Фурамаг

Протимікробне.

Протимікробний засіб широкого спектра дії, що належить до групи нітрофуранів.

Резистентність до Фурамагу розвивається повільно і не досягає високого ступеня.

Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамнегативних паличок: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.

До препарату стійкі: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., більшість штамів Proteus spp., Serratia spp.

Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу нуклеїнових кислот.

Залежно від концентрації чинить бактерицидну або бактеріостатичну дію.

Щодо Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг, порівняно з іншими нітрофуранами, більш активний.

Фурамаг проявляє вищу активність до Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. порівняно з іншими групами антибактеріальних препаратів.

Проти більшості бактерій бактеріостатична концентрація становить від 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидна концентрація приблизно в 2 рази більша.

Під впливом нітрофуранів у мікроорганізмах відбувається пригнічення дихального ланцюга і циклу трикарбонових кислот (циклу Кребса), а також пригнічення інших біохімічних процесів мікроорганізмів, внаслідок чого відбувається руйнування їх оболонки або цитоплазматичної мембрани.

Внаслідок дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з чим поліпшення загального стану пацієнта можливе ще до вираженого пригнічення росту мікрофлори. Нітрофурани, на відміну від багатьох інших протимікробних засобів, не тільки не пригнічують імунну систему організму, а навпаки активізують її: підвищують титр комплементу і здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми. Нітрофурани в терапевтичних дозах стимулюють лейкопоез.

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо фуразидин абсорбується в тонкому відділі кишечника шляхом пасивної дифузії. Всмоктування нітрофуранів з дистального сегмента тонкого кишечника перевищує всмоктування з проксимального і медіального сегментів відповідно в 2 і 4 рази (слід враховувати при одночасному лікуванні урогенітальних інфекцій і захворювань ШКТ, зокрема хронічних ентеритів). Нітрофурани погано всмоктуються з товстої кишки.

Cmax в плазмі крові зберігається від 3 до 7 або 8 год, в сечі фуразидин виявляється через 3-4 год.

Будучи сумішшю калієвої солі фуразидину і магнію карбонату основного у співвідношенні 1:1, Фурамаг при пероральному введенні має вищу біодоступність, ніж простий фуразидин (після прийому капсули Фурамагу в кислій середовищі шлунка не відбувається перетворення фуразидину калію в погано розчинний фуразидин).

Розподіл

В організмі фуразидин розподіляється рівномірно. Клінічно важливий високий вміст діючої речовини в лімфі (затримує поширення інфекції по лімфатичних шляхах). У жовчі концентрація його в кілька разів вища, ніж у сироватці крові, а в лікворі - в кілька разів нижча, ніж у сироватці. У слині вміст фуразидину становить 30% від його концентрації в сироватці крові. Концентрація фуразидину в крові і тканинах порівняно невелика, що пов'язано з швидким його виділенням, при цьому концентрація в сечі значно вища, ніж у крові.

Метаболізм

Незначно біотрансформується (<10%).

Виведення

На відміну від нітрофурантоїну (фурадоніну), після прийому препарату Фурамаг рН сечі не змінюється. Через 4 год після прийому препарату концентрація фуразидину в сечі значно перевищує ту концентрацію, яка утворюється після прийому тієї ж дози фурагину.

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (85%), частково піддається зворотній реабсорбції в канальцях. При низьких концентраціях фуразидину в сечі переважає процес фільтрації і секреції, при високих концентраціях зменшується секреція і збільшується реабсорбція. Фуразидин, будучи слабкою кислотою, в кислій сечі не дисоціює, піддається інтенсивній реабсорбції, що може посилити розвиток системних побічних ефектів. При лужній реакції сечі виведення фуразидину посилюється.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При зниженні видільної функції нирок інтенсивність метаболізму зростає.

Для дорослих:

Для дітей:

Інфекції, викликані чутливими до фуразидину мікроорганізмами:
— урогенітальні інфекції (гострі цистити, уретрити, пієлонефрити);
— гінекологічні інфекції;
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— важкі інфіковані опіки;
— з профілактичною метою при урологічних операціях (в т.ч. цистоскопії, катетеризації).

— хронічна ниркова недостатність важкого ступеня;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми);
— підвищена чутливість до препаратів нітрофуранової групи.
З обережністю застосовують препарат при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, нирковій недостатності.

Для зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів Фурамаг запивають великою кількістю рідини.

При появі побічних ефектів застосування препарату слід припинити (токсичні явища частіше проявляються у пацієнтів зі зниженою видільною функцією нирок).

Пацієнт повинен інформувати лікаря про будь-які побічні ефекти, що виникають під час лікування препаратом.

У період лікування пацієнту рекомендується утриматися від вживання алкогольних напоїв, оскільки можливо посилення побічних ефектів.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керування механізмами не відзначено.

З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, втрата апетиту, порушення функції печінки.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, поліневрит.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип (в т.ч. папульозні висипання).

Фурамаг малотоксичний.

Симптоми: при передозуванні спостерігають симптоми нейротоксичного характеру, атаксію і тремор.

Лікування: у разі отруєння слід випити велику кількість рідини. Для купірування гострих симптомів застосовують антигістамінні препарати. Для профілактики невритів можливо призначення вітамінів (тіаміну броміду).

Не слід застосовувати Фурамаг одночасно з ристоміцином, хлорамфеніколом, сульфаніламідами (підвищується ризик пригнічення кровотворення).

Не рекомендується одночасно з нітрофуранами призначати препарати, здатні підкислювати сечу (в т.ч. аскорбінову кислоту, кальцію хлорид).

Капсули, 25 мг, 50 мг.
По 10 капс. в контурній чарунковій упаковці.
По 2, 3, 4 або 5 контурних чарункових упаковок у пачці з картону.