Хлозепід
Chlozepide
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тимазин, Еленіум, Лібріум, Напотон, Хлордіазепоксид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Chlozepid" 0,1 № 10
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний, міорелаксуючий, седативний, снодійний, центральний.
Фармакодинаміка
Транквілізатор з групи бензодіазепінів. Чинить анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії пов'язують з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС за рахунок підвищення чутливості GABA-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо хлордіазепоксид майже повністю всмоктується з ШКТ. Після в/м введення всмоктування повільне.
Зв'язування з білками плазми високе - близько 96%.
Хлордіазепоксид проникає через ГЕБ, виділяється з грудним молоком, проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів десметілдіазепама, десметилхлордіазепоксида, демоксепама і оксазепама.
T1/2 хлордіазепоксида варіабельний і становить 5-30 год, T1/2 головного активного метаболіту (десметілдіазепама) становить кілька діб. Виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді кон'югованих метаболітів.
Зв'язування з білками плазми високе - близько 96%.
Хлордіазепоксид проникає через ГЕБ, виділяється з грудним молоком, проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів десметілдіазепама, десметилхлордіазепоксида, демоксепама і оксазепама.
T1/2 хлордіазепоксида варіабельний і становить 5-30 год, T1/2 головного активного метаболіту (десметілдіазепама) становить кілька діб. Виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді кон'югованих метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При прийомі внутрішньо дорослим - по 5-10 мг 2-4 рази/добу.
При станах напруження і занепокоєння в поєднанні з порушеннями сну - по 10-20 мг 1 раз за 1-2 год до сну. У психіатричній практиці - початкова доза - 50-100 мг/добу, потім дозу поступово підвищують до 300 мг/добу, кратність застосування - 3-4 рази/добу.
При абстинентному синдромі можна застосовувати понад 300 мг/добу.
При станах напруження і занепокоєння в поєднанні з порушеннями сну - по 10-20 мг 1 раз за 1-2 год до сну. У психіатричній практиці - початкова доза - 50-100 мг/добу, потім дозу поступово підвищують до 300 мг/добу, кратність застосування - 3-4 рази/добу.
При абстинентному синдромі можна застосовувати понад 300 мг/добу.
Для дітей:
Дітям у віці 4-7 років - 5-10 мг/добу, 8-14 років - 10-20 мг/добу, 15-18 років - 20-30 мг/добу; кратність застосування - 3-4 рази/добу.
Показання
- неврози
- порушення сну
- нервове напруження
- занепокоєння
- дратівливість
- реактивні депресії
- абстинентний синдром
- судомний стан або його загроза
- НЦД
- клімактеричний синдром
- синдром передменструального напруження
- для підготовки до операцій.
- порушення сну
- нервове напруження
- занепокоєння
- дратівливість
- реактивні депресії
- абстинентний синдром
- судомний стан або його загроза
- НЦД
- клімактеричний синдром
- синдром передменструального напруження
- для підготовки до операцій.
Протипоказання
- тяжка міастенія
- гостра дихальна недостатність
- виражена хронічна гіперкапнія
- фобії
- нав'язливі стани
- хронічні психози
- вказівки в анамнезі на алкогольну або лікарську залежність (крім гострої абстиненції)
- підвищена чутливість до хлордіазепоксида та інших бензодіазепінів.
- гостра дихальна недостатність
- виражена хронічна гіперкапнія
- фобії
- нав'язливі стани
- хронічні психози
- вказівки в анамнезі на алкогольну або лікарську залежність (крім гострої абстиненції)
- підвищена чутливість до хлордіазепоксида та інших бензодіазепінів.
Особливі вказівки
Тривале застосування хлордіазепоксида призводить до поступового ослаблення його дії в результаті розвитку толерантності, сприяє розвитку психофізичної лікарської залежності та абстинентного синдрому у разі різкої його відміни. Не можна різко відміняти хлордіазепоксид. Необхідне поступове, контрольоване лікарем, зменшення дози. Синдром "відміни" може виникнути в перервах між прийомом окремих доз.
