Ірифрин
Irifrin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фенілефрин, Ірифрин БК, Бебіфрин, Неосинефрин-ПОС, Стелфрин, Стелфрин супра, Фенілефрин-оптик
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Qtt. "Irifrin" 2.5% - 5ml
D.S.: По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок 2–3 рази на добу
D.S.: По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок 2–3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Альфа-адреноміметичний, судинозвужувальний.
Фармакодинаміка
Механізм дії та фармакодинамічні ефекти
Фенілефрин — симпатоміметик. Має виражену α-адренергічну активність і при застосуванні в звичайних дозах не чинить значного стимулюючого впливу на центральну нервову систему.
При місцевому застосуванні в офтальмології викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Фенілефрин має виражену стимулюючу дію на постсинаптичні α-адренорецептори, чинить дуже слабкий вплив на адренорецептори серця.
Препарат має вазоконстрикторну дію, подібну до дії норепінефрину (норадреналіну), при цьому у нього практично відсутній хронотропний та інотропний вплив на серце. Вазопресорний ефект фенілефрину слабший, ніж у норадреналіну, але є більш тривалим. Викликає вазоконстрикцію через 30–90 секунд після інстиляції, тривалість 2–6 годин.
Після інстиляції фенілефрин скорочує дилататор зіниці, тим самим викликаючи розширення зіниці. Мідріаз настає протягом 10–60 хвилин після одноразового закапування і зберігається протягом 2 годин. Мідріаз, викликаний фенілефрином, не супроводжується циклоплегією.
Фенілефрин — симпатоміметик. Має виражену α-адренергічну активність і при застосуванні в звичайних дозах не чинить значного стимулюючого впливу на центральну нервову систему.
При місцевому застосуванні в офтальмології викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Фенілефрин має виражену стимулюючу дію на постсинаптичні α-адренорецептори, чинить дуже слабкий вплив на адренорецептори серця.
Препарат має вазоконстрикторну дію, подібну до дії норепінефрину (норадреналіну), при цьому у нього практично відсутній хронотропний та інотропний вплив на серце. Вазопресорний ефект фенілефрину слабший, ніж у норадреналіну, але є більш тривалим. Викликає вазоконстрикцію через 30–90 секунд після інстиляції, тривалість 2–6 годин.
Після інстиляції фенілефрин скорочує дилататор зіниці, тим самим викликаючи розширення зіниці. Мідріаз настає протягом 10–60 хвилин після одноразового закапування і зберігається протягом 2 годин. Мідріаз, викликаний фенілефрином, не супроводжується циклоплегією.
Фармакокінетика
Абсорбція. Фенілефрин легко проникає в тканини ока, пік концентрації в плазмі виникає через 10–20 хвилин після місцевого застосування. Попередня інстиляція місцевих анестетиків може збільшувати системну абсорбцію і пролонгувати мідріаз.
Елімінація. Фенілефрин виділяється з сечею в незміненому вигляді (<20%) або у вигляді неактивних метаболітів.
Елімінація. Фенілефрин виділяється з сечею в незміненому вигляді (<20%) або у вигляді неактивних метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інструкція на Ірифрин передбачає використовувати краплі місцево.
При офтальмоскопії використовується одноразове використання 2,5% розчину. Для появи мідріазу достатньо інстиляції однієї краплі Ірифрину 2,5% в кон'юнктивальний мішок. Розширення зіниці максимальної сили досягається через 20–30 хвилин і триває протягом 1–3 годин. При необхідності можливе продовження мідріазу, для чого через годину проводиться ще одна інстиляція.
При проведенні діагностики одноразове використання 2,5% розчину може використовуватися для:
- провокаційного тесту у осіб з вузьким кутом передньої камери і можливою закритокутовою глаукомою;
- диференціальної діагностики виду ін'єкції ока (поверхнева або глибока);
- іридоцикліті розчин 2,5% застосовується для попередження розвитку і розриву, що з'явилися задніх синехій; для зменшення ексудації в передню очну камеру (одна крапля Ірифрину інстилюється в кон'юнктивальний мішок 2–3 рази на добу);
- купірування глаукомоциклітичних кризів. Фенілефрин виробляє гіпотензивний ефект при цій патології.
