Глатіон
Glation
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Неомарин, Глутатіон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Glation" 1,2
D.t.d. № 5 in flac.
S. В/в, по 1 флакону 1 раз на день, вміст флакону розчиняють у 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду
D.t.d. № 5 in flac.
S. В/в, по 1 флакону 1 раз на день, вміст флакону розчиняють у 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду
Фармакологічні властивості
Дезінтоксикаційне
Фармакодинаміка
Глутатіон є лінійним трипептидом з сульфгідрильною групою, до складу якого входять L-глутамін, L-цистеїн і гліцин. Він відіграє важливу функцію в захисті клітин організму, будучи сильним антиоксидантом. В організмі людини нестача глутатіону веде до виникнення багатьох хвороб, таких як хвороба Паркінсона, тирозинемія I типу, отруєння алкоголем та інші. Експерименти in vivo та in vitro показали, що нестача глутатіону може призвести до пошкодження мітохондрій і загибелі клітин, викликаних збільшенням кількості токсичних форм кисню, що призводять до підвищення кількості вільних радикалів.
Глутатіон здатний запобігати пошкодженню клітин шляхом з'єднання з токсичними речовинами та/або їх метаболітами. Знешкодження ксенобіотиків глутатіоном може здійснюватися трьома різними способами: шляхом кон'югації субстрату з глутатіоном, в результаті нуклеофільного заміщення та в результаті відновлення органічних пероксидів до спиртів.
Система знешкодження за участю глутатіону відіграє унікальну роль у формуванні резистентності організму до найрізноманітніших впливів і є найважливішим захисним механізмом клітини. Під час біотрансформації деяких ксенобіотиків за участю глутатіону утворюються тіоефіри, які потім перетворюються в меркаптани, серед яких виявлені токсичні продукти. Але кон'югати глутатіону з більшістю ксенобіотиків менш реакційноспроможні і більш гідрофільні, ніж вихідні речовини, а тому менш токсичні і легше виводяться з організму.
Глутатіон зв'язує величезну кількість ліпофільних сполук (фізичне знешкодження), запобігаючи їх проникненню в ліпідний шар мембран і порушенню функцій клітини.
Таким чином, глутатіон покращує стабільність клітинної мембрани, захищає мембрану клітин печінки, збільшує активність ферментів і печінки та сприяє детоксикації і відновлювальній активності печінки шляхом знищення вільних радикалів.
Глутатіон здатний запобігати пошкодженню клітин шляхом з'єднання з токсичними речовинами та/або їх метаболітами. Знешкодження ксенобіотиків глутатіоном може здійснюватися трьома різними способами: шляхом кон'югації субстрату з глутатіоном, в результаті нуклеофільного заміщення та в результаті відновлення органічних пероксидів до спиртів.
Система знешкодження за участю глутатіону відіграє унікальну роль у формуванні резистентності організму до найрізноманітніших впливів і є найважливішим захисним механізмом клітини. Під час біотрансформації деяких ксенобіотиків за участю глутатіону утворюються тіоефіри, які потім перетворюються в меркаптани, серед яких виявлені токсичні продукти. Але кон'югати глутатіону з більшістю ксенобіотиків менш реакційноспроможні і більш гідрофільні, ніж вихідні речовини, а тому менш токсичні і легше виводяться з організму.
Глутатіон зв'язує величезну кількість ліпофільних сполук (фізичне знешкодження), запобігаючи їх проникненню в ліпідний шар мембран і порушенню функцій клітини.
Таким чином, глутатіон покращує стабільність клітинної мембрани, захищає мембрану клітин печінки, збільшує активність ферментів і печінки та сприяє детоксикації і відновлювальній активності печінки шляхом знищення вільних радикалів.
Фармакокінетика
Через 15 хвилин після внутрішньовенної інфузії 2 г глутатіону середня концентрація глутатіону в крові становить 444 ммоль/л (середня фізіологічна концентрація глутатіону в крові - 6,9 ммоль/л). Об'єм розподілу - 15 л. Період напіввиведення - 10 хвилин. Кліренс - 850 мл/хв. Екскретується з сечею в незміненому вигляді або у вигляді цистеїну через 90 хвилин після інфузії.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При внутрішньовенному введенні вміст флакону розчиняють у 250–500 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Розчин препарату використовують відразу ж після приготування, повторне використання залишкового розчину не допускається.
При тяжких формах гепатиту різної етіології — 1,2–2,4 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій. При алкогольному гепатиті — 1,8 г внутрішньовенно на день протягом 14–30 днів у вигляді інфузій.
При алкогольному цирозі — 1,2 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При печінковому стеатозі — 1,8 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
Внутрішньовенну інфузію необхідно проводити повільно.
При внутрішньом'язовому введенні: 0,3 г розводять у 3 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 0,6 г розводять у 4 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Препарат повинен бути повністю розчинений у розчиннику. Розчин повинен бути прозорим і безбарвним. 1,2 г і 1,8 г внутрішньом'язово не вводяться.
Пацієнти похилого віку
З огляду на високу ймовірність наявних порушень функції печінки або серця дозу препарату Глатіон пацієнтам похилого віку слід підбирати з обережністю, починаючи застосування препарату з нижньої межі діапазону доз.
При тяжких формах гепатиту різної етіології не рекомендується перевищувати 0,6–1,2 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При алкогольному гепатиті не рекомендується перевищувати 0,9 г внутрішньовенно на день протягом 14–30 днів у вигляді інфузій.
