Галоперидол деканоат
Haloperidol decanoate
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сенорм, Галоперидол, Галопер
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Haloperidoli decanoati 0,05 - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз на 4 тижні
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз на 4 тижні
Фармакологічні властивості
Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу і деканової кислоти. При в/м введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.
Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні і лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.
Лімбічна активність препарату проявляється в седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.
Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).
У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.
Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти і блювання (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).
Всмоктування і розподіл
Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в/м ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 міс. Фармакокінетика при в/м введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг існує пряма залежність між дозою і плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг/л.
Галоперидол легко проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми - 92%.
Виведення
T1/2 близько 3 тиж. Виводиться через кишечник (60%) і нирки (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).
Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні і лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.
Лімбічна активність препарату проявляється в седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.
Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).
У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.
Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти і блювання (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).
Всмоктування і розподіл
Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в/м ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 міс. Фармакокінетика при в/м введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг існує пряма залежність між дозою і плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг/л.
Галоперидол легко проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми - 92%.
Виведення
T1/2 близько 3 тиж. Виводиться через кишечник (60%) і нирки (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат призначений виключно для дорослих, тільки для в/м введення. Забороняється вводити препарат в/в.
Галоперидолу Деканоат рекомендується вводити в сідничну область. Слід уникати введення в дозах, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін'єкції.
Пацієнтам, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати індивідуально через значні відмінності в реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози повинен проводитися під строгим лікарським наглядом за пацієнтом. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, призначених в ході попереднього лікування.
На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому всередину, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг
Залежно від ефекту дозу можна ступінчасто підвищувати, по 50 мг, до досягнення оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі галоперидолу для прийому всередину. При відновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому всередину.
Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, однак через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.
Пацієнтам похилого віку та хворим олігофренією рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі залежно від ефекту доза може бути збільшена.
Галоперидолу Деканоат рекомендується вводити в сідничну область. Слід уникати введення в дозах, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін'єкції.
Пацієнтам, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати індивідуально через значні відмінності в реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози повинен проводитися під строгим лікарським наглядом за пацієнтом. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, призначених в ході попереднього лікування.
На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому всередину, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг
Залежно від ефекту дозу можна ступінчасто підвищувати, по 50 мг, до досягнення оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі галоперидолу для прийому всередину. При відновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому всередину.
Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, однак через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.
Пацієнтам похилого віку та хворим олігофренією рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі залежно від ефекту доза може бути збільшена.
Показання
- хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;
- інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією і вимагають тривалого лікування.
- інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією і вимагають тривалого лікування.
Протипоказання
- коматозний стан;
- пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
- хвороба Паркінсона;
- ураження базальних гангліїв;
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози з затримкою сечі, алкоголізм.
- пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
- хвороба Паркінсона;
- ураження базальних гангліїв;
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози з затримкою сечі, алкоголізм.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції - загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні - екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (причмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (часте моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані вигинаючі рухи шиї, тулуба, рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або часте дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження АТ, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості).
- З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
- З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
- З боку системи кровотворення: рідко - минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія і тенденція до моноцитозу.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
- З боку статевої системи і молочної залози: болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
- З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
- З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: макуло-папульозні і акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.
- Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ларингоспазм.
- Інші: алопеція, збільшення маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
- З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
- З боку системи кровотворення: рідко - минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія і тенденція до моноцитозу.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
- З боку статевої системи і молочної залози: болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
- З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
- З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: макуло-папульозні і акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.
- Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ларингоспазм.
- Інші: алопеція, збільшення маси тіла.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для в/м введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.
1 мл галоперидолу деканоат 70.52 мг, що відповідає вмісту галоперидолу 50 мг.
Допоміжні речовини: спирт бензиловий - 15 мг, олія кунжутна - до 1 мл.
1 мл - ампули темного скла (5) - піддони пластикові (1) - пачки картонні.
1 мл галоперидолу деканоат 70.52 мг, що відповідає вмісту галоперидолу 50 мг.
Допоміжні речовини: спирт бензиловий - 15 мг, олія кунжутна - до 1 мл.
1 мл - ампули темного скла (5) - піддони пластикові (1) - пачки картонні.
