Кромоглікат натрію
SODIUM CROMOGLYCATE
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інтал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Cromolyni sodii 0,02 №30
D.S. по 1 капс. 4 р/д
D.S. по 1 капс. 4 р/д
Фармакологічні властивості
Стабілізатори мембран опасистих клітин
Фармакодинаміка
Кромоглікат натрію — стабілізатор мембран опасистих клітин. Механізм дії заснований на пригніченні дегрануляції опасистих клітин і запобіганні вивільненню медіаторів алергії: гістаміну, лейкотрієнів, брадикініну, простагландинів та інших біологічно активних речовин, відповідальних за розвиток ранньої та пізньої фази алергічної реакції.
Препарат попереджає розвиток алергічних запальних реакцій негайного типу при контакті з алергенами, але не має вираженого симптоматичного (антигістамінного або бронходилатуючого) ефекту. Найбільш ефективний при профілактичному застосуванні до контакту з алергеном.
Також знижує активність нейтрофілів, еозинофілів та інших запальних клітин, що беруть участь у патогенезі бронхіальної астми та алергічних захворювань.
Ефект розвивається поступово, зазвичай протягом декількох днів регулярного застосування.
Препарат попереджає розвиток алергічних запальних реакцій негайного типу при контакті з алергенами, але не має вираженого симптоматичного (антигістамінного або бронходилатуючого) ефекту. Найбільш ефективний при профілактичному застосуванні до контакту з алергеном.
Також знижує активність нейтрофілів, еозинофілів та інших запальних клітин, що беруть участь у патогенезі бронхіальної астми та алергічних захворювань.
Ефект розвивається поступово, зазвичай протягом декількох днів регулярного застосування.
Фармакокінетика
При інгаляційному або інтраназальному застосуванні кромоглікат натрію практично не всмоктується зі слизових оболонок.
• Системна біодоступність при інгаляції становить менше 10%.
• Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 15–60 хвилин після інгаляції.
• При пероральному застосуванні (наприклад, у формі капсул при харчовій алергії) біодоступність також низька — менше 1%, оскільки препарат погано всмоктується з ШКТ.
• Зв'язок з білками плазми — близько 65%.
• Метаболізму практично не піддається, виводиться в основному в незміненому вигляді.
• Виведення здійснюється переважно з жовчю та калом, частково — з сечею.
• Період напіввиведення — близько 1,5 години.
• Системна біодоступність при інгаляції становить менше 10%.
• Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 15–60 хвилин після інгаляції.
• При пероральному застосуванні (наприклад, у формі капсул при харчовій алергії) біодоступність також низька — менше 1%, оскільки препарат погано всмоктується з ШКТ.
• Зв'язок з білками плазми — близько 65%.
• Метаболізму практично не піддається, виводиться в основному в незміненому вигляді.
• Виведення здійснюється переважно з жовчю та калом, частково — з сечею.
• Період напіввиведення — близько 1,5 години.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інгаляційна форма (для лікування бронхіальної астми):
- Дорослим призначають по 20 мг (1 капсула або 2 інгаляції) 4 рази на день через рівні проміжки часу.
- Підтримуюча доза: 10–20 мг 2–4 рази на день.
- Максимальний ефект розвивається при регулярному застосуванні протягом декількох днів або тижнів.
- При покращенні стану дозу можна поступово знижувати, але різка відміна не рекомендується.
- По 1 впорскуванню в кожний носовий хід 4–6 разів на добу.
- Застосування слід починати за 1–2 тижні до передбачуваного контакту з алергеном і продовжувати протягом усього періоду впливу.
- По 1–2 краплі в кожне око 4 рази на день.
- За необхідності частоту можна збільшити до 6–8 разів на добу.
- Застосування продовжується протягом усього періоду дії алергену.
- По 200 мг (2 капсули по 100 мг) 4 рази на день за 30 хвилин до їжі.
- Курс лікування визначається індивідуально, зазвичай триває декілька тижнів.
Для дітей:
Інгаляційно:
Дітям від 2 до 12 років — по 1 капс. (100 мг) 4 рази на добу (до 40 мг/кг/добу). Інтраназально — по 1 аерозольній дозі в кожний носовий хід 3–4 рази на добу.
Краплі очні:
кон'юнктивально, дітям — по 1–2 краплі 4 рази на день через рівні інтервали часу
Дітям від 2 до 12 років — по 1 капс. (100 мг) 4 рази на добу (до 40 мг/кг/добу). Інтраназально — по 1 аерозольній дозі в кожний носовий хід 3–4 рази на добу.
Краплі очні:
кон'юнктивально, дітям — по 1–2 краплі 4 рази на день через рівні інтервали часу
Показання
- Бронхіальна астма (алергічна та змішана форма) — у складі базисної профілактичної терапії.
- Алергічний риніт (сезонний та цілорічний).
- Алергічний кон'юнктивіт (включаючи весняний кератокон'юнктивіт).
- Поліноз (сінна лихоманка).
- Харчова алергія (у вигляді капсул — у складі комплексного лікування).
- Алергія на медикаменти та хімічні речовини (з профілактичною метою).
- Профілактика анафілактоїдних реакцій (у складі комплексної терапії).
