Гіно-Тардиферон

Гемопоетичний.

Залізо
Залізо є незамінним мікроелементом, що відіграє ключову фізіологічну роль і бере участь у численних фізіологічних процесах, наприклад, транспорті кисню, виробленні аденозинтрифосфату (АТФ), синтезі дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК) і перенесенні електронів.

Механізм дії
Як центральний атом гема, залізо є складовим компонентом гемоглобіну та життєво важливим елементом для еритропоезу. Фармакодинамічні ефекти
На відміну від інших мінералів, баланс заліза в людському організмі регулюється шляхом всмоктування, оскільки фізіологічний механізм його виведення відсутній. Протон-спряжений транспортер двовалентного заліза (DMT1) у проксимальному відділі тонкої кишки (дванадцятипала кишка та проксимальний відділ порожньої кишки) полегшує засвоєння сульфату заліза (FeSO4).
У пацієнтів з анемією всмоктувальна здатність може багаторазово перевищувати таку у здорових суб'єктів, що обумовлено значною протяжністю всмоктувальної поверхні дистально. Процес всмоктування залежить від різних факторів (харчових та іншого характеру), які можуть порушити цей процес, в результаті чого спостерігається недостатнє всмоктування і, як наслідок, дефіцит заліза.

Клінічна ефективність та безпека
Клінічні дослідження показали, що пероральна терапія сульфатом заліза в комбінації з фолієвою кислотою забезпечувала належну гематологічну відповідь (зміна рівнів гемоглобіну) та відновлення і підтримання запасів заліза (нормалізація або збереження рівнів феритину). Зокрема, лікарська форма препарату Гіно-Тардиферон (сульфат заліза) дозволяє адаптуватися до змінних умов всмоктування в організмі пацієнтів з анемією або запобігає розвитку дефіциту заліза і фолієвої кислоти під час вагітності.

Фолієва кислота
Механізм дії
Фолат виступає як кофермент у перенесенні ряду одноуглеродних груп, що забезпечує біосинтез пуринових нуклеотидів і дезокситимідилової кислоти — невід'ємних компонентів синтезу ДНК і РНК. Достатнє надходження фолата необхідне для швидко зростаючих і розмножуючихся клітин (тканини нервової системи, гладкі м'язи, еритроцити).

Фармакодинамічний ефект
Людський організм не здатний синтезувати фолієву кислоту, а отже, повинен отримувати її з їжею. Порівняно з природними фолатами фолієва кислота має значно більшу біодоступність і швидко всмоктується у всіх відділах кишечника.

Клінічна ефективність та безпека
Клінічні дослідження показали, що пероральна терапія сульфатом заліза в комбінації з фолієвою кислотою забезпечувала належну гематологічну відповідь (зміна рівня гемоглобіну) та підтримання концентрації фолієвої кислоти. Зокрема, лікарська форма препарату Гіно-Тардиферон (сульфат заліза) дозволяє адаптуватися до змінних умов всмоктування в організмі пацієнтів з анемією або запобігає розвитку дефіциту заліза і фолієвої кислоти під час вагітності.

Залізо
Всмоктування
Всмоктування заліза є активним процесом, що переважно відбувається у дванадцятипалій кишці та проксимальному відділі порожньої кишки. Комбінація сульфату заліза та допоміжних речовин забезпечує поступове і безперервне вивільнення заліза. Всмоктування посилюється у міру виснаження запасів заліза і знижується при його достатніх рівнях.
Супутнє вживання деяких харчових продуктів або одночасне застосування певних лікарських препаратів можуть порушувати всмоктування заліза
Всмоктування заліза залежить від запасу мінералу в організмі пацієнта, а також способу застосування препарату (натщесерце, за 2 години до прийому їжі, з їжею).

Розподіл
В організмі основні запаси заліза припадають на кістковий мозок (еритробласти), еритроцити, печінку та селезінку. Через трансферин залізо транспортується по кровотоку, переважно в кістковий мозок, де включається до складу гемоглобіну.
Залізо і фолієва кислота проникають через плаценту, а також у незначній кількості виділяються в грудне молоко.

Метаболізм
Залізо є іоном металу і не метаболізується печінкою. Виведення
Відсутній активний механізм виведення заліза з організму.
Середня швидкість виведення заліза у здорових суб'єктів становить 0,8-1 мг/добу. Надмірно засвоєне залізо виводиться переважно з калом. До додаткових способів виведення відносять сечовивідні шляхи, десквамацію шкіри та піт. Виведенню підлягає лише незначна кількість заліза, вивільненого під час розкладання гемоглобіну (20-30 мг/добу). Більша частина заліза повторно використовується організмом для синтезу гемоглобіну.

Фолієва кислота
Всмоктування
Фолієва кислота швидко і безперешкодно всмоктується з таблеток, покритих плівковою оболонкою, головним чином у проксимальному відділі тонкої кишки. Максимальна концентрація фолієвої кислоти в плазмі крові (43,7 ± 25,6 нг/мл) досягається через 99 хвилин після прийому 1 таблетки препарату. Прийом двох таблеток супроводжується двократним зростанням концентрації фолієвої кислоти в плазмі крові.

Розподіл
Розподіл фолатів здійснюється по всьому організму. Основні запаси фолатів припадають на печінку; також активні концентрації спостерігаються в спинномозковій рідині. Фолат виділяється в грудне молоко.

Метаболізм
У плазмі крові та в печінці фолати перетворюються в метаболічно активну форму — 5-метилтетрагідрофолат (5-МТГФ). Метаболіти фолата надходять у печінково-кишкову рециркуляцію.

Виведення
Метаболіти фолата виводяться з сечею. Надмірні кількості фолата, що перевищують потребу організму, в незміненому вигляді виводяться з сечею.

