Кетолонг

Кеторолак - НПЗЗ (НПВС), інгібітор циклооксигенази (ЦОГ), похідне піролізинкарбонової кислоти, проявляє виражену анальгезуючу дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість анальгезуючої дії препарату - 10-12 годин. Здатний купірувати або зменшувати біль малої та середньої інтенсивності.
Як і інші НПВС, чинить жарознижувальну та протизапальну дію. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.
При введенні на місці введення препарату утворюється депо, з якого кеторолак поступово надходить у системний кровотік.
Час досягнення максимальної концентрації (С max = 3 мг / л) у плазмі крові (max) становить 40-50 хв. Зв'язування з білками плазми - понад 99%. До 10% введеної дози метаболізується в печінці, решта кількості - в нирках. Виводиться з організму переважно з сечею (до 90%), 60% введеної дози - у незміненому вигляді. До 10% введеної дози виводиться з калом. Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 4-6 годин. У пацієнтів з порушеною функцією нирок та у осіб похилого віку швидкість виведення препарату знижується, а період напіввиведення - зростає. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

• Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

• Підвищена чутливість до кеторолака або до будь-якого іншого компонента препарату та до інших НПВС.
• Активна виразка, недавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, або виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.
• Наявність або підозра на шлунково-кишкову кровотечу або черепно-мозковий крововилив. Стан з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез.
• Тяжкі порушення функції нирок (креатинін сироватки крові вище 160 мкмоль / л).
• Ризик ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини.
• Порушення згортання крові.
• Одночасне застосування антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота), антикоагулянтів, включаючи варфарин і низьку дозу гепарину (2500-5000 ОД кожні 12:00).
• Тяжка серцева, печінкова недостатність.
• Протипоказаний пацієнтам, у яких інші інгібітори синтезу простагландинів викликають алергічні реакції, такі як астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка.
• Бронхіальна астма, бронхоспазм, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі.
• Препарат протипоказаний при переймах.
• Одночасне лікування іншими НПВС, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази, ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію.
• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих спостерігаються тяжкі анафілактичні реакції).
• Не застосовувати як анальгетичний засіб перед і під час оперативного втручання.
• Протипоказано епідуральне або інтратекальне введення препарату.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, відчуття дискомфорту в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, біль в епігастрії, діарея, рідше - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові зміни, в тому числі кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді летальні (особливо у людей похилого віку), блювання кров'ю, гастрит, виразкова хвороба, панкреатит, мелена, ректальні крововиливи, виразковий стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона та коліту.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, підвищення активності печінкових трансаміназ.
• З боку центральної та периферичної нервової систем: головний біль, запаморочення, непритомні стани, підвищена втомлюваність, слабкість, дратівливість, сухість у роті, підвищене відчуття спраги, гіперактивність (зміна настрою, занепокоєння), нервозність, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичайні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, галюцинації, збудження, гіперкінезія, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відповідною симптоматикою), ригідність м'язів потилиці, відчуття тривоги, вертиго, дезорієнтація, порушення мислення.
• З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва, ретробульбарний неврит, шум у вухах, зниження та втрата слуху.
• З боку опорно-рухового апарату: міалгія.
• З боку сечовидільної системи: сильний біль у місці проекції нирок, дизурія, часте сечовипускання, олігурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини та креатиніну в сироватці крові, азотемія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, гемолітико-уремічний синдром, біль у боці (з / без гематурії).
• З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль у грудях, серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, пальпітація, набряки. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПВС, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).
• З боку крові: пурпура, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, в результаті чого можливе виникнення крововиливів під шкіру, гематоми, носові кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі та підвищена післяопераційна кровоточивість ран.
• З боку органів дихання: задишка, тахіпное або диспное, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання, астма, ускладнення перебігу астми, набряк легень.
• З боку статевої системи (у жінок): безпліддя.
• З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, синдром Лайєлла, буллезні реакції, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, шкірні висипання, в тому числі макулопапульозні та мокнучі, зміна кольору шкіри обличчя.
• Алергічні реакції: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, кропив'янка, реактивність дихальних шляхів, астма, погіршення перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, набряки повік, періорбітальний набряк, набряки обличчя, гомілок, пальців, стоп, набряк язика, задишка, артеріальна гіпотензія, припливи, ексфоліативний дерматит, буллезний дерматоз. Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолака або інших НПВС. Вони також можуть спостерігатися у осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспазм реактивність. Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати фатальні наслідки.
• З боку організму в цілому: астенічний синдром, нездужання, набряки, лихоманка з ознобом або без, підвищена пітливість, збільшення маси тіла, біль, припухлість та гіперемія в місці введення.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, пептична виразка, ерозивний гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, гіпервентиляція, гіпертензія; рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, пригнічення дихання, кома, сонливість, загальмований стан, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, інші судоми. У випадках тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій, які можуть виникати і при передозуванні.
Лікування: промивання шлунка, використання активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функції нирок та печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати принаймні протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом введення діазепаму. Решта заходів можуть бути призначені залежно від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Специфічний антидот відсутній. Діаліз не виводить кеторолак з кровообігу.