- Алергічний ларингіт, фарингіт (як частина симптоматичної терапії).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до кромоглікату натрію або будь-якого компонента препарату.
- Дитячий вік (обмеження залежать від форми випуску:
— для капсул — до 2 років,
— для назального спрею — до 5 років,
— для очних крапель — до 4 років).
- Загострення бронхоспазму (інгаляційна форма не використовується для купірування гострих нападів астми).
- Вагітність та період грудного вигодовування — з обережністю, тільки при наявності клінічної необхідності та під контролем лікаря.
Особливі вказівки
В обробці
Побічні ефекти
При інгаляційному застосуванні:
Інші: рідко — сироваткова хвороба.
При прийомі всередину:
Інші: головний біль, артралгія, анафілактична реакція (кашель, порушення ковтання, свербіж шкіри, набряклість обличчя, губ або повік, утруднене дихання), екзантема, кропив'янка.
- З боку шкірних покривів: екзантема, дерматит; рідко — кропив'янка; в окремих випадках — судинний набряк, фотодерматит, ексфоліативний дерматит.
- З боку нервової системи та органів чуття: в окремих випадках — нездужання, запаморочення, дратівливість, безсоння, галюцинації, тремор, периферичний неврит, шум у вухах.
- З боку органів ШКТ: нудота, гастроентерит; в окремих випадках — неприємний смак у роті, стоматит, глосит, припухлість привушної слинної залози, езофагоспазм, диспепсія, метеоризм, біль у животі, діарея, запор, порушення функції печінки.
- З боку сечостатевої системи: часте сечовипускання, нефропатія.
- З боку респіраторної системи: подразнення бронхів при інгаляції (кашель, позиви на блювання, короткочасний спазм; рідко — виражений зі зниженням показників зовнішнього дихання, що вимагає відміни препарату), фарингіт; дуже рідко — кровохаркання, набряк гортані, еозинофільна пневмонія.
- З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках — біль у грудях, периартеріальний васкуліт, серцева недостатність, перикардит, гіпотензія, порушення серцевого ритму.
- З боку опорно-рухового апарату: міозит, в окремих випадках — м'язовий та суглобовий біль, поліміозит, набряк суглобів.
Інші: рідко — сироваткова хвороба.
При прийомі всередину:
- З боку органів ШКТ: нудота, блювання, відчуття абдомінального дискомфорту, діарея.
- Інші: шкірний висип, біль у суглобах.
- При інтраназальному введенні:
- З боку органів ШКТ: неприємний смак у роті, набряклість язика.
- З боку респіраторної системи: короткочасне подразнення слизової оболонки та підвищене виділення секрету з носа; дуже рідко — кровотеча з носа, виразка слизової оболонки носової порожнини, кашель, задуха.
Інші: головний біль, артралгія, анафілактична реакція (кашель, порушення ковтання, свербіж шкіри, набряклість обличчя, губ або повік, утруднене дихання), екзантема, кропив'янка.
- Для очних крапель — короткочасне печіння та порушення зору, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, сухість навколо очей, ячмінь.
Передозування
Випадки передозування кромоглікатом натрію у людини не описані.
При застосуванні всередину (високі дози капсул) можливі незначні диспепсичні явища: нудота, біль у животі, діарея.
При місцевому застосуванні (очні краплі, назальний спрей, інгаляції) можливі короткочасні подразнюючі реакції: печіння, кашель, відчуття сухості, металевий присмак у роті.
При застосуванні всередину (високі дози капсул) можливі незначні диспепсичні явища: нудота, біль у животі, діарея.
При місцевому застосуванні (очні краплі, назальний спрей, інгаляції) можливі короткочасні подразнюючі реакції: печіння, кашель, відчуття сухості, металевий присмак у роті.
Лікарняна взаємодія
Кромоглікат натрію не вступає в клінічно значущі лікарські взаємодії при місцевому застосуванні (інгаляційному, офтальмологічному, інтраназальному).
Може застосовуватися одночасно з β2-агоністами, глюкокортикостероїдами та антигістамінними засобами; при цьому спостерігається взаємне посилення протиалергічного ефекту.
При пероральному прийомі можливе зниження абсорбції спостерігається при одночасному застосуванні з антацидами, що містять алюміній або магній.
Не впливає на ферментні системи печінки (зокрема, на цитохром P450), не викликає індукованих взаємодій.
Допустиме застосування у складі комплексної терапії алергічних та астматичних станів.
Спільне вживання з алкоголем не рекомендується через потенційне подразнююче дію на слизову шлунка.
Може застосовуватися одночасно з β2-агоністами, глюкокортикостероїдами та антигістамінними засобами; при цьому спостерігається взаємне посилення протиалергічного ефекту.
При пероральному прийомі можливе зниження абсорбції спостерігається при одночасному застосуванні з антацидами, що містять алюміній або магній.
Не впливає на ферментні системи печінки (зокрема, на цитохром P450), не викликає індукованих взаємодій.
Допустиме застосування у складі комплексної терапії алергічних та астматичних станів.
Спільне вживання з алкоголем не рекомендується через потенційне подразнююче дію на слизову шлунка.
Лікарська форма
Субстанція-порошок, спрей.