При тривалому застосуванні хлордіазепоксида необхідний контроль картини периферичної крові та активності печінкових ферментів.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток звикання та лікарської залежності.
Потрібна особлива обережність при застосуванні хлордіазепоксида, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривало отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
Хлордіазепоксид, так само як бензодіазепіни та подібні препарати, може викликати антероградну амнезію.
Хлордіазепоксид слід застосовувати з великою обережністю у пацієнтів з симптомами ендогенної депресії. У цих пацієнтів можуть з'являтися суїцидальні думки. У зв'язку з можливістю навмисного передозування, цим пацієнтам слід призначати хлордіазепоксид у можливо найменших дозах.
Бензодіазепіни та подібні препарати не слід застосовувати в монотерапії депресії або тривоги, пов'язаної з депресією через збільшення ризику виникнення суїцидальних думок.
Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни та подібні препарати у пацієнтів з психозами.
Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з мозочковою та спинномозковою атаксєю.
Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з порфірією. Застосування хлордіазепоксида може викликати посилення симптомів цього захворювання.
Хлордіазепоксид слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засинання, поверхневий сон).
Бензодіазепіни та подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів з алкогольної та лікарської залежності (в т.ч. наркотична залежність) в анамнезі. Такі пацієнти під час прийому хлордіазепоксида повинні знаходитися під суворим контролем, оскільки знаходяться в групі ризику розвитку звикання та психічної залежності.
У період лікування хлордіазепоксидом і протягом 3 днів після його завершення не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування хлордіазепоксидом і протягом 3 днів після його завершення пацієнтам слід уникати водіння транспортних засобів та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
При тривалому застосуванні хлордіазепоксида необхідний контроль картини периферичної крові та активності печінкових ферментів.
При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток звикання та лікарської залежності.
Потрібна особлива обережність при застосуванні хлордіазепоксида, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривало отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
Хлордіазепоксид, так само як бензодіазепіни та подібні препарати, може викликати антероградну амнезію.
Хлордіазепоксид слід застосовувати з великою обережністю у пацієнтів з симптомами ендогенної депресії. У цих пацієнтів можуть з'являтися суїцидальні думки. У зв'язку з можливістю навмисного передозування, цим пацієнтам слід призначати хлордіазепоксид у можливо найменших дозах.
Бензодіазепіни та подібні препарати не слід застосовувати в монотерапії депресії або тривоги, пов'язаної з депресією через збільшення ризику виникнення суїцидальних думок.
Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни та подібні препарати у пацієнтів з психозами.
Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з мозочковою та спинномозковою атаксєю.
Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з порфірією. Застосування хлордіазепоксида може викликати посилення симптомів цього захворювання.
Хлордіазепоксид слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засинання, поверхневий сон).
Бензодіазепіни та подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів з алкогольної та лікарської залежності (в т.ч. наркотична залежність) в анамнезі. Такі пацієнти під час прийому хлордіазепоксида повинні знаходитися під суворим контролем, оскільки знаходяться в групі ризику розвитку звикання та психічної залежності.
У період лікування хлордіазепоксидом і протягом 3 днів після його завершення не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування хлордіазепоксидом і протягом 3 днів після його завершення пацієнтам слід уникати водіння транспортних засобів та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі сонливість, запаморочення, м'язова слабкість; рідко - сплутаність свідомості, депресія, порушення зору, диплопія, дизартрія, головний біль, тремор, атаксія; в поодиноких випадках - парадоксальні реакції (збудження, почуття тривоги, порушення сну, галюцинації). Після в/в введення іноді спостерігається гикавка. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності, порушення пам'яті.
- З боку травної системи: рідко - запор, нудота, сухість у роті, слинотеча; в поодиноких випадках - підвищення рівня трансаміназ і ЩФ в плазмі крові, жовтяниця.
- З боку ендокринної системи: рідко - підвищення або зниження лібідо.
- З боку сечовидільної системи: рідко - нетримання сечі.
- З боку серцево-судинної системи: при в/м застосуванні можливе деяке зниження АТ.
