Кортизон
Cortisonum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кортизону ацетат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cortison" 0,025
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 4 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Susp. Cortisoni acetatis 2,5% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1—2 мл 1 раз на день внутрішньом'язово
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 4 рази на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Susp. Cortisoni acetatis 2,5% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1—2 мл 1 раз на день внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Десенсибілізуюча, імунодепресивна, протиалергічна, протизапальна.
Фармакодинаміка
Кортизон - біологічно неактивна сполука, яка в печінці перетворюється на гідрокортизон, що впливає на вуглеводний, ліпідний і білковий обмін. Має мінералокортикоїдну активність (затримка іонів натрію, затримка рідини, виведення іонів калію), але слабшу, ніж справжні мінералокортикоїди.
Сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує концентрацію глюкози в крові, викликає збільшення виведення азоту з сечею. Має протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Протизапальний ефект обумовлений пригніченням фосфоліпази А2, що призводить до гальмування синтезу простагландинів, зниження виділення макрофагального хемотаксичного фактора, зменшення міграції макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізації мембран лізосом і запобігання виділенню лізосомальних ферментів.
Імунодепресивна дія пов'язана зі зниженням кількості імунокомпетентних клітин, зменшенням зв'язування імуноглобулінів з клітинними рецепторами, пригніченням бласттрансформації В-лімфоцитів, зниженням кількості інтерлейкінів, цитокінів, циркулюючих імунних комплексів, фракцій комплементу.
Збільшує виведення іонів кальцію з сечею, активує резорбцію кісткової тканини, підвищує активність остеокластів, знижує - остеобластів.
Стимулюючи ферментні системи печінки, активує глюконеогенез. Маючи катаболічну дію, збільшує розпад білків. Маючи ліполітичну дію, підвищує концентрацію жирних кислот у крові. Знижує вироблення адренокортикотропного гормону передньою часткою гіпофіза (принцип негативного зворотного зв'язку), що обумовлює пригнічення активності та подальшу атрофію кори надниркових залоз. Тривалість дії - 6-8 год.
Сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує концентрацію глюкози в крові, викликає збільшення виведення азоту з сечею. Має протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Протизапальний ефект обумовлений пригніченням фосфоліпази А2, що призводить до гальмування синтезу простагландинів, зниження виділення макрофагального хемотаксичного фактора, зменшення міграції макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізації мембран лізосом і запобігання виділенню лізосомальних ферментів.
Імунодепресивна дія пов'язана зі зниженням кількості імунокомпетентних клітин, зменшенням зв'язування імуноглобулінів з клітинними рецепторами, пригніченням бласттрансформації В-лімфоцитів, зниженням кількості інтерлейкінів, цитокінів, циркулюючих імунних комплексів, фракцій комплементу.
Збільшує виведення іонів кальцію з сечею, активує резорбцію кісткової тканини, підвищує активність остеокластів, знижує - остеобластів.
Стимулюючи ферментні системи печінки, активує глюконеогенез. Маючи катаболічну дію, збільшує розпад білків. Маючи ліполітичну дію, підвищує концентрацію жирних кислот у крові. Знижує вироблення адренокортикотропного гормону передньою часткою гіпофіза (принцип негативного зворотного зв'язку), що обумовлює пригнічення активності та подальшу атрофію кори надниркових залоз. Тривалість дії - 6-8 год.
Фармакокінетика
Абсорбція швидка і практично повна у верхніх відділах тонкої кишки. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але не зменшує її ступінь. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 0,5-1,5 год. Піддається спочатку пресистемному метаболізму, при якому відбувається перетворення в активний метаболіт - гідрокортизон. Зв'язок з білками плазми - 90 %. Швидко метаболізується в печінці, нирках, периферичних тканинах з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться в основному нирками. Період напіввиведення - близько 1,5 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають внутрішньо або внутрішньом'язово (у вигляді суспензії зважених твердих частинок препарату в рідині).
