул міжклітинної адгезії в ендотелії кровоносних судин, порушуючи проникнення нейтрофілів і моноцитів у вогнище запалення.
При зовнішньому застосуванні запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, що призводить до зменшення запального ексудату і продукції лімфокінів, гальмування міграції макрофагів, зменшення процесів інфільтрації і грануляції.
Зменшує прояви або усуває запальну шкірну реакцію, пом'якшує печіння і біль.
Фармакокінетика
Абсорбція з поверхні шкіри незначна; зв'язок з білками плазми; біотрансформація печінки (після потрапляння в системний кровотік) до неактивних метаболітів (CYP3A4); екскреція переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат наносять на шкіру тонким рівномірним шаром за необхідності від 1 до 3 разів на день.
Курс лікування - 1-2 тижні.
Лікування можна проводити з використанням захисної повітронепроникної пов'язки або без неї.
Після припинення патологічного процесу препарат можна застосовувати ще протягом тижня 1 раз на день з метою попередження рецидиву (відновлення) захворювання.
Для досягнення оптимального результату лікування важливо вибрати лікарську форму, адекватну стадії захворювання і типу шкіри хворого.
Курс лікування - 1-2 тижні.
Лікування можна проводити з використанням захисної повітронепроникної пов'язки або без неї.
Після припинення патологічного процесу препарат можна застосовувати ще протягом тижня 1 раз на день з метою попередження рецидиву (відновлення) захворювання.
Для досягнення оптимального результату лікування важливо вибрати лікарську форму, адекватну стадії захворювання і типу шкіри хворого.
Показання
- різні форми екземи (нейроалергічне захворювання шкіри, що характеризується мокнучим, сверблячим запаленням);
- дерматит (запалення шкіри), в тому числі дерматит, викликаний іонізуючою радіацією, сонячний дерматит; зовнішній отит (запалення зовнішнього вуха);
- попрілості і дерматити у дітей грудного віку. Нейродерміт (запалення шкіри, пов'язане з порушенням функції центральної нервової системи);
- дерматози (шкірні хвороби), що не піддаються лікуванню іншими глюкокортикоїдами, особливо псоріаз, червоний плоский лишай (захворювання, що характеризується появою на шкірі червоної, сверблячої плоскої висипки, що піднімається над поверхнею, з незначним заглибленням у центрі), хронічна форма червоної вовчанки.
- дерматит (запалення шкіри), в тому числі дерматит, викликаний іонізуючою радіацією, сонячний дерматит; зовнішній отит (запалення зовнішнього вуха);
- попрілості і дерматити у дітей грудного віку. Нейродерміт (запалення шкіри, пов'язане з порушенням функції центральної нервової системи);
- дерматози (шкірні хвороби), що не піддаються лікуванню іншими глюкокортикоїдами, особливо псоріаз, червоний плоский лишай (захворювання, що характеризується появою на шкірі червоної, сверблячої плоскої висипки, що піднімається над поверхнею, з незначним заглибленням у центрі), хронічна форма червоної вовчанки.
Протипоказання
Бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, передракові захворювання шкіри, трофічні виразки гомілок, пов'язані з варикозним розширенням вен, шкірні реакції після вакцинації, ураження кон'юнктиви, підвищена чутливість до флуметазону; діти грудного та молодшого віку; I триместр вагітності.
З обережністю:
Обширні ураження шкіри та слизових оболонок.
У дітей ефективність і безпека не вивчені.
З обережністю:
Обширні ураження шкіри та слизових оболонок.
У дітей ефективність і безпека не вивчені.
Особливі вказівки
Застосування флуметазону на великих поверхнях можливе лише за умови короткочасності лікування.
У разі застосування флуметазону при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.
Слід уникати потрапляння флуметазону на кон'юнктиву.
У разі застосування флуметазону при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.
Слід уникати потрапляння флуметазону на кон'юнктиву.
Побічні ефекти
Можливо: стероїдні вугри, пурпура, телеангіектазії, атрофія і розтягнення шкіри, печіння, свербіж, гіпопігментація шкіри. При тривалому застосуванні і/або нанесенні на великі поверхні можливі системні побічні ефекти, характерні для ГКС.
Передозування
Симптоми: свербіж і печіння шкіри в місці нанесення препарату, гіперглікемія, глюкозурія, синдром Іценко-Кушинга.
Лікування: симптоматичне на фоні поступового відміни препарату.
Лікування: симптоматичне на фоні поступового відміни препарату.
Лікарняна взаємодія
Немає даних
Лікарська форма
1 г крему або мазі - 0,0002 г флуметазону півалату.
Крем і мазь у тубах по 30 г.
Лосьйон у флаконах по 15 мл.
Крем і мазь у тубах по 30 г.
Лосьйон у флаконах по 15 мл.