Кавінтон Комфорте
Cavinton Comforte
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бравінтон, Веро-Вінпоцетин, Вінпотон, Вінпоцентин, Вінцетин, Кавінтазол, Кавінтон, Корсавін, Корсавін Форте, Телектол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Cavinton Comforte" 10 mg № 30
D.S. По 1 таблетці 3 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Механізм дії вінпоцетину складається з кількох елементів: він покращує мозковий кровообіг і обмін речовин, чинить сприятливий вплив на реологічні властивості крові.
Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує Na+- і Са2+-канали та NMDA- і АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: збільшує захоплення і споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії: збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку, через ГЕБ; зміщує метаболізм глюкози в бік енергетично більш вигідного аеробного шляху. Селективно інгібує Са2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему і чинить антиоксидантну дію.
Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів і інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Вибірково збільшує мозковий кровообіг за рахунок зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не викликає ефекту "обкрадання".
Всмоктування
Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому всередину і через 1 годину досягає Cmax. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах кишечника. Не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника.
Розподіл
У доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину всередину він визначався в найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax в тканинах відзначається через 2-4 години після прийому всередину.
Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такої в крові. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%. Vd становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значне зв'язування з тканинами. Біодоступність при прийомі всередину - 7%.
При багаторазовому прийомі всередину в дозах 5 мг і 10 мг кінетика носить лінійний характер; при цьому Css в плазмі крові становили 1.2±0.27 нг/мл і 2.1±0.33 нг/мл відповідно.
Метаболізм і виведення
Кліренс становить 66.7%, що перевищує загальний плазмовий об'єм печінки (50 л/год) і свідчить про внепечінковий метаболізм. T1/2 у людини становить 4.83 ± 1.29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим препаратом було виявлено, що основними шляхами елімінації є виведення нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2. У доклінічних дослідженнях найбільша радіоактивність визначалася в жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Апівінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, T1/2 залежить від прийнятої дози і шляху введення вінпоцетину. Основним метаболітом вінпоцетину є апівінкамінова кислота (АВК), частка якої у людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину всередину AUC АВК в 2 рази більша такої після в/в введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється в процесі метаболізму першого проходження вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами і/або сульфатами. У незміненому вигляді вінпоцетин виділяється в невеликій кількості.
Важливою і корисною характеристикою вінпоцетину є відсутність необхідності корекції дози при захворюваннях печінки і нирок у зв'язку з відсутністю кумуляції через особливості його метаболізму.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок тривало і в звичайних дозах.
Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує Na+- і Са2+-канали та NMDA- і АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: збільшує захоплення і споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії: збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку, через ГЕБ; зміщує метаболізм глюкози в бік енергетично більш вигідного аеробного шляху. Селективно інгібує Са2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему і чинить антиоксидантну дію.
Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів і інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Вибірково збільшує мозковий кровообіг за рахунок зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не викликає ефекту "обкрадання".
Всмоктування
Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому всередину і через 1 годину досягає Cmax. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах кишечника. Не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника.
Розподіл
У доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину всередину він визначався в найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax в тканинах відзначається через 2-4 години після прийому всередину.
Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такої в крові. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%. Vd становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значне зв'язування з тканинами. Біодоступність при прийомі всередину - 7%.
При багаторазовому прийомі всередину в дозах 5 мг і 10 мг кінетика носить лінійний характер; при цьому Css в плазмі крові становили 1.2±0.27 нг/мл і 2.1±0.33 нг/мл відповідно.
Метаболізм і виведення
Кліренс становить 66.7%, що перевищує загальний плазмовий об'єм печінки (50 л/год) і свідчить про внепечінковий метаболізм. T1/2 у людини становить 4.83 ± 1.29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим препаратом було виявлено, що основними шляхами елімінації є виведення нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2. У доклінічних дослідженнях найбільша радіоактивність визначалася в жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Апівінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, T1/2 залежить від прийнятої дози і шляху введення вінпоцетину. Основним метаболітом вінпоцетину є апівінкамінова кислота (АВК), частка якої у людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину всередину AUC АВК в 2 рази більша такої після в/в введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється в процесі метаболізму першого проходження вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами і/або сульфатами. У незміненому вигляді вінпоцетин виділяється в невеликій кількості.
Важливою і корисною характеристикою вінпоцетину є відсутність необхідності корекції дози при захворюваннях печінки і нирок у зв'язку з відсутністю кумуляції через особливості його метаболізму.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок тривало і в звичайних дозах.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Курс лікування і доза визначаються лікарем.
Препарат призначають всередину, після їжі. Добова доза препарату становить 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 рази/добу). Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень від початку прийому препарату.