Внутрішньо приймають зазвичай у перші дні лікування по 0,1-0,2 г на добу (у 3-4 прийоми), потім дозу поступово зменшують до мінімальної, достатньої для підтримання терапевтичного ефекту (в середньому 0,025 г на добу). Курсове дозування при ревматизмі становить 3-4 г.
Внутрішньом'язово вводять по 0,025-0,05 г 1 раз на добу або 2 рази з інтервалами 8-12 год.
Дія препарату після одноразового прийому внутрішньо триває 6-8 год, після внутрішньом'язового введення (у вигляді суспензії) - 8-12 год.
При хворобі Аддісона кортизон призначають разом з дезоксикортикостероном, одночасно вводять натрію хлорид. Зазвичай приймають по 0,0125-0,025 г на день (12,5-25,0 мг) кортизону, 0,001-0,005 г (1-5 мг) дезоксикортикостерону ацетату і 4-6-10 г натрію хлориду. Рекомендується також поєднання кортизону з аскорбіновою кислотою.
Максимальні дози кортизону ацетату для дорослих: разова - 0,15 г, добова - 0,3 г.
Кортизон, як і інші стероїдні гормони, повинен застосовуватися під наглядом лікаря. Пацієнтів необхідно попередньо ретельно обстежити і в подальшому систематично стежити за картиною крові, масою тіла, артеріальним тиском, вмістом глюкози в крові та станом психіки.
Внутрішньо приймають зазвичай у перші дні лікування по 0,1-0,2 г на добу (у 3-4 прийоми), потім дозу поступово зменшують до мінімальної, достатньої для підтримання терапевтичного ефекту (в середньому 0,025 г на добу). Курсове дозування при ревматизмі становить 3-4 г.
Внутрішньом'язово вводять по 0,025-0,05 г 1 раз на добу або 2 рази з інтервалами 8-12 год.
Дія препарату після одноразового прийому внутрішньо триває 6-8 год, після внутрішньом'язового введення (у вигляді суспензії) - 8-12 год.
При хворобі Аддісона кортизон призначають разом з дезоксикортикостероном, одночасно вводять натрію хлорид. Зазвичай приймають по 0,0125-0,025 г на день (12,5-25,0 мг) кортизону, 0,001-0,005 г (1-5 мг) дезоксикортикостерону ацетату і 4-6-10 г натрію хлориду. Рекомендується також поєднання кортизону з аскорбіновою кислотою.
Максимальні дози кортизону ацетату для дорослих: разова - 0,15 г, добова - 0,3 г.
Кортизон, як і інші стероїдні гормони, повинен застосовуватися під наглядом лікаря. Пацієнтів необхідно попередньо ретельно обстежити і в подальшому систематично стежити за картиною крові, масою тіла, артеріальним тиском, вмістом глюкози в крові та станом психіки.
Для дітей:
Дітям кортизон призначають у менших дозах; слід, однак, враховувати, що кількість препарату повинна відповідати скоріше тяжкості захворювання, ніж віку. Дітям молодшого віку зазвичай призначають по 0,0125-0,025 г 3 рази на день протягом 2 днів, потім 2 рази на день, потім дозу зменшують до підтримуючої; дітям шкільного віку - по 0,025 г 3 рази на день, потім 2 рази на день, далі дозу зменшують до мінімальної, достатньої для підтримання терапевтичного ефекту. Приймають внутрішньо або вводять внутрішньом'язово.
Показання
Ревматизм, ревматоїдний артрит (інфекційно-алергічне захворювання з групи колагенозів, яке характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів) та інші колагенози (загальна назва захворювань, що характеризуються дифузним ураженням сполучної тканини та судин), бронхіальна астма, гострий мієлобластний та лімфобластний лейкоз (злоякісна пухлина крові, що виникла з кровотворних клітин кісткового мозку), інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки), нейродерміт (захворювання шкіри, обумовлені порушенням функції центральної нервової системи), екзема (нейроалергічне захворювання шкіри, що характеризується мокнучим, сверблячим запаленням) та інші захворювання шкіри, хвороба Аддісона (недостатня функція надниркових залоз) та гостра недостатність коркового шару надниркових залоз, гемолітична анемія (підвищений розпад еритроцитів), гломерулонефрит (захворювання нирок), вірусний гепатит (запалення тканини печінки, викликане вірусом), гострий панкреатит (запалення підшлункової залози), колапс (різке падіння артеріального тиску) та шок різної природи (посттравматичний, анафілактичний, алергічний, кардіогенний тощо).
