Фуразидин

Антисептичний, антибактеріальний, протипротозойний.

Фуразидин — протимікробний засіб широкого спектра дії. Резистентність до фуразидину розвивається повільно і не досягає високого ступеня. Активний щодо грампозитивних Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. і грамнегативних Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. мікроорганізмів. Стійкі до фуразидину Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., більшість штамів Proteus spp., Serratia spp. Щодо більшості бактерій бактеріостатична концентрація становить від 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидна концентрація приблизно в 2 рази вища. Нітрофурани пригнічують активність дихального ланцюга та цикл трикарбонових кислот (цикл Кребса), а також пригнічують інші біохімічні процеси, що призводить до руйнування оболонки або цитоплазматичної мембрани мікроорганізмів.
Багатокомпонентний механізм дії пояснює слабку набуту стійкість мікроорганізмів до нітрофуранів. В результаті дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з чим покращення загального стану пацієнта можливе ще до вираженого пригнічення росту мікроорганізмів.

Абсорбція відбувається в тонкій кишці шляхом пасивної дифузії. Всмоктування нітрофуранів з дистального сегмента тонкої кишки перевищує всмоктування з проксимального та медіального сегмента в 2 і 4 рази відповідно (слід враховувати при одночасному лікуванні урогенітальних інфекцій та захворювань ШКТ, в т.ч. з хронічним ентеритом). Погано всмоктується в товстій кишці.
Розподіляється рівномірно. У високих концентраціях міститься в лімфі, в жовчі його концентрація в кілька разів вища, ніж у сироватці, в лікворі — в кілька разів нижча, ніж у плазмі, в слині міститься до 30% від його концентрації в плазмі, в крові та тканинах концентрація невелика, що пов'язано з швидким виведенням, при цьому концентрація в сечі значно вища, ніж у крові. Cmax у плазмі крові зберігається від 3 до 7–8 год, в сечі виявляється через 3–4 год. Не змінюється pH сечі на відміну від дії нітрофурантоїну.
Метаболізується в печінці (менше 10%), при зниженні видільної функції нирок інтенсивність метаболізму зростає.
Виводиться нирками шляхом КФ та канальцевої секреції (85%), частково піддається зворотній реабсорбції в канальцях. При низьких концентраціях у сечі переважає процес фільтрації та секреції, при високих — зменшується секреція та збільшується реабсорбція. Будучи слабкою кислотою, не дисоціює, при кислих значеннях pH сечі піддається інтенсивній реабсорбції, що може посилити системну побічну дію.

Для дорослих:

Для дітей:

Для прийому всередину: урогенітальні інфекції (гострий цистит, уретрит, пієлонефрит); гінекологічні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин; важкі інфіковані опіки; з профілактичною метою при урологічних операціях (в т.ч. цистоскопії, катетеризації).
Для зовнішнього та місцевого застосування: інфекційно-запальні захворювання порожнини рота та глотки, інфіковані рани.

Підвищена чутливість до фуразидину та інших ЛЗ групи нітрофуранів; важка хронічна ниркова недостатність (СКФ менше 30 мл/хв); полінейропатія (включаючи діабетичну); порфірія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.
З обережністю: порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, печінки; анемія; дефіцит вітамінів групи В та фолієвої кислоти; захворювання легень (особливо у пацієнтів старше 65 років); цукровий діабет.

Для зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів фуразидин запивають великою кількістю рідини.
При появі побічних ефектів застосування слід припинити (токсичні явища частіше проявляються у пацієнтів зі зниженою видільною функцією нирок).
У період лікування пацієнту рекомендується утриматися від вживання алкоголю, оскільки можливе посилення побічних ефектів.
Не приймати подвійну дозу для компенсації пропущеної дози.
З обережністю застосовувати при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

• З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, ціаноз, викликаний метгемоглобінемією.
• З боку імунної системи: свербіж шкіри, папульозні висипання, кропив'янка, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема.
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, периферична нейропатія.
• З боку органу зору: порушення зору.
• З боку судин: внутрішньочерепна гіпертензія.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: гостра або хронічна реакція з боку легень. Гостра реакція з боку легень розвивається швидко, проявляється у вигляді гострої задишки, лихоманки, болю в грудях, кашлю з мокротинням або без нього, еозинофілії (зворотна після відміни). Повідомлялося також про появу шкірного висипу, свербежу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку та міалгії. Хронічна реакція з боку легень може виникнути протягом тривалого періоду часу після припинення лікування і характеризується поступовим наростанням задишки, збільшенням частоти дихання, непостійною лихоманкою, еозинофілією, прогресуючим кашлем та інтерстиціальним пневмонітом і/або легеневим фіброзом.
• З боку ШКТ: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, панкреатит, запор, біль у животі, запалення слинних залоз.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестатична жовтяниця, гепатит, некроз паренхіми печінки.
• З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: м'язові спазми, біль у м'язах, артралгія.

Загальні розлади та порушення в місці введення: лихоманка, слабкість, зворотна алопеція, фарбування сечі в темно-жовтий або коричневий колір.

Похідні нітрофурану характеризуються низькою токсичністю.
Симптоми: нейротоксичні реакції, поліневрит, порушення функції печінки, гострий токсичний гепатит.
Лікування: відміна фуразидину, прийом великої кількості рідини, симптоматична терапія, застосування антигістамінних ЛЗ, вітамінів групи В. Специфічного антидоту немає.

Не слід одночасно застосовувати фуразидин та ристоміцин, хлорамфенікол, сульфаніламіди (підвищується ризик пригнічення кровотворення).
У період застосування рекомендується утриматися від вживання алкоголю через ризик розвитку дисульфірамоподібних реакцій (прискорене серцебиття, біль у серці, головний біль, нудота, блювання, судоми, зниження АТ, припливи, відчуття страху).
Не рекомендується одночасне застосування ЛЗ, здатних підкислити сечу (в т.ч. аскорбінова кислота, кальцію хлорид), через збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів. ЛЗ, що підлужують сечу, збільшують виведення фуразидину.
In vitro похідні нітрофурану проявляють антагонізм з хінолонами (налідиксова кислота, норфлоксацин). Однак клінічна значущість цієї взаємодії in vivo не вивчалася, тому слід уникати одночасного застосування цих ЛЗ.
Пробенецид та сульфінпіразон зменшують виведення фуразидину нирками. Це може призвести до кумуляції фуразидину та підвищення його побічної дії.
При одночасному застосуванні антацидів, що містять магній, зменшується абсорбція фуразидину.
При нирковій недостатності не рекомендується застосовувати фуразидин у поєднанні з аміноглікозидними антибіотиками.
Під час застосування похідних нітрофурану відзначалися хибнопозитивні результати визначення рівня глюкози в сечі з використанням реактивів Бенедикта та Фелінга. Слід проводити визначення рівня глюкози в сечі з використанням ферментативних методів.
Атропін уповільнює всмоктування, але не змінює загальну кількість абсорбованого фуразидину.
Одночасне застосування вітамінів групи В збільшує всмоктування похідних нітрофурану.

50