Кортікотропін

Гормон, що утворюється в базофільних клітинах передньої долі гіпофіза (залози внутрішньої секреції, розташованої в мозку).
Кортікотропін є фізіологічним стимулятором кори наднирників.

Кортікотропін (адренокортикотропний гормон, АКТГ) — це поліпептидний гормон, що регулює функцію кори наднирників. Він синтезується в гіпофізі і стимулює:

• Секрецію глюкокортикоїдів (кортизолу, кортикостерону);
• В меншій мірі — мінералокортикоїдів (альдостерону) і андрогенів.

Ефект кортікотропіну реалізується опосередковано через стимуляцію кори наднирників і підвищення рівня ендогенних кортикостероїдів у крові. Це забезпечує:

1. Протизапальну і протиалергічну дію — за рахунок посилення вироблення кортизолу, який пригнічує запальні медіатори і імунні реакції.
2. Антишоковий і антистресовий ефект — мобілізація енергетичних і водно-сольових ресурсів організму.
3. Участь у регуляції вуглеводного, білкового і жирового обміну — аналогічно ефектам глюкокортикостероїдів.
4. Імуносупресивну дію — пригнічення клітинного і гуморального імунітету.
5. Стимуляцію активності наднирників — при їх функціональній недостатності.

При тривалому застосуванні може відбуватися виснаження функції кори наднирників (ефект «відміни»), тому терапія проводиться курсами з подальшим зниженням дози.

Абсорбція:
Після внутрішньом'язового введення всмоктується повільно, особливо у формі суспензії (цинк-кортікотропін). Біодоступність висока.
Початок дії:
При внутрішньом'язовому введенні ефект починається через 1–2 години.
Максимальний ефект досягається через 4–6 годин.
Тривалість дії:
Розчинні форми (звичайний кортікотропін) — діє 6–8 годин.
Депо-форми (цинк-кортікотропін) — діють до 24–36 годин, що дозволяє використовувати їх 2–3 рази на тиждень.
Розподіл:
Швидко розподіляється в органах і тканинах. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає слабо. Метаболізується в печінці і нирках.
Зв'язок з білками:
АКТГ частково зв'язується з плазмовими білками, але в основному циркулює у вільній формі.
Метаболізм і виведення:
Інактивується ферментами печінки і плазми крові.
Виводиться у вигляді метаболітів, переважно з сечею. Період напіввиведення короткий — близько 15 хвилин, однак ефект триває значно довше через стимуляцію наднирників.

Для дорослих:

Для дітей:

Ендокринологія:

• Первинна і вторинна надниркова недостатність (в тому числі хвороба Аддісона)
• Діагностика функції кори наднирників (АКТГ-тест)
• Адреногенітальний синдром

Ревматологія:

• Ревматоїдний артрит (в тому числі ювенільний)
• Системний червоний вовчак
• Анкілозуючий спондиліт
• Гострі і підгострі ревматичні захворювання суглобів

Алергологія і дерматологія:

• Тяжкі форми бронхіальної астми
• Атопічний дерматит, екзема, нейродерміт
• Кропив'янка, поліноз, сироваткова хвороба
• Анафілактоїдні реакції (в складі комплексної терапії)

Нефрологія:

• Нефротичний синдром, особливо у дітей (в тому числі стероїдочутливі форми)

Гастроентерологія:

• Виразковий коліт
• Хвороба Крона

Неврологія:

• Розсіяний склероз в стадії загострення
• Деякі форми епілепсії у дітей (зокрема, синдром Веста)
• Неврит зорового нерва
• Невралгія трійчастого нерва
• Посттравматичні і судинні ураження ЦНС

Гематологія:

• Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• Аутоімунна гемолітична анемія
• Деякі форми агранулоцитозу

Офтальмологія:

• Іридоцикліт
• Хоріоретиніт
• Симпатичне запалення ока

Підвищена чутливість до кортікотропіну або будь-якого компонента препарату
— Артеріальна гіпертензія (тяжкі і неконтрольовані форми)
— Системні грибкові інфекції
— Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення
— Серцева недостатність (декомпенсована)
— Тромбофлебіт, гострі тромбоемболічні стани
— Психози, тяжкі депресивні розлади
— Цукровий діабет з декомпенсацією
— Ішемічний інсульт (гострий період)
— Активний туберкульоз
— Вакцинація живими вакцинами на фоні лікування
— Вагітність (II–III триместр — з обережністю, за життєвими показаннями)
— Дитячий вік — протипоказаний тільки при деяких формах (в залежності від показань і форми випуску

З обережністю слід призначати Кортікотропін при гірсутизмі, остеопорозі, тромбофлебіті, недостатності функції нирок, особам похилого віку.