Кеторолак легко зв'язується з білками плазми крові (середнє значення 99,2%), а ступінь зв'язування залежить від концентрації.
Не можна застосовувати одночасно з кеторолаком.
У зв'язку з можливістю побічних ефектів кеторолак не можна призначати з іншими НПВС, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, або пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, через ризик виникнення тяжких побічних реакцій.
Тромбоксон. Кеторолак інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує концентрацію тромбоксану та подовжує час кровотечі. На відміну від тривалих ефектів від ацетилсаліцилової кислоти функція тромбоцитів відновлюється протягом 24–48 годин після припинення прийому кеторолака.
Антикоагулянти. Хоча в дослідженнях не виявлено значної взаємодії між кеторолаком і варфарином або гепарином, одночасне застосування кеторолака і терапії, що впливає на гемостаз, включаючи терапевтичні дози антикоагулянтів (варфарин), гепарину в профілактичній низькій дозуванні (2500–5000 одиниць може підвищувати ризик кровотечі. Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказано.
Солі літію. Можливе пригнічення ниркового кліренсу літію деякими лікарськими засобами, що інгібують синтез простагландину, призводить до підвищення плазмової концентрації літію. Повідомлялося про випадки підвищення концентрації літію в плазмі крові під час терапії кеторолаком.
Пробенецид. Пробенецид не слід вводити одночасно з кеторолаком через зниження плазмового кліренсу та об'єму розподілу кеторолака, через збільшення концентрації кеторолака в плазмі крові та через збільшення періоду напіввиведення.
Міфепристон. НПВС не слід призначати протягом 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки НПВС можуть послаблювати ефект міфепристону.
Пентоксифілін (окспентифілін). Не рекомендується у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку крововиливів.
Лікарські засоби в поєднанні з кеторолаком слід призначати з обережністю.
Глюкокортикостероїди. Як і з усіма НПВС, з обережністю слід одночасно призначати кортикостероїдні лікарські засоби через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі.
Антитромбоцитарні лікарські засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС).Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПВС призначати в комбінації з антиагрегантними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС).
Метотрексат. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні метотрексату, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів зменшують кліренс метотрексату і тому, можливо, підвищують його токсичність.
Діуретики. У здорових осіб з нормоволемією кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%, отже, з особливою обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам з серцевою декомпенсацією.
Серцеві глікозиди. НПВС можуть погіршувати серцеву недостатність, зменшувати швидкість гломерулярної фільтрації та підвищувати рівні серцевих глікозидів у плазмі крові при одночасному введенні з серцевими глікозидами.
Одночасне призначення разом з діуретиками може призводити до ослаблення діуретичного ефекту та підвищення ризику нефротоксичності НПВС.
Антибіотики циклоспоринового ряду. Кеторолак рекомендується з обережністю призначати одночасно з циклоспорином через підвищений ризик розвитку нефротоксичності.
Такролімус. Існує можливий ризик прояву нефротоксичності, якщо НПВС призначати разом з такролімусом.
Інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину (БРА). Кеторолак та інші НПВС можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. При одночасному застосуванні кеторолака з інгібіторами АПФ або антагоністами БРА існує підвищений ризик порушення функції нирок, особливо у пацієнтів з зменшеним об'ємом крові в організмі або пацієнтів похилого віку. У разі застосування такої комбінації у цих пацієнтів необхідний ретельний моніторинг ниркової функції на початку лікування та періодично протягом терапії.
Опіоїдні анальгетики. Опіоїдні анальгетики (наприклад, морфін, петидин) можна застосовувати паралельно, кеторолак не впливає на зв'язування опіоїдних лікарських засобів і не посилює депресію дихання або седативну дію, яку викликають опіоїди. Було продемонстровано, що в випадках післяопераційного болю одночасне застосування кеторолака з опіоїдними анальгетиками знижувало потребу в останніх.
Застосування таблеток кеторолака після прийому їжі з високим вмістом жиру призводило до зниження концентрації кеторолака в плазмі крові та збільшувало час досягнення пікової концентрації приблизно на 1 годину. Антацидні засоби не впливають на ступінь абсорбції.
Хінолони. Пацієнти, які приймають НПВС і хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.
Одночасне застосування НПВС з зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію і лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном.
Лікарські засоби, що містять часник, цибулю, ginkgo biloba, можуть посилювати ефект кеторолака та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Вплив на результати лабораторних аналізів. Кеторолак інгібує агрегацію тромбоцитів і може подовжувати час кровотечі.
Малоймовірно, що наступні лікарські засоби взаємодіють з кеторолаком.
Кеторолак не впливає на зв'язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мкг/мл) і вище зв'язування кеторолака зменшувалося від приблизно 99,2 до 97,5%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, парацетамолу, ацетамінофену, фенітоїну та толбутаміду не впливали на зв'язування кеторолака з білками плазми крові. Оскільки кеторолак є високоактивним лікарським засобом і його концентрація в плазмі крові низька, не очікується, що він буде суттєво заміщати інші лікарські засоби, пов'язані з білками плазми крові.
У дослідженнях на тваринах та у людей не було свідчень того, що кеторолак індукує або інгібує ферменти печінки, здатні метаболізувати його або інші лікарські засоби. Отже, не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших лікарських засобів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів.
Протиепілептичні засоби. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії при одночасному застосуванні кеторолака та протиепілептичних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).
Психотропні засоби. При одночасному застосуванні кеторолака та психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.

Діюча речовина: 1 мл 30 мг кеторолака трометаміну;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію едетат, натрію сульфіт безводний (Е 221), спирт бензиловий, повідон, пропіленгліколь, трометамін, вода для ін'єкцій.
Розчин для ін'єкцій (по 1 мл в ампулі; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні упаковки в пачці; по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці).