Галантамін
Galantamine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гальнора СР, Нівалін, Ремініл, Галантаміну гідробромід
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. "Galantamin" 0,004 №14
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, під час їжі, запиваючи водою.
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, під час їжі, запиваючи водою.
Фармакологічні властивості
Антихолінестеразне.
Фармакодинаміка
Антихолінестеразний засіб зворотної дії. Полегшує холінергічну передачу, посилюючи і пролонгуючи дію ендогенного ацетилхоліну. Забезпечує нервово-м'язову передачу в скелетних м'язах, проявляє антагонізм щодо курареподібних засобів недеполяризуючої дії. Підвищує тонус гладких м'язів внутрішніх органів, посилює секрецію екзокринних залоз. Викликає міоз, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації. Добре проникає через ГЕБ, посилює процеси збудження в холінергічних синапсах ЦНС.
Фармакокінетика
Галантамін швидко всмоктується після п/к введення. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається протягом 30 хв. Cmax в плазмі крові після одноразового застосування в дозі 10 мг (при прийомі внутрішньо і парентеральному введенні) становить 1,2 мг/мл і досягається протягом 2 год. Галантамін слабо зв'язується з білками плазми. Добре проникає через ГЕБ і виявляється в тканинах мозку. Метаболізується шляхом деметилювання (5-6%). Метаболіти галантаміну (епігалантамін і галантамінон) виявляються в плазмі і сечі. Виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації. Час виведення 5 год. У незначній кількості виводиться з жовчю (0,2±0,1%/24 год). Галантамін у незміненому вигляді і його метаболіти (епігалантамін і галантамінон) виводяться сечею на 89% після п/к введення. Нирковий кліренс галантаміну становить близько 100 мл/хв.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, під час їжі, запиваючи водою.
Дорослі:
Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми.
При міастенії gravis добова доза розділяється на 3 прийоми.
При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 4 мг 2 рази/добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 рази/добу - вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо під час лікування буде потрібно припинення прийому препарату, то відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати.
Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки і нирок:
Початкова доза - 4 мг 1 раз/добу, яку приймають вранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази/добу і приймають протягом 4 тижнів.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг.
Дорослі:
Добова доза становить 8-32 мг, розділена на 2-4 прийоми.
При міастенії gravis добова доза розділяється на 3 прийоми.
При хворобі Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 4 мг 2 рази/добу. Протягом 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 рази/добу - вранці та ввечері. Під час лікування препаратом необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо під час лікування буде потрібно припинення прийому препарату, то відновлення лікування необхідно починати з найнижчої дози і поступово її підвищувати.
Пацієнтам з помірно вираженим порушенням функції печінки і нирок:
Початкова доза - 4 мг 1 раз/добу, яку приймають вранці, протягом не менше 1 тижня, після чого дозу збільшують до 4 мг 2 рази/добу і приймають протягом 4 тижнів.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 мг.
Для дітей:
Діти (з 9 років):
Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу:
з 9 до 11 років - добова доза - 4-12 мг, розділена на 2-3 прийоми;
з 12 до 15 років - добова доза становить 4-16 мг, розділена на 2-4 прийоми.
Показання
— деменція альцгеймерівського типу легкого або помірного ступеня;
— поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду, а також у відновлювальному періоді та періоді залишкових явищ);
— міастенія gravis, прогресуюча м'язова дистрофія, дитячий церебральний параліч, неврит, радикуліт, міопатія.
— поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду, а також у відновлювальному періоді та періоді залишкових явищ);
— міастенія gravis, прогресуюча м'язова дистрофія, дитячий церебральний параліч, неврит, радикуліт, міопатія.
Протипоказання
— бронхіальна астма;
— брадикардія;
— атріовентрикулярна блокада;
— артеріальна гіпертензія;
— стенокардія;
— хронічна серцева недостатність;
— епілепсія;
— гіперкінези;
— тяжкі ниркові (кліренс креатиніну - менше 9 мл/хв) і печінкові (більше 9 балів : за шкалою Child-Pugh) порушення;
— механічна кишкова непрохідність;
— хронічна обструктивна хвороба легень;
— обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту;
— обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози;
— дитячий вік до 9 років;
— вагітність і період лактації;
— гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю:
— легкі і помірні порушення функції нирок або печінки;
— синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності;
— одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокатори);
— загальна анестезія;
— виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження ШКТ.