- З боку дихальної системи: при парентеральному застосуванні в поодиноких випадках - порушення дихання.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми) — виражена сонливість, млявість, слабкість, зниження м'язового тонусу, тривала сплутаність свідомості, дезорієнтація, нерозбірлива мова, пригнічення рефлексів, кома; можливі також пригнічення дихання, гіпотензія.
Лікування: індукція блювання, негайне промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, в/в інфузія розчинів (для посилення діурезу), забезпечення адекватної вентиляції легень; у разі гіпотензії — введення норепінефрину. При розвитку збудження не слід застосовувати барбітурати. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікування: індукція блювання, негайне промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія, в/в інфузія розчинів (для посилення діурезу), забезпечення адекватної вентиляції легень; у разі гіпотензії — введення норепінефрину. При розвитку збудження не слід застосовувати барбітурати. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками), антидепресантами, седативними, снодійними, анестезуючими засобами, анальгетиками, етанолом посилюється пригнічуюча дія на ЦНС, особливо при парентеральному введенні.
Одночасне застосування антацидів може відстрочити, але не зменшити всмоктування хлордіазепоксида.
При одночасному прийомі внутрішньо гормональних контрацептивів посилюється ефективність хлордіазепоксида. Підвищується частота випадків розвитку проривних кровотеч.
При одночасному застосуванні з міорелаксантами можливе посилення дії міорелаксантів; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії.
При одночасному застосуванні теофілін у низьких дозах викривляє седативну дію хлордіазепоксида.
При одночасному застосуванні фенобарбітал і фенітоїн можуть прискорювати метаболізм хлордіазепоксида. У рідкісних випадках хлордіазепоксид пригнічує метаболізм і посилює дію фенітоїну.
Є дані, що при одночасному застосуванні хлордіазепоксид може посилювати токсичність циклофосфаміду.
При одночасному застосуванні з циметидином, омепразолом, дисульфірамом можливе збільшення інтенсивності та тривалості дії хлордіазепоксида.
При одночасному застосуванні наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що призводить до зростання психічної залежності.
При одночасному застосуванні хлордіазепоксида і гіпотензивних засобів може посилюватися вираженість зниження АТ.
При одночасному застосуванні хлордіазепоксида і клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні хлордіазепоксида можливе підвищення токсичності зидовудину.
Протиепілептичні препарати, що застосовуються одночасно з хлордіазепоксидом, можуть потенціювати небажані дії та токсичність хлордіазепоксида.
Куріння може послаблювати дію хлордіазепоксида.
Одночасне застосування антацидів може відстрочити, але не зменшити всмоктування хлордіазепоксида.
При одночасному прийомі внутрішньо гормональних контрацептивів посилюється ефективність хлордіазепоксида. Підвищується частота випадків розвитку проривних кровотеч.
При одночасному застосуванні з міорелаксантами можливе посилення дії міорелаксантів; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії.
При одночасному застосуванні теофілін у низьких дозах викривляє седативну дію хлордіазепоксида.
При одночасному застосуванні фенобарбітал і фенітоїн можуть прискорювати метаболізм хлордіазепоксида. У рідкісних випадках хлордіазепоксид пригнічує метаболізм і посилює дію фенітоїну.
Є дані, що при одночасному застосуванні хлордіазепоксид може посилювати токсичність циклофосфаміду.
При одночасному застосуванні з циметидином, омепразолом, дисульфірамом можливе збільшення інтенсивності та тривалості дії хлордіазепоксида.
При одночасному застосуванні наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що призводить до зростання психічної залежності.
При одночасному застосуванні хлордіазепоксида і гіпотензивних засобів може посилюватися вираженість зниження АТ.
При одночасному застосуванні хлордіазепоксида і клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні хлордіазепоксида можливе підвищення токсичності зидовудину.
Протиепілептичні препарати, що застосовуються одночасно з хлордіазепоксидом, можуть потенціювати небажані дії та токсичність хлордіазепоксида.
Куріння може послаблювати дію хлордіазепоксида.
Лікарська форма
Таблетки по 0,005 г, вкриті оболонкою, в упаковці по 10 штук.
