Гефітиніб

Протипухлинний засіб групи анілінохіназолінів, селективний інгібітор тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту, експресію яких відзначають у багатьох солідних пухлинах; гальмує ріст різних ліній пухлинних клітин людини, метастазування та ангіогенез, а також прискорює апоптоз пухлинних клітин, підвищує протипухлинну активність хіміотерапевтичних препаратів, променевої та гормональної терапії. Після прийому всередину всмоктується відносно повільно. Абсолютна біодоступність — 59%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. При рН шлункового соку вище 5 біодоступність гефітинібу знижується на 47%. Рівноважна концентрація досягається після прийому 7–10 доз. Регулярне призначення препарату 1 раз на добу призводить до збільшення концентрації в крові 2–8 разів порівняно з одноразовим прийомом. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові — 3–7 год. Об'єм розподілу гефітинібу в рівноважному стані — 1400 л, що свідчить про екстенсивний розподіл у тканинах. Зв'язок з білками плазми крові (з сироватковим альбуміном та альфа 1-глікопротеїном) — близько 90%. Піддається окислювальному метаболізму за допомогою ізоферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450. In vitro незначно інгібує фермент CYP 2D6. Метаболізм гефітинібу відбувається трьома шляхами: метаболізм N-пропілморфолінової групи, деметилювання метоксильної групи на хіназолінову частину та окислювальне дефосфорилювання галогенованої фенільної групи. Основний метаболіт, визначений у плазмі крові — О-десметилгефітиніб, який має у 14 разів меншу фармакологічну активність порівняно з гефітинібом щодо клітинного росту, стимульованого епідермальним фактором росту, що робить малоймовірним його суттєвий вплив на клінічну активність гефітинібу. Загальний плазмовий кліренс гефітинібу — близько 500 мл/хв. Період напіввиведення — 41 год. Виводиться в основному з калом; з сечею — менше 4% введеної дози. При помірно вираженій печінковій недостатності фармакокінетика суттєво не змінюється.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Місцево-поширений або метастазуючий немелкоклітинний рак легень, рефрактерний до режимів хіміотерапії з використанням похідних платини та доцетакселу.

Гіперчутливість до гефітинібу, період вагітності та годування груддю, дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність не встановлені).

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Найчастіше (20%) відзначали діарею, шкірний висип (включаючи вугровий), свербіж та сухість шкіри, які зазвичай проявляються протягом першого місяця застосування препарату і, як правило, оборотні. У 8% випадків відзначали серйозні побічні реакції (3–4 ступеня тяжкості згідно з загальними критеріями токсичності), проте лише у 1% пацієнтів терапія була припинена внаслідок побічних реакцій. За частотою виникнення побічні реакції ділили на: дуже часто (більше 10%); часто (більше 1 і менше 10%); нечасто (більше 0,1 і менше 1%); рідко (більше 0,01 і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%). З боку органів кровотворення: часто — гематурія, носові кровотечі; нечасто — гіпокоагуляція та/або підвищення частоти кровотеч на тлі прийому варфарину. З боку травної системи: дуже часто — діарея (в окремих випадках — виражена), нудота; часто — блювання, анорексія, стоматит, дегідратація, безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко — панкреатит. З боку органа зору: часто — кон'юнктивіт, блефарит; нечасто — оборотна ерозія рогівки, порушення росту вій. З боку дихальної системи: нечасто — інтерстиціальна пневмонія (3–4 ступінь токсичності, аж до летального результату). З боку шкірних покривів: дуже часто — висип (пустульозний), свербіж, сухість шкіри на тлі еритеми; часто — зміни нігтів, алопеція; дуже рідко — токсичний епідермальний некроліз та мультиформна ексудативна еритема. Алергічні реакції: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Інші: часто — астенія.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Таблетки, вкриті оболонкою