Протипоказання
Для короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість.
З обережністю:
Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз. Застосування при важких інфекційних захворюваннях допустиме тільки на фоні специфічної протимікробної терапії.
Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, недавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього - розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), ожиріння (III-IV ст.), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга.
Тяжка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз.
Гіпоальбумінемія і стани, що сприяють її виникненню.
Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома.
З обережністю:
Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз. Застосування при важких інфекційних захворюваннях допустиме тільки на фоні специфічної протимікробної терапії.
Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, недавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього - розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), ожиріння (III-IV ст.), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга.
Тяжка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз.
Гіпоальбумінемія і стани, що сприяють її виникненню.
Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з НЯК, при дивертикуліті, недавно створеному анастомозі кишечника, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, нирковій недостатності, міастенії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, психічних захворюваннях, гіпоальбумінемії. При гіпотиреозі, а також при цирозі печінки дія кортизону може посилюватися. При вихідній емоційній нестабільності або психотичних тенденціях зазначені явища можуть посилитися.
При застосуванні кортизону у пацієнтів з герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації.
Під час лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки. При раптовій відміні лікування, особливо у випадку попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни ГКС (не обумовлений гіпокортицизмом): анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість. Після відміни кортизону протягом кількох місяців може зберігатися відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з мінералокортикоїдами.
У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою росту і розвитку. Дітям, які під час лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.
При застосуванні кортизону у пацієнтів з герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації.
Під час лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки. При раптовій відміні лікування, особливо у випадку попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни ГКС (не обумовлений гіпокортицизмом): анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість. Після відміни кортизону протягом кількох місяців може зберігатися відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з мінералокортикоїдами.
У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою росту і розвитку. Дітям, які під час лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: набряки, артеріальна гіпертензія.
З боку водно-електролітного балансу: збільшення екскреції калію аж до розвитку гіпокаліємічного алкалозу, негативний азотистий баланс.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, синдром Іценко-Кушинга, аменорея.
З боку кістково-м'язової системи: остеопороз, асептичний некроз кісток.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: психічні та неврологічні порушення, підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку системи згортання крові: підвищення згортання крові та збільшення ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень.
З боку травної системи: геморагічний панкреатит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація нерозпізнаної виразки.
Інші: гіпергідроз, зниження опірності до інфекційних захворювань.
З боку водно-електролітного балансу: збільшення екскреції калію аж до розвитку гіпокаліємічного алкалозу, негативний азотистий баланс.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, синдром Іценко-Кушинга, аменорея.
З боку кістково-м'язової системи: остеопороз, асептичний некроз кісток.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: психічні та неврологічні порушення, підвищення внутрішньочерепного тиску.
З боку системи згортання крові: підвищення згортання крові та збільшення ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень.
З боку травної системи: геморагічний панкреатит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація нерозпізнаної виразки.
Інші: гіпергідроз, зниження опірності до інфекційних захворювань.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, вираженість побічних ефектів нестероїдних протизапальних препаратів, серцевих глікозидів, естрогенів, андрогенів, стероїдних анаболіків, амфотерицину В, аспарагінази.
Знижує ефективність гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів і діуретиків.
При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій. - Гіпокаліємія, викликана глюкокортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів.
Терапевтична дія глюкокортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму).
Знижує ефективність гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів і діуретиків.
При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій. - Гіпокаліємія, викликана глюкокортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів.
Терапевтична дія глюкокортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму).
Лікарська форма
Таблетки по 0,025 і 0,05 г; суспензія у флаконах, що містять по 10 мл