— брадикардія;
— атріовентрикулярна блокада;
— артеріальна гіпертензія;
— стенокардія;
— хронічна серцева недостатність;
— епілепсія;
— гіперкінези;
— тяжкі ниркові (кліренс креатиніну - менше 9 мл/хв) і печінкові (більше 9 балів : за шкалою Child-Pugh) порушення;
— механічна кишкова непрохідність;
— хронічна обструктивна хвороба легень;
— обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту;
— обструктивні захворювання або нещодавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози;
— дитячий вік до 9 років;
— вагітність і період лактації;
— гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю:
— легкі і помірні порушення функції нирок або печінки;
— синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності;
— одночасний прийом препаратів, що уповільнюють частоту серцевих скорочень (дигоксин, бета-адреноблокатори);
— загальна анестезія;
— виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження ШКТ.
Особливі вказівки
Ваготонічний вплив на синоатріальний вузол може сприяти виникненню брадикардії і АВ-блокади. Таке діяння має підвищене значення для пацієнтів з надшлуночковими порушеннями ритму і пацієнтів, які приймають лікарські препарати, що викликають зниження частоти серцевих скорочень. Однак, за результатами постреєстраційних спостережень, уповільнення серцевого ритму спостерігалося і у пацієнтів без захворювань серця. Тому всі пацієнти знаходяться в групі ризику щодо порушення внутрішньосерцевої провідності.
Холіноміметики можуть підвищувати шлункову секрецію, тому необхідно встановити спостереження за пацієнтами, які знаходяться в групі ризику, на предмет виникнення виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також шлунково-кишкових кровотеч.
Холіноміметики можуть викликати порушення відтоку сечі.
Галантамін необхідно призначати з обережністю пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень. Холіноміметики можуть потенціювати ефект нервово-м'язової блокади міорелаксантів деполяризуючого типу під час проведення анестезії. Необхідно контролювати вагу пацієнта, оскільки при терапії галантаміном може спостерігатися зниження маси тіла. Парасимпатоміметики можуть викликати судоми. Підвищена судомна активність спостерігалася у пацієнтів з хворобою Альцгеймера. У рідкісних випадках парасимпатоміметики можуть підвищувати холінергічний тонус і викликати погіршення симптомів паркінсонізму. Галантамін слід призначати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю і знижувати дозу препарату відповідно до значення кліренсу креатиніну.
Лікування необхідно проводити в комплексі з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід починати через 1-2 години після введення препарату.
У період лікування галантаміном неприпустимо застосування етанолу і седативних лікарських засобів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Під час лікування галантаміном необхідно утримуватися від керування транспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування галантаміну може викликати сонливість, запаморочення, порушення зору.
Холіноміметики можуть підвищувати шлункову секрецію, тому необхідно встановити спостереження за пацієнтами, які знаходяться в групі ризику, на предмет виникнення виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також шлунково-кишкових кровотеч.
Холіноміметики можуть викликати порушення відтоку сечі.
Галантамін необхідно призначати з обережністю пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень. Холіноміметики можуть потенціювати ефект нервово-м'язової блокади міорелаксантів деполяризуючого типу під час проведення анестезії. Необхідно контролювати вагу пацієнта, оскільки при терапії галантаміном може спостерігатися зниження маси тіла. Парасимпатоміметики можуть викликати судоми. Підвищена судомна активність спостерігалася у пацієнтів з хворобою Альцгеймера. У рідкісних випадках парасимпатоміметики можуть підвищувати холінергічний тонус і викликати погіршення симптомів паркінсонізму. Галантамін слід призначати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю і знижувати дозу препарату відповідно до значення кліренсу креатиніну.
Лікування необхідно проводити в комплексі з фізіотерапевтичними процедурами (масаж, лікувальна гімнастика), які слід починати через 1-2 години після введення препарату.
У період лікування галантаміном неприпустимо застосування етанолу і седативних лікарських засобів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Під час лікування галантаміном необхідно утримуватися від керування транспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування галантаміну може викликати сонливість, запаморочення, порушення зору.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження або підвищення АТ, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, AV-блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження інтервалу QT, вентрикулярна і суправентрикулярна тахікардія, надшлуночкова екстрасистолія, припливи крові до обличчя, брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда, тромбоцитопенія, пурпура, анемія.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене слиновиділення, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, гепатит, перфорація слизової оболонки стравоходу, кровотеча з верхніх і нижніх відділів ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, гематурія, часте сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькульоз, ниркова коліка.