Для дорослих:

Профілактика та лікування залізо/фолієводефіцитної анемії.

• Гіперчутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин;
• будь-яка форма анемії, обумовлена не дефіцитом заліза;
• накопичення заліза в організмі (гемохроматоз, хронічний гемоліз, часті переливання крові);
• порушений метаболізм заліза (сидеробластна анемія; анемія, викликана отруєнням свинцем; таласемія; порфірія шкіри повільна);
• встановлена непереносимість заліза (наприклад, тяжкі запальні ураження шлунково-кишкового тракту);
• тяжкі захворювання печінки та нирок;
• дитячий вік до 18 років.

З обережністю
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні залізовмісних препаратів для прийому внутрішньо у пацієнтів з активними запальними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (наприклад, гастритом, виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хворобою Крона або виразковим колітом).
Аспірація (потрапляння в дихальні шляхи) таблеток сульфату заліза може викликати некроз слизової оболонки бронхів, що може призвести до кашлю, кровохаркання, бронхостенозу і/або легеневої інфекції (навіть якщо аспірація сталася від кількох днів до кількох місяців до появи цих симптомів).
Літні пацієнти та пацієнти, які відчувають труднощі при ковтанні, повинні отримувати таблетки сульфату заліза тільки після ретельної оцінки ризику аспірації. Слід розглянути можливість застосування альтернативних лікарських форм. У разі підозри на аспірацію слід звернутися до лікаря.
Через ризик утворення виразок у роті та зміни кольору зубів таблетки не слід розсмоктувати, жувати або довго тримати в роті, а слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Перед початком терапії препаратом необхідно визначення вмісту заліза і феритину в сироватці крові.
У період прийому препарату може спостерігатися темне забарвлення калу, що обумовлено виведенням не всмоктаного заліза і не має клінічного значення.

З обережністю слід приймати препарат при запальних захворюваннях кишечника, алкоголізмі, печінковій або нирковій недостатності.

Побічні реакції перераховані відповідно до наступної градації: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 але < 1/10), нечасті (≥1/1,000 але < 1/100), рідкісні (≥1/10,000 але < 1/1,000), дуже рідкісні (< 1/10,000), частота невідома - частота не може бути оцінена за наявними даними.

Порушення з боку імунної системи
Частота невідома: реакції гіперчутливості, кропив'янка.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: набряк гортані.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто: запор, діарея, здуття живота, біль у животі, зміна кольору фекальних мас, нудота. Нечасто: порушення дефекації, диспепсія, блювання, гастрит. Частота невідома: зміна кольору зубної емалі, виразковий стоматит (ці порушення спостерігалися у випадках неправильного застосування препарату - при розжовуванні або розсмоктуванні таблетки).

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: свербіж, еритематозна висипка.

Сульфат заліза
У дітей і дорослих ризик отруєння залізом починається з дози 20 мг елементарного заліза на кг маси тіла. Доза понад 60 мг/кг може чинити системну токсичну дію.
У дітей інтоксикація солями заліза при несвоєчасній медичній допомозі може призвести до летального наслідку. Препарати заліза повинні зберігатися в недоступному для дітей місці!

Симптоми інтоксикації залізом
Гостре передозування солями заліза може протікати в кілька етапів. Виділено 5 стадій інтоксикації: шлунково-кишкова стадія (характерні ознаки подразнення шлунково-кишкового тракту або некроз слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, супроводжується в більшості випадків болем у животі, нудотою, блюванням, діареєю); стадія спокою; стадія шоку і метаболічного ацидозу (супроводжується печінковою і нирковою недостатністю); стадія гепатотоксичності; стадія обструкції кишечника.
Діагностика гострого отруєння залізом базується на клінічних симптомах, підвищеному рівні заліза в плазмі крові (приблизно через 2-9 годин після впливу) і рентгенологічному дослідженні черевної порожнини (якщо вживалися таблетки заліза).

Лікування
У разі підозри на передозування солями заліза слід негайно звернутися за медичною допомогою!
Симптоматичне лікування
Ретельний моніторинг стану пацієнта, підтримання дихання і кровообігу (баланс рідин і електролітів). При необхідності антишокові заходи.

Шлунково-кишкова дезактивація
Для підтвердження наявності залізовмісних таблеток у шлунково-кишковому тракті може бути проведена рентгенографія.
У першу годину після передозування можна видалити частину таблеток із шлунково-кишкового тракту (слід робити тільки в стаціонарі):

• Індукція блювання, якщо пацієнт знаходиться у свідомості і співпрацює.
• Кишковий лаваж.

Хелатна терапія
Еталонною терапією отруєння залізом є внутрішньовенне введення дефероксаміну. Для отримання детальної інформації див. інструкцію з медичного застосування лікарського препарату, що містить дефероксамін.

Фолієва кислота
Кількісний вміст фолієвої кислоти в лікарському препараті Гіно-Тардиферон® не несе ризику передозування.

Не сумісний з іншими лікарськими засобами:
Знижують всмоктування: антацидні лікарські засоби, препарати кальцію, етидронова кислота, лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку (в т.ч. циметидин, лікарські засоби, що містять карбонати, гідрокарбонати, фосфати, оксалати), панкреатин, панкреоліпаза, кава, чай, молоко, овочі, хлібні злаки, яєчний жовток (препарати заліза слід приймати за 1 год до або 2 год після їх вживання).

Підвищують всмоктуваність - аскорбінова кислота, етанол (в т.ч. збільшує ризик виникнення токсичних ускладнень).

Препарат знижує абсорбцію фторхінолонів, пеніциламіну, тетрациклінів, у великих дозах знижує абсорбцію препаратів цинку (їх рекомендується приймати за 2 год до або 2 год після прийому препарату заліза).

Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою
По 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги.
По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщені в пачку картонну.