Глімепірид
Glimepiridum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амарил, Інсуприд, Діапірид, Інстоліт, Глімегамма, Глемаз, Діамерид, Глюмедекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Glimepiridi 0,001
D.t.d. №100 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці щоденно вранці, до їжі
Rp.: Glimepiridi 2 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці щоденно вранці, перед прийомом їжі
D.t.d. №100 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці щоденно вранці, до їжі
Rp.: Glimepiridi 2 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці щоденно вранці, перед прийомом їжі
Фармакологічні властивості
Гіпоглікемічний, стимулюючий секрецію інсуліну.
Фармакодинаміка
Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і у інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість секретованого інсуліну значно менша, ніж при дії традиційних препаратів-похідних сульфонілсечовини, при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози в печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином, чинячи антиагрегантну дію.
Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату.
Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості оксидативного стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.
Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату.
Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості оксидативного стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.
Фармакокінетика
Всмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові (Cmax) досягається приблизно через 2,5 години і становить 309 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою і Cmax, а також між дозою і AUC (площа під кривою "концентрація-час"). При прийомі всередину глімепіриду його біодоступність становить близько 100 %. Прийом їжі не має суттєвого впливу на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції.
Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, висока ступінь зв'язування з білками плазми крові (більше 99 %) і низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм. У сечі та калі були виявлені два метаболіти, що утворюються в результаті метаболізму в печінці (головним чином за допомогою CYP2C9), один з них є гідроксипохідним, а інший - карбоксипохідним. Після прийому глімепіриду всередину період напіввиведення цих метаболітів становив 3-5 годин і 5-6 годин відповідно.
Виведення. Період напіввиведення при плазмових концентраціях препарату в сироватці, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення дещо збільшується. Після одноразового прийому всередину дози глімепіриду нирками виводиться 58 % і через кишечник 35 %. Незмінена речовина в сечі не виявлялася.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду і до зниження його середніх концентрацій в сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.
Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтів різної статі та різних вікових груп.
Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, висока ступінь зв'язування з білками плазми крові (більше 99 %) і низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм. У сечі та калі були виявлені два метаболіти, що утворюються в результаті метаболізму в печінці (головним чином за допомогою CYP2C9), один з них є гідроксипохідним, а інший - карбоксипохідним. Після прийому глімепіриду всередину період напіввиведення цих метаболітів становив 3-5 годин і 5-6 годин відповідно.
Виведення. Період напіввиведення при плазмових концентраціях препарату в сироватці, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення дещо збільшується. Після одноразового прийому всередину дози глімепіриду нирками виводиться 58 % і через кишечник 35 %. Незмінена речовина в сечі не виявлялася.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду і до зниження його середніх концентрацій в сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.
Фармакокінетичні параметри схожі у пацієнтів різної статі та різних вікових груп.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Підтримуючу дозу глімепіриду встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю концентрації глюкози в крові.
Початкова доза і підбір дози
На початку лікування повинна застосовуватися найменша терапевтична доза глімепіриду - 1 мг один раз на добу (необхідно застосовувати препарат глімепіриду в зазначеній дозуванні іншого виробника). При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добова доза повинна бути поетапно (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена на 1 мг під регулярним контролем концентрації глюкози в крові і відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг (- 8 мг). Звичайна щоденна доза глімепіриду у пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом становить 1-4 мг. Дози понад 6 мг на добу (8 мг) ефективні лише у невеликої кількості пацієнтів.
Прийом препарату і режим дозування
Час і кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя пацієнта. Добова доза призначається в один прийом безпосередньо перед щільним сніданком або першим основним прийомом їжі. Таблетки глімепіриду приймають цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому глімепіриду, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.
Тривалість лікування
Лікування глімепіридом тривале, під контролем вмісту глюкози в крові.