Препарат слід застосовувати строго під контролем лікаря, з регулярною оцінкою функції серцево-судинної системи, рівня глюкози в крові, електролітів (натрій, калій), маси тіла і артеріального тиску.
• При тривалому застосуванні можливе пригнічення функції кори наднирників. Відміну препарату необхідно проводити поступово, щоб уникнути синдрому відміни (гостра надниркова недостатність).
• У дітей при тривалому застосуванні може спостерігатися затримка росту і розвитку. Потрібен ретельний контроль за фізичним розвитком.
• Препарат може знижувати імунну відповідь, в тому числі на вакцинацію. Застосування живих вакцин на фоні терапії протипоказано.
• При наявності в анамнезі виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, психічних захворювань, тромбоемболічних ускладнень або артеріальної гіпертензії потрібна особлива обережність.
• У пацієнтів з цукровим діабетом препарат може викликати гіперглікемію, необхідний контроль рівня глюкози і корекція гіпоглікемічної терапії.
• При різкому зниженні дози можливі симптоми відміни: слабкість, гіпотензія, анорексія, болі в животі, гіпоглікемія.
• При призначенні дітям і підліткам необхідно враховувати співвідношення потенційної користі і ризику з урахуванням тривалості терапії.

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, психоемоційна нестабільність, можливі психози при тривалому застосуванні.
• З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, аритмії, набряки, схильність до тромбоутворення.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, болі в епігастральній області, загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, панкреатит.
• З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпокаліємія, затримка натрію і рідини, збільшення маси тіла.
• З боку кістково-м'язової системи: остеопороз, міопатія, болі в м'язах, уповільнення росту у дітей при тривалій терапії.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, в рідкісних випадках — анафілактоїдні реакції.
• Порушення з боку імунної системи: зниження імунної відповіді, підвищений ризик інфекцій, прихований перебіг вже існуючих інфекцій.
• Місцеві реакції при ін'єкціях: біль, ущільнення, гіперемія в місці введення.

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів, включаючи підвищення артеріального тиску, гіперглікемію, затримку рідини, набряки, порушення сну, збудження, диспепсичні розлади. При тривалому перевищенні дози — ризик пригнічення функції кори наднирників, симптомів синдрому Іценко–Кушинга.
Лікування: відміна препарату, проведення симптоматичної терапії. При необхідності — корекція водно-електролітного балансу, контроль рівня глюкози, артеріального тиску та інших життєво важливих показників. Специфічного антидоту не існує.

При тривалій терапії у високих дозах відміна повинна бути поступовою для запобігання синдрому відміни і розвитку гострої надниркової недостатності.

Спільне застосування з глікозидами наперстянки підвищує ризик аритмій на фоні гіпокаліємії.
При поєднанні з діуретиками (особливо тіазидними і петлевими) посилюється виведення калію і ризик електролітних порушень.
На фоні гіпоглікемічних засобів (інсулін, пероральні цукрознижувальні препарати) може знижуватися їх ефективність; потрібен контроль рівня глюкози.
Спільне застосування з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) збільшує ризик шлунково-кишкових ускладнень, включаючи кровотечі і перфорацію.
При одночасному застосуванні з живими вакцинами можливе зниження імунної відповіді і розвиток генералізованих інфекцій.
З імунодепресантами (цитостатики, препарати для хіміотерапії) — посилення імуносупресії і підвищення ризику інфекцій.
Може посилювати дію гіпертензивних засобів і солей літію.
При застосуванні з амфотерицином B підвищується ризик кардіоміопатії і аритмій.
Вплив на лабораторні тести: може змінювати результати шкірних проб, рівня глюкози, електролітів, функції наднирників.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій, ліофілізат, у флаконах по 10, 20, 30 або 40 ОД з ампулою розчинника (вода для ін'єкцій) або без нього.
Суспензія для ін'єкцій (цинк-кортікотропін), у флаконах або ампулах по 1 мл (містить 20 ОД/мл), використовується для пролонгованої дії.
Розчин для ін'єкцій, готовий до застосування, в ампулах по 1 мл (зазвичай 10 ОД/мл або 20 ОД/мл).
Форма для діагностичних цілей — ліофілізат для внутрішньовенного введення при проведенні АКТГ-тесту.