Гінестрил

Антипрогестагенне.

Синтетичний стероїдний антигестагенний препарат (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенною активністю не володіє. Відзначено антагонізм з глюкокортикоїдами (за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами).

Ключову роль у патогенезі лейоміоми матки відіграють статеві гормони, особливо прогестерон. Застосування міфепристону як блокатора прогестеронових рецепторів може сприяти як гальмуванню росту пухлини, так і зменшенню розмірів міоматозних вузлів і матки.

Відзначено антагонізм міфепристону з ГКС за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами.

Всмоктування

Після прийому Cmax досягається через 1.3 год. Біодоступність становить 69%.

Розподіл і метаболізм

Зв'язування міфепристону з білками плазми, альбуміном і кислим альфа1-глікопротеїном, становить 98%.

Метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 шляхом деметилювання і гідроксилювання з утворенням трьох активних метаболітів.

Виведення

Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується в 2 рази між 12-72 год, потім швидше з T1/2 18 год. Термінальний T1/2 (в т.ч. для всіх активних метаболітів) досягає 90 год. Виводиться в основному через кишечник (близько 90%).

Для дорослих:

лікування лейоміоми матки (розміром до 12 тижнів вагітності).

- підвищена чутливість до міфепристону або інших компонентів препарату;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- надниркова недостатність;
- тривала терапія ГКС;
- гостра або хронічна ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- порфірія;
- порушення гемостазу (в т.ч. попереднє лікування антикоагулянтами);
- запальні захворювання жіночих статевих органів;
- тяжка екстрагенітальна патологія;
- субмукозне розташування міоматозних вузлів;
- лейоміома матки, що перевищує в розмірах 12 тижнів вагітності;
- пухлини яєчників;
- гіперплазія ендометрія.

З обережністю
Хронічні обструктивні захворювання легень (в т.ч. бронхіальна астма), тяжка артеріальна гіпертензія, порушення ритму серця, хронічна серцева недостатність.

Пацієнткам з штучними серцевими клапанами або інфекційним ендокардитом при застосуванні препарату Гінестрил слід проводити профілактичне лікування антибіотиками.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Відсутні дані про те, що препарат може впливати на здатність керувати автомобілем і іншими механізмами. Однак при застосуванні міфепристону можливий розвиток запаморочення. У разі розвитку цього побічного ефекту слід утриматися від керування транспортними засобами і механізмами.

Відповідно до градації частоти небажаних реакцій згідно ВООЗ "частота невідома" - за наявними даними визначити частоту виникнення небажаної реакції не представляється можливим.

З боку репродуктивної системи: частота невідома - порушення менструального циклу, аменорея, олігоменорея, дискомфорт і біль внизу живота, проста гіперплазія ендометрія (зворотна після відміни препарату).

З боку травної системи: частота невідома - нудота, блювання, діарея.

Алергічні реакції: частота невідома - свербіж, кропив'янка.

Інші: частота невідома - головний біль, запаморочення, гіпертермія, слабкість.

Прийом міфепристону в дозах до 2 г не викликає небажаних реакцій. У випадках передозування препарату може спостерігатися надниркова недостатність.

Лікування: симптоматичне. При підозрі на розвиток гострої надниркової недостатності рекомендується призначення дексаметазону (1 мг дексаметазону протидіє 400 мг міфепристону).

Зважаючи на те, що в метаболізмі міфепристону бере участь ізофермент CYP3A4, не виключено, що при одночасному застосуванні інгібітори цього ізоферменту (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, грейпфрутовий сік) можуть підвищувати, а індуктори (рифампіцин, дексаметазон, препарати звіробою продірявленого, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) - знижувати концентрацію міфепристону в плазмі крові. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні міфепристону з препаратами, які є субстратами CYP3A4 і мають вузький терапевтичний діапазон (в т.ч. з лікарськими засобами для загальної анестезії), у зв'язку з можливим підвищенням концентрації цих препаратів у плазмі крові.

При одночасному застосуванні міфепристону і НПЗП можливе підвищення концентрації останніх у плазмі крові; при необхідності одночасного застосування слід застосовувати НПЗП у найменшій рекомендованій дозі.

Міфепристон може знижувати ефективність тривало прийнятих ГКС, включаючи інгаляційні ГКС у пацієнтів з бронхіальною астмою, що може вимагати корекції їх дози.

Таблетки, 50 мг.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.

По 1, 2, 3, 4 або 6 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією вкладають у пачку з картону.