Фокусин

Альфа-адреноблокуюче.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та α1D-адренорецептори сечового міхура, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, покращення функції детрузора, зменшення симптомів обструкції та подразнення, пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку застосування препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.

Здатність тамсулозину впливати на α1А-адренорецептори в 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з α1В-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає якогось клінічно значущого зниження системного АТ як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним вихідним АТ.

Всмоктування
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з ШКТ. Біодоступність препарату - близько 100%.

Після одноразового прийому препарату Фокусин внутрішньо в дозі 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.

Розподіл
Через 5 днів курсового прийому значення Cmax активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому препарату.

Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd тамсулозину незначний (приблизно 0.2 л/кг).

Метаболізм
Тамсулозин не піддається ефекту "першого проходження" і повільно біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1А-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення
Тамсулозин виводиться нирками, 9% дози виводиться в незміненому вигляді.

T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому - 13 год, кінцевий T1/2 - 22 год.

Для дорослих:

Препарат застосовують для симптоматичної терапії порушень, викликаних доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Препарат найбільш ефективний у терапії пацієнтів з незначним збільшенням передміхурової залози з яскраво вираженими симптомами.

За призначенням лікаря препарат також може застосовуватися при ряді захворювань передміхурової залози та сечовивідної системи, які супроводжуються порушенням уродинаміки.
Препарат застосовується тільки для лікування чоловіків.

- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі);
- виражена печінкова недостатність;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: хронічна ниркова недостатність (зниження Cl креатиніну нижче 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); запланована операція з приводу катаракти; спільне використання з потужними або помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазол, вориконазол).

До початку терапії препаратом Фокусин необхідно виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування і регулярно під час терапії слід проводити обстеження передміхурової залози (пальцеве ректальне обстеження, визначення ПСА).

Як і при застосуванні інших альфа1-адреноблокаторів, при лікуванні препаратом Фокусин в окремих випадках може спостерігатися зниження АТ, яке може призводити до непритомного стану. Препарат Фокусин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з схильністю до ортостатичної гіпотензії.

При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта слід посадити або покласти.

Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції і пріапізму на фоні терапії альфа1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 год слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія пріапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена і необоротної втрати потенції.

При розвитку ангіоневротичного набряку, а також інших імунологічних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, застосування препарату слід негайно припинити. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря до ліквідації цього патологічного стану; повторне призначення тамсулозину не допускається.

При проведенні хірургічних операцій з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які отримували тамсулозину гідрохлорид на момент операції і в минулому, мало місце розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці). Виникнення синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока може призводити до підвищення ризику ускладнень з боку органу зору під час і після операції.

Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, вориконазол) у пацієнтів з фенотипом "повільного метаболізму" по ізоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не призначений для застосування у жінок.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. У разі виникнення запаморочення необхідно утриматися від керування автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності.

Частота небажаних реакцій представлена відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA): дуже часто (>10%); часто (≥1

Симптоми: виражене зниження АТ.

Лікування: кардіотропна терапія, контроль функції нирок, загальна підтримуюча терапія, введення об'ємозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливе промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до зниження АТ.

Диклофенак і непрямі антикоагулянти (варфарин) дещо збільшують швидкість виведення тамсулозину.

Циметидин підвищує концентрацію тамсулозину в плазмі, а фуросемід - знижує (суттєвого клінічного значення не має).

При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом або теофіліном ознаки лікарської взаємодії відсутні.

В умовах in vitro введення діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину і варфарину не призводило до зміни вільної фракції тамсулозину в плазмі крові. Тамсулозин також не впливав на вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.

Спільне застосування тамсулозину і потужних інгібіторів CYP3A4 може викликати підвищення системної експозиції тамсулозину. Одночасне застосування тамсулозину з кетоконазолом (потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4) призводило до зростання показників AUC і Cmax тамсулозину в 2.8 рази і 2.2 рази відповідно.

Тамсулозин не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з фенотипом "повільного метаболізму" по ізоферменту CYP2D6.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні тамсулозину з потужними і помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.

Капсули з модифікованим вивільненням, 0,4 мг.
По 10 капс. в блістері з ПВХ/ПВДХ/Аl.
По 3, 6, 9 або 10 бл. в картонній пачці.