Застосування в комбінації з метформіном
У разі відсутності глікемічного контролю у пацієнтів, які приймають метформін або глімепірид у максимально переносимій дозі, може бути розпочата терапія комбінацією цих двох препаратів. При збереженні дози метформіну або глімепіриду на попередньому рівні лікування глімепіридом або метформіном починається з мінімальної дози, а потім доза поступово збільшується в залежності від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія повинна проводитися під ретельним медичним наглядом.
Застосування в комбінації з інсуліном
У випадках, коли не вдається досягти глікемічного контролю прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном.
У цьому випадку остання, призначена пацієнту доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю.
Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид
Не існує точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати ефективність, дозу і тривалість дії використовуваного гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Існує обмежена кількість інформації щодо використання глімепіриду у пацієнтів з нирковою недостатністю. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть бути більш чутливі до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду,
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Існує обмежена кількість інформації щодо використання глімепіриду при печінковій недостатності.
Підтримуючу дозу глімепіриду встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю концентрації глюкози в крові.
Початкова доза і підбір дози
На початку лікування повинна застосовуватися найменша терапевтична доза глімепіриду - 1 мг один раз на добу (необхідно застосовувати препарат глімепіриду в зазначеній дозуванні іншого виробника). При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу. У разі відсутності глікемічного контролю, добова доза повинна бути поетапно (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена на 1 мг під регулярним контролем концентрації глюкози в крові і відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг (- 8 мг). Звичайна щоденна доза глімепіриду у пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом становить 1-4 мг. Дози понад 6 мг на добу (8 мг) ефективні лише у невеликої кількості пацієнтів.
Прийом препарату і режим дозування
Час і кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя пацієнта. Добова доза призначається в один прийом безпосередньо перед щільним сніданком або першим основним прийомом їжі. Таблетки глімепіриду приймають цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому глімепіриду, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.
Тривалість лікування
Лікування глімепіридом тривале, під контролем вмісту глюкози в крові.
Застосування в комбінації з метформіном
У разі відсутності глікемічного контролю у пацієнтів, які приймають метформін або глімепірид у максимально переносимій дозі, може бути розпочата терапія комбінацією цих двох препаратів. При збереженні дози метформіну або глімепіриду на попередньому рівні лікування глімепіридом або метформіном починається з мінімальної дози, а потім доза поступово збільшується в залежності від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія повинна проводитися під ретельним медичним наглядом.
Застосування в комбінації з інсуліном
У випадках, коли не вдається досягти глікемічного контролю прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном.
У цьому випадку остання, призначена пацієнту доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю.
Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид
Не існує точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати ефективність, дозу і тривалість дії використовуваного гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Існує обмежена кількість інформації щодо використання глімепіриду у пацієнтів з нирковою недостатністю. Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть бути більш чутливі до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду,
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Існує обмежена кількість інформації щодо використання глімепіриду при печінковій недостатності.
Для дітей:
Вивчення безпеки та ефективності препарату у дітей з цукровим діабетом 2 типу не проводилося.
Показання
Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.
Протипоказання
- цукровий діабет 1 типу;
- підвищена чутливість до глімепіриду або інших компонентів препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості);
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, гіперосмолярна кома;
- тяжкі порушення функції печінки;
- тяжкі порушення функції нирок (в тому числі у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі);
- непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років.
З обережністю: У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії); при наявності факторів ризику розвитку гіпоглікемії; стани, що вимагають переведення пацієнта на інсулінотерапію (обширні опіки, тяжкі множинні травми, великі хірургічні втручання, а також порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті - кишкова непрохідність, парез шлунка тощо); при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при інтеркурентних захворюваннях під час лікування або при зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти і часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності).
- підвищена чутливість до глімепіриду або інших компонентів препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості);
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, гіперосмолярна кома;
- тяжкі порушення функції печінки;
- тяжкі порушення функції нирок (в тому числі у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі);
- непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність і період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років.