При офтальмоскопії використовується одноразове використання 2,5% розчину. Для появи мідріазу достатньо інстиляції однієї краплі Ірифрину 2,5% в кон'юнктивальний мішок. Розширення зіниці максимальної сили досягається через 20–30 хвилин і триває протягом 1–3 годин. При необхідності можливе продовження мідріазу, для чого через годину проводиться ще одна інстиляція.
При проведенні діагностики одноразове використання 2,5% розчину може використовуватися для:
- провокаційного тесту у осіб з вузьким кутом передньої камери і можливою закритокутовою глаукомою;
- диференціальної діагностики виду ін'єкції ока (поверхнева або глибока);
- іридоцикліті розчин 2,5% застосовується для попередження розвитку і розриву, що з'явилися задніх синехій; для зменшення ексудації в передню очну камеру (одна крапля Ірифрину інстилюється в кон'юнктивальний мішок 2–3 рази на добу);
- купірування глаукомоциклітичних кризів. Фенілефрин виробляє гіпотензивний ефект при цій патології.
Показання
- іридоцикліт (для профілактики виникнення задніх синехій і зменшення ексудації з райдужної оболонки);
- для діагностичного розширення зіниці при офтальмоскопії та інших діагностичних процедурах, необхідних для контролю стану заднього відрізка ока, при проведенні лазерних втручань на очному дні та вітреоретинальній хірургії;
- проведення провокаційного тесту у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери і підозрою на закритокутову глаукому;
- диференціальна діагностика поверхневої та глибокої ін'єкції очного яблука;
- синдром червоного ока (для зменшення гіперемії та подразнення слизової оболонки ока);
- профілактика астенопії та порушень акомодації у пацієнтів з високим зоровим навантаженням;
- лікування хибної міопії (порушень акомодації) та профілактика прогресування істинної міопії у пацієнтів з високим зоровим навантаженням.
Протипоказання
- закритокутова або вузькокутова глаукома;
- пацієнти похилого віку з серйозними порушеннями з боку серцево-судинної системи та мозкового кровообігу;
- для додаткового розширення зіниці під час хірургічних операцій у хворих з порушенням цілісності очного яблука, а також при порушенні сльозопродукції;
- гіпертиреоз;
- печінкова порфірія;
- вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- недоношені
- підвищена чутливість до препарату.
Особливі вказівки
У пацієнтів з цукровим діабетом – збільшення ризику підвищення АТ, пов'язаного з порушенням вегетативної регуляції.
У пацієнтів похилого віку – збільшення ризику реактивного міозу.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО (в т.ч. протягом 21 дня після припинення їх прийому).
Перевищення рекомендованої дози очних крапель 2.5% у пацієнтів з травмами, захворюваннями ока або його придатків, в післяопераційному періоді, або зі зниженою сльозопродукцією (анестезія) може призводити до збільшення абсорбції фенілефрину і розвитку системних побічних ефектів.
Внаслідок того, що викликає гіпоксію кон'юнктиви - у пацієнтів з серповидно-клітинною анемією, при носінні контактних лінз, після оперативних втручань (уповільнення загоєння).
У пацієнтів похилого віку – збільшення ризику реактивного міозу.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО (в т.ч. протягом 21 дня після припинення їх прийому).
Перевищення рекомендованої дози очних крапель 2.5% у пацієнтів з травмами, захворюваннями ока або його придатків, в післяопераційному періоді, або зі зниженою сльозопродукцією (анестезія) може призводити до збільшення абсорбції фенілефрину і розвитку системних побічних ефектів.
Внаслідок того, що викликає гіпоксію кон'юнктиви - у пацієнтів з серповидно-клітинною анемією, при носінні контактних лінз, після оперативних втручань (уповільнення загоєння).
Побічні ефекти
Резюме профілю безпеки
В деяких випадках хворі відзначають відчуття печіння на початку застосування, затуманеність зору, подразнення, відчуття дискомфорту, сльозотечу, підвищення внутрішньоочного тиску.