Таблетки дисперговані Кавінтон® Комфорте можна ковтати цілими з невеликою кількістю води, при утрудненні ковтання таблетку слід помістити на язик для розсмоктування. Якщо пацієнту подобається апельсиновий смак таблеток диспергованих Кавінтон® Комфорте, то їх можна приймати розсмоктуючи.
При захворюваннях нирок і печінки препарат призначають у звичайній дозі.
Препарат призначають всередину, після їжі. Добова доза препарату становить 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 рази/добу). Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень від початку прийому препарату.
Таблетки дисперговані Кавінтон® Комфорте можна ковтати цілими з невеликою кількістю води, при утрудненні ковтання таблетку слід помістити на язик для розсмоктування. Якщо пацієнту подобається апельсиновий смак таблеток диспергованих Кавінтон® Комфорте, то їх можна приймати розсмоктуючи.
При захворюваннях нирок і печінки препарат призначають у звичайній дозі.
Показання
- Неврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії.
- Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока.
- Отологія: зниження слуху перцептивного типу;
- Хвороба Меньєра;
- Шум у вухах.
- Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока.
- Отологія: зниження слуху перцептивного типу;
- Хвороба Меньєра;
- Шум у вухах.
Протипоказання
- підвищена чутливість до вінпоцетину та інших компонентів препарату;
- гостра фаза геморагічного інсульту;
- тяжка форма ІХС;
- тяжкі аритмії;
- фенілкетонурія;
- вагітність;
- період лактації (годування груддю);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних)
- гостра фаза геморагічного інсульту;
- тяжка форма ІХС;
- тяжкі аритмії;
- фенілкетонурія;
- вагітність;
- період лактації (годування груддю);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних)
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - анемія, аглютинація еритроцитів.
- З боку імунної системи: дуже рідко - гіперчутливість.
- З боку обміну речовин і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
- Порушення психіки: рідко - безсоння, порушення сну, збудження, неусидливість; дуже рідко - ейфорія, депресія.
- З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, порушення смаку, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.
- З боку органа зору: рідко - набряк диска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.
- З боку органа слуху і лабіринту: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, дзвін у вухах.
- З боку серця: рідко - ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистоли, відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь.
- З боку судин: нечасто - артеріальна гіпотензія; рідко - артеріальна гіпертензія, "припливи", тромбофлебіт; дуже рідко - коливання АТ.
- З боку ШКТ: нечасто - дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко - дисфагія, стоматит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - еритема, підвищена пітливість, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.
- Загальні розлади та порушення в місці введення: рідко - астенія, втомлюваність, відчуття жару; дуже рідко - дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.
- Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто - зниження АТ, рідко - підвищення АТ, підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, зниження/підвищення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко - збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зниження числа еритроцитів, скорочення тромбінового часу, збільшення маси тіла.
- З боку імунної системи: дуже рідко - гіперчутливість.
- З боку обміну речовин і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
- Порушення психіки: рідко - безсоння, порушення сну, збудження, неусидливість; дуже рідко - ейфорія, депресія.
- З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, порушення смаку, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.
- З боку органа зору: рідко - набряк диска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.
- З боку органа слуху і лабіринту: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, дзвін у вухах.
- З боку серця: рідко - ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистоли, відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь.
- З боку судин: нечасто - артеріальна гіпотензія; рідко - артеріальна гіпертензія, "припливи", тромбофлебіт; дуже рідко - коливання АТ.
- З боку ШКТ: нечасто - дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко - дисфагія, стоматит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - еритема, підвищена пітливість, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.
- Загальні розлади та порушення в місці введення: рідко - астенія, втомлюваність, відчуття жару; дуже рідко - дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.
- Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто - зниження АТ, рідко - підвищення АТ, підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, зниження/підвищення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко - збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зниження числа еритроцитів, скорочення тромбінового часу, збільшення маси тіла.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки дисперговані білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "N83" на одній стороні.
1 таб. вінпоцетин 10 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 75.6 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 38 мг, бутилметакрилату сополімер - 9 мг, гіпролоза низькозамінена - 8 мг, кросповідон - 8 мг, магнію стеарат - 2.85 мг, натрію стеарилфумарат - 2.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.6 мг, аспартам - 1.28 мг, стеаринова кислота - 1.26 мг, натрію лаурилсульфат - 0.9 мг, диметикон - 0.39 мг, ароматизатор апельсиновий - 0.32 мг.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
15 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
1 таб. вінпоцетин 10 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 75.6 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 38 мг, бутилметакрилату сополімер - 9 мг, гіпролоза низькозамінена - 8 мг, кросповідон - 8 мг, магнію стеарат - 2.85 мг, натрію стеарилфумарат - 2.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.6 мг, аспартам - 1.28 мг, стеаринова кислота - 1.26 мг, натрію лаурилсульфат - 0.9 мг, диметикон - 0.39 мг, ароматизатор апельсиновий - 0.32 мг.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
15 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