З боку нервової системи і органів чуття: тремор, синкопе, загальмованість, викривлення смаку, зорові і слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи збудження/агресію; минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт; відчуття втоми, головний біль, запаморочення, сонливість, інсомнія, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- або гіперкінези, депресія (дуже рідко — з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, делірій, апраксія, афазія, порушення зору (спазм акомодації), шум у вухах (нечасто).
Інші: біль у грудях, підвищена пітливість, лихоманка, зниження маси тіла, носова кровотеча, риніт, дегідратація (у рідкісних випадках — з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм, підвищення лібідо, гіпокаліємія, підвищення рівня цукру або ЩФ в крові.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене слиновиділення, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, гепатит, перфорація слизової оболонки стравоходу, кровотеча з верхніх і нижніх відділів ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, гематурія, часте сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькульоз, ниркова коліка.
З боку нервової системи і органів чуття: тремор, синкопе, загальмованість, викривлення смаку, зорові і слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи збудження/агресію; минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт; відчуття втоми, головний біль, запаморочення, сонливість, інсомнія, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- або гіперкінези, депресія (дуже рідко — з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, делірій, апраксія, афазія, порушення зору (спазм акомодації), шум у вухах (нечасто).
Інші: біль у грудях, підвищена пітливість, лихоманка, зниження маси тіла, носова кровотеча, риніт, дегідратація (у рідкісних випадках — з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм, підвищення лібідо, гіпокаліємія, підвищення рівня цукру або ЩФ в крові.
Передозування
Симптоми: м'язова слабкість або фасцикуляція, виражена нудота, блювання, спастичний біль у животі, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі і калу, сильна пітливість, зниження АТ, брадикардія, колапс і судоми. Виражена м'язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом може призвести до летальної блокади дихальних шляхів.
Постмаркетинговий досвід (випадковий прийом 32 мг препарату): розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія з короткочасною втратою свідомості.
Лікування: промивання шлунка (при прийомі внутрішньо), симптоматична терапія, введення антихолінергічних засобів — атропін (0,5–1,0 мг в/в); частота і величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта.
Постмаркетинговий досвід (випадковий прийом 32 мг препарату): розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія з короткочасною втратою свідомості.
Лікування: промивання шлунка (при прийомі внутрішньо), симптоматична терапія, введення антихолінергічних засобів — атропін (0,5–1,0 мг в/в); частота і величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами спостерігається антагонізм щодо антихолінергічної дії; з антихолінестеразними засобами і холіноміметиками - адитивна дія.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 існує ймовірність посилення побічних ефектів галантаміну.
При одночасному застосуванні кетоконазолу, пароксетину підвищується біодоступність галантаміну.
При одночасному застосуванні існує ймовірність посилення дії суксаметонію, що обумовлено антихолінестеразним ефектом галантаміну.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 існує ймовірність посилення побічних ефектів галантаміну.
При одночасному застосуванні кетоконазолу, пароксетину підвищується біодоступність галантаміну.
При одночасному застосуванні існує ймовірність посилення дії суксаметонію, що обумовлено антихолінестеразним ефектом галантаміну.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного і підшкірного введення 1 мг/мл і 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулі з нейтрального скла або в ампулі за ISO.
По 5 ампул в контурній чарунковій упаковці (з фольгою або папером, або без фольги і паперу).
2 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 4 мг, 8 мг і 12 мг.
По 7, 10, 15 або 30 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної, плівки ПВХ/ПВДХ або плівки ПВХ/ПХТФЕ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 4, 8 контурних чарункових упаковок по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних чарункових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 4 контурних чарункових упаковки по 15 таблеток або по 1, 2, 3 контурних чарункових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
По 1 мл в ампулі з нейтрального скла або в ампулі за ISO.
По 5 ампул в контурній чарунковій упаковці (з фольгою або папером, або без фольги і паперу).
2 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 4 мг, 8 мг і 12 мг.
По 7, 10, 15 або 30 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної, плівки ПВХ/ПВДХ або плівки ПВХ/ПХТФЕ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 4, 8 контурних чарункових упаковок по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних чарункових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 4 контурних чарункових упаковки по 15 таблеток або по 1, 2, 3 контурних чарункових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