Фенілефрин може викликати реактивний міоз на наступний день після застосування. Повторні інстиляції препарату в цей час можуть давати менш виражений мідріаз, ніж напередодні. Цей ефект частіше проявляється у пацієнтів похилого віку. Внаслідок значного скорочення дилататора зіниці під впливом фенілефрину через 30–45 хвилин після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки. Взвесь у камерній волозі необхідно диференціювати з проявами переднього увеїту або з потраплянням формених елементів крові у вологу передньої камери.
Резюме небажаних реакцій
Порушення з боку органа зору: кон'юнктивіт, періорбітальний набряк.
Порушення з боку серця: прискорене серцебиття, тахікардія, серцева аритмія, підвищення артеріального тиску, шлуночкова аритмія, рефлекторна брадикардія.
Порушення з боку судин: оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит.
В деяких випадках хворі відзначають відчуття печіння на початку застосування, затуманеність зору, подразнення, відчуття дискомфорту, сльозотечу, підвищення внутрішньоочного тиску.
Фенілефрин може викликати реактивний міоз на наступний день після застосування. Повторні інстиляції препарату в цей час можуть давати менш виражений мідріаз, ніж напередодні. Цей ефект частіше проявляється у пацієнтів похилого віку. Внаслідок значного скорочення дилататора зіниці під впливом фенілефрину через 30–45 хвилин після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки. Взвесь у камерній волозі необхідно диференціювати з проявами переднього увеїту або з потраплянням формених елементів крові у вологу передньої камери.
Резюме небажаних реакцій
Порушення з боку органа зору: кон'юнктивіт, періорбітальний набряк.
Порушення з боку серця: прискорене серцебиття, тахікардія, серцева аритмія, підвищення артеріального тиску, шлуночкова аритмія, рефлекторна брадикардія.
Порушення з боку судин: оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит.
Передозування
Симптоми: занепокоєння, нервозність, запаморочення, пітливість, блювання, відчуття серцебиття, слабке або поверхневе дихання.
Лікування: при виникненні системної дії фенілефрину купірувати небажані явища можна шляхом використання α-адреноблокуючих засобів, наприклад від 5 до 10 мг фентоламіну внутрішньовенно. При необхідності можна повторити ін'єкцію.
Лікування: при виникненні системної дії фенілефрину купірувати небажані явища можна шляхом використання α-адреноблокуючих засобів, наприклад від 5 до 10 мг фентоламіну внутрішньовенно. При необхідності можна повторити ін'єкцію.
Лікарняна взаємодія
Мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при його використанні в комбінації з місцевим застосуванням атропіну. Через посилення вазопресорної дії можливий розвиток тахікардії.
З обережністю застосовувати фенілефрин 2.5% або 10% краплі очні одночасно з інгібіторами МАО або протягом 21 дня після припинення, оскільки є ризик розвитку неконтрольованого підйому АТ.
Вазопресорна дія адреноміметичних засобів може також потенціюватися при спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, пропранололом, резерпіном, гуанетидином, метилдопою та м-холіноблокаторами.
Може потенціювати пригнічуючий вплив на діяльність серцево-судинної системи при інгаляційному наркозі.
Застосування разом з симпатоміметиками може посилювати кардіоваскулярні ефекти фенілефрину
З обережністю застосовувати фенілефрин 2.5% або 10% краплі очні одночасно з інгібіторами МАО або протягом 21 дня після припинення, оскільки є ризик розвитку неконтрольованого підйому АТ.
Вазопресорна дія адреноміметичних засобів може також потенціюватися при спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, пропранололом, резерпіном, гуанетидином, метилдопою та м-холіноблокаторами.
Може потенціювати пригнічуючий вплив на діяльність серцево-судинної системи при інгаляційному наркозі.
Застосування разом з симпатоміметиками може посилювати кардіоваскулярні ефекти фенілефрину
Лікарська форма
Краплі очні, 2,5%.
По 5 мл у флаконі темного скла, закритому гумовою пробкою, обжатою алюмінієвим ковпачком з запобіжним пластиковим ковпачком. По 1 скляному флакону зі стерильною крапельницею, упакованою в ПЕ пакет, поміщають у картонну коробку.
По 5 мл у флаконі темного скла, закритому гумовою пробкою, обжатою алюмінієвим ковпачком з запобіжним пластиковим ковпачком. По 1 скляному флакону зі стерильною крапельницею, упакованою в ПЕ пакет, поміщають у картонну коробку.