З обережністю: У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії); при наявності факторів ризику розвитку гіпоглікемії; стани, що вимагають переведення пацієнта на інсулінотерапію (обширні опіки, тяжкі множинні травми, великі хірургічні втручання, а також порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті - кишкова непрохідність, парез шлунка тощо); при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при інтеркурентних захворюваннях під час лікування або при зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти і часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності).
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність).
У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або тих, хто отримує одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити глімепірид. Корекцію дози також слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії.
При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно враховувати ступінь і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту.
У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що вимагає особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів.
У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові і сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або тих, хто отримує одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити глімепірид. Корекцію дози також слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії.
При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно враховувати ступінь і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту.
У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що вимагає особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів.
У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові і сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія.
З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, болі в животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
З боку органу зору: минущі порушення зору.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко - диспное, падіння АТ, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.
З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, болі в животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
З боку органу зору: минущі порушення зору.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко - диспное, падіння АТ, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.
Передозування
Гостра передозування, а також тривале застосування глімепіриду в занадто високих дозах може призводити до розвитку важкої загрозливої для життя гіпоглікемії.
Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль в області серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.
Лікування: якщо пацієнт у свідомості - негайний прийом вуглеводів (глюкоза або шматочок цукру, солодкий фруктовий сік або чай). У більшості випадків рекомендується спостереження в умовах стаціонару. При передозуванні препарату Глімепірид може знадобитися проведення промивання шлунка і прийом активованого вугілля. У разі несвідомого стану пацієнта якнайшвидше починають введення декстрози, при необхідності у вигляді внутрішньовенного струминного введення 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10 % розчину, з ретельним моніторингом концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом як мінімум 24-48 годин (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Як альтернатива дорослим можливе внутрішньовенне, підшкірне, внутрішньом'язове введення глюкагону в дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії у дітей при випадковому прийомі ними глімепіриду слід дуже ретельно коригувати дозу введеної декстрози під постійним контролем концентрації глюкози в крові через можливий розвиток небезпечної гіперглікемії.
У важких випадках з затяжним перебігом небезпека гіпоглікемії може зберігатися протягом кількох днів. Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнту їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування повинно бути симптоматичним.
Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль в області серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.
Лікування: якщо пацієнт у свідомості - негайний прийом вуглеводів (глюкоза або шматочок цукру, солодкий фруктовий сік або чай). У більшості випадків рекомендується спостереження в умовах стаціонару. При передозуванні препарату Глімепірид може знадобитися проведення промивання шлунка і прийом активованого вугілля. У разі несвідомого стану пацієнта якнайшвидше починають введення декстрози, при необхідності у вигляді внутрішньовенного струминного введення 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10 % розчину, з ретельним моніторингом концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом як мінімум 24-48 годин (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Як альтернатива дорослим можливе внутрішньовенне, підшкірне, внутрішньом'язове введення глюкагону в дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії у дітей при випадковому прийомі ними глімепіриду слід дуже ретельно коригувати дозу введеної декстрози під постійним контролем концентрації глюкози в крові через можливий розвиток небезпечної гіперглікемії.
У важких випадках з затяжним перебігом небезпека гіпоглікемії може зберігатися протягом кількох днів. Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнту їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування повинно бути симптоматичним.
Лікарняна взаємодія
Посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами і чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, циклофосфамідом, дизопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО, міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрациклінами.
Ослаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування), нікотиновою кислотою (у високих дозах), естрогенами і прогестогенами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози.
При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
На фоні застосування глімепіриду можливе посилення або ослаблення дії похідних кумарину.
Етанол може посилювати або ослаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
Ослаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування), нікотиновою кислотою (у високих дозах), естрогенами і прогестогенами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози.
При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
На фоні застосування глімепіриду можливе посилення або ослаблення дії похідних кумарину.
Етанол може посилювати або ослаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
Лікарська форма
Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3, 6 або 9 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією застосування в пачку з картону.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3, 6 або 9 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією застосування в пачку з картону.