При алкогольному цирозі не рекомендується перевищувати 0,6 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При печінковому стеатозі не рекомендується перевищувати 0,9 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При тяжких формах гепатиту різної етіології — 1,2–2,4 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій. При алкогольному гепатиті — 1,8 г внутрішньовенно на день протягом 14–30 днів у вигляді інфузій.
При алкогольному цирозі — 1,2 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При печінковому стеатозі — 1,8 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
Внутрішньовенну інфузію необхідно проводити повільно.
При внутрішньом'язовому введенні: 0,3 г розводять у 3 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 0,6 г розводять у 4 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Препарат повинен бути повністю розчинений у розчиннику. Розчин повинен бути прозорим і безбарвним. 1,2 г і 1,8 г внутрішньом'язово не вводяться.
Пацієнти похилого віку
З огляду на високу ймовірність наявних порушень функції печінки або серця дозу препарату Глатіон пацієнтам похилого віку слід підбирати з обережністю, починаючи застосування препарату з нижньої межі діапазону доз.
При тяжких формах гепатиту різної етіології не рекомендується перевищувати 0,6–1,2 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При алкогольному гепатиті не рекомендується перевищувати 0,9 г внутрішньовенно на день протягом 14–30 днів у вигляді інфузій.
При алкогольному цирозі не рекомендується перевищувати 0,6 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
При печінковому стеатозі не рекомендується перевищувати 0,9 г внутрішньовенно на день протягом 30 днів у вигляді інфузій.
Показання
- у складі комплексної терапії захворювань печінки, таких як гострий і хронічний гепатит різної етіології (вірусний, алкогольний, токсичний), алкогольний цироз, печінковий стеатоз, фіброз печінки;
- ураження печінки, викликані застосуванням протитуберкульозних, протисудомних препаратів, препаратів на рослинній основі, антибіотиків, гіполіпідемічних препаратів, НПЗП, гормональних, психотропних препаратів і препаратів для лікування подагри;
- для зниження і запобігання гепатотоксичності, нефротоксичності та невропатії при застосуванні хіміотерапевтичних препаратів (цисплатин, циклофосфамід, доксорубіцин і блеоміцин).
- ураження печінки, викликані застосуванням протитуберкульозних, протисудомних препаратів, препаратів на рослинній основі, антибіотиків, гіполіпідемічних препаратів, НПЗП, гормональних, психотропних препаратів і препаратів для лікування подагри;
- для зниження і запобігання гепатотоксичності, нефротоксичності та невропатії при застосуванні хіміотерапевтичних препаратів (цисплатин, циклофосфамід, доксорубіцин і блеоміцин).
Протипоказання
Індивідуальна непереносимість до компонентів препарату, дитячий вік до 18 років, вагітність, період грудного вигодовування.
З обережністю:
Похилого віку (препарат повинен призначатися в знижених дозах при ретельному контролі стану).
З обережністю:
Похилого віку (препарат повинен призначатися в знижених дозах при ретельному контролі стану).
Особливі вказівки
При появі симптомів алергії необхідно припинити застосування препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів
У зв'язку з можливими проявами побічних ефектів лікарського препарату, слід з обережністю застосовувати препарат у осіб, які керують транспортними засобами і обслуговують механізми.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів
У зв'язку з можливими проявами побічних ефектів лікарського препарату, слід з обережністю застосовувати препарат у осіб, які керують транспортними засобами і обслуговують механізми.
Побічні ефекти
Можливі алергічні реакції, зниження артеріального тиску, зменшення або збільшення частоти серцевих скорочень, прискорене серцебиття, диспепсичні розлади, які проходять після припинення застосування препарату.
Передозування
Випадків передозування не зафіксовано.
При виникненні передозування необхідно застосовувати симптоматичну терапію.
При виникненні передозування необхідно застосовувати симптоматичну терапію.
Лікарняна взаємодія
Уникати спільного застосування з менадіону натрію бісульфітом, ціанокобаламіном, кальцію пантотенатом, сульфаніламідами і тетрациклінами.
Лікарська форма
Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г, 1,8 г.
По 0,3 г або 0,6 г активної речовини у флакон безбарвного скла ємністю 5 мл, закупорений пробкою з бутилової гуми, обтиснутий алюмінієвим обкатуванням і кришкою типу flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 флаконів поміщають у пластиковий піддон, потім у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
По 1,2 г активної речовини у флакон безбарвного скла ємністю 10 мл, закупорений пробкою з бутилової гуми, обтиснутий алюмінієвим обкатуванням і кришкою типу flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 флаконів поміщають у пластиковий піддон, потім у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
По 1,8 г активної речовини у флакон безбарвного скла ємністю 15 мл, закупорений пробкою з бутилової гуми, обтиснутий алюмінієвим обкатуванням і кришкою типу flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 флаконів поміщають у пластиковий піддон, потім у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
По 0,3 г або 0,6 г активної речовини у флакон безбарвного скла ємністю 5 мл, закупорений пробкою з бутилової гуми, обтиснутий алюмінієвим обкатуванням і кришкою типу flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 флаконів поміщають у пластиковий піддон, потім у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
По 1,2 г активної речовини у флакон безбарвного скла ємністю 10 мл, закупорений пробкою з бутилової гуми, обтиснутий алюмінієвим обкатуванням і кришкою типу flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 флаконів поміщають у пластиковий піддон, потім у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
По 1,8 г активної речовини у флакон безбарвного скла ємністю 15 мл, закупорений пробкою з бутилової гуми, обтиснутий алюмінієвим обкатуванням і кришкою типу flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 флаконів поміщають у пластиковий піддон, потім у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
