Ксалатан

Протиглаукомний.

Латанопрост — аналог ПГF2α  — є селективним агоністом рецепторів FP (ПГF) і знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3–4 год після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8–12 год, дія зберігається протягом не менше 24 год.

Дослідження на тваринах і у людей показали, що основним механізмом дії є збільшення увеосклерального відтоку, крім того, у людей також описано поліпшення відтоку (зниження опору відтоку). Дослідження на тваринах показали, що в клінічних дозах латанопрост не впливає (або впливає незначно) на внутрішньоочний кровообіг.

При місцевому застосуванні можливі кон'юнктивальна або еписклеральна ін'єкція легкої або середньої ступеня вираженості. За даними флюоресцентної ангіографії, тривале лікування латанопростом після екстракапсулярної екстракції катаракти у мавп не впливало на кровообіг сітківки. При короткостроковому застосуванні латанопрост не сприяв просочуванню флуоресцеїну в задній сегмент ока у пацієнтів з штучним кришталиком. Встановлено, що латанопрост не чинить суттєвого впливу на продукцію водянистої вологи і гематоофтальмічний бар'єр. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не чинить значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну і дихальну системи.

Діти. Ефективність препарату Ксалатан у дітей віком до 18 років була показана в 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні латанопросту в порівнянні з тимололом у 107 пацієнтів з діагнозом внутрішньоочна гіпертензія і інфантильна глаукома. Зниження ВГД у пацієнтів основної підгрупи з первинною вродженою/інфантильною глаукомою було порівнянним між групою пацієнтів, які отримували латанопрост, і групою, які отримували тимолол. У пацієнтів з непервинно вродженими формами глаукоми (наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) відзначалися такі ж результати, як і у групи з первинною вродженою глаукомою. Вплив на ВГД відзначали після першого тижня терапії і зберігалося протягом 12-тижневого періоду дослідження, як і у дорослих пацієнтів. Дані про вплив латанопросту на ВГД у дітей віком до 36 тижнів відсутні.

Латанопрост являє собою проліки, етерифіковані ізопропіловою групою, неактивний; після гідролізу до кислотної форми стає біологічно активним.

проліки добре всмоктуються через рогівку і повністю гідролізуються при попаданні у водянисту вологу. Cmax латанопросту у водянистій волозі досягається через 2 год після інстиляції.

Активна форма латанопросту практично не метаболізується в оці, однак піддається біотрансформації в печінці.

T1/2 з плазми становить 17 хв.

Для дорослих:

Для дітей:

Зниження підвищеного ВГД у дорослих і дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.

- підвищена чутливість до латанопросту або інших компонентів препарату;
- вік до 1 року.

З обережністю: афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика; пацієнти з відомими факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, в т.ч. цистоїдного); запальна, неоваскулярна або вроджена глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); бронхіальна астма; герпетичний кератит в анамнезі. Слід уникати застосування препарату Ксалатан у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту і рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним з прийомом аналогів ПГF2α. Ксалатан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані про застосування препарату Ксалатан у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у даної групи хворих Ксалатан необхідно застосовувати з обережністю.

Латанопрост слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані про застосування латанопросту у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у даної групи хворих латанопрост необхідно застосовувати з обережністю.

Латанопрост може викликати поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення коричневого пігменту в райдужці. Це спостерігається переважно у пацієнтів зі змішаним забарвленням райдужки і не супроводжується якими-небудь клінічними симптомами або патологічними змінами, але може бути необоротним.

Латанопрост не впливає на невуси і лентиго райдужної оболонки. Не відзначено накопичення пігменту в склеророговичній трабекулярній мережі або інших відділах передньої камери ока. Показано, що потемніння райдужки не призводить до небажаних клінічних наслідків, тому застосування латанопросту при виникненні такого потемніння можна продовжити. Тим не менш, такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, в залежності від клінічної ситуації, лікування може бути припинено.

Досвід застосування латанопросту в терапії закритокутової і вродженої глаукоми, пігментної глаукоми, відкритокутової глаукоми у пацієнтів з псевдоафакією обмежений. Відсутні відомості про застосування латанопросту в лікуванні вторинної глаукоми внаслідок запальних захворювань очей і неоваскулярної глаукоми.

Латанопрост не впливає на величину зіниці.

У зв'язку з тим, що відомості про застосування латанопросту в післяопераційному періоді екстракції катаракти обмежені, слід дотримуватися обережності при застосуванні даного засобу у цій категорії пацієнтів.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні латанопросту у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі. При гострому герпетичному кератиті, а також у разі наявності анамнестичних відомостей про хронічний рецидивуючий герпетичний кератит, необхідно уникати призначення латанопросту.

Макулярний набряк, в т.ч. кістозний, відзначався в період терапії латанопростом переважно у пацієнтів з афакією, псевдоафакією, розривом задньої капсули кришталика, або у пацієнтів з факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку (зокрема, при діабетичній ретинопатії і оклюзії вен сітківки). Слід дотримуватися обережності при застосуванні латанопросту у пацієнтів з афакією, псевдоафакією з розривом задньої капсули або передньокамерними інтраокулярними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного набряку макули.

Досвід застосування латанопросту у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, але в ряді випадків відзначалися загострення перебігу астми і/або поява задишки. Слід дотримуватися обережності при застосуванні латанопросту у цій категорії пацієнтів.

Відзначалися випадки потемніння шкіри періорбітальної області, які у ряду пацієнтів носили оборотний характер при продовженні терапії латанопростом.

Латанопрост може викликати поступові зміни вій і пушкових волосків, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти і зміна напрямку росту вій. Зміни вій були оборотними і проходили після припинення терапії.

Потрібен ретельний моніторинг стану пацієнтів з синдромом "сухого" ока або інших захворювань рогівки при тривалому застосуванні латанопросту.

Перед застосуванням латанопросту необхідно зняти контактні лінзи і знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції.

Не слід здійснювати інстиляцію латанопросту частіше, ніж 1 раз/добу, оскільки показано, що більш часте введення знижує гіпотензивний ефект.

При пропуску однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких очних крапель, з метою зниження можливого системного ефекту латанопросту, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану у внутрішньому куті ока на нижній повіці. Цю процедуру необхідно виконувати безпосередньо після інстиляції.

Якщо одночасно необхідно застосовувати інші очні краплі, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом.

Використання в педіатрії

Відомості про ефективність і безпеку застосування латанопросту у дітей віком до 1 року обмежені. Відсутній досвід застосування препарату у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів).

Відомості про безпеку довгострокового застосування латанопросту у дітей відсутні. При первинній вродженій глаукомі у дітей від 0 до 3 років стандартним методом лікування залишається хірургічне втручання (гоніотомія/трабекулотомія).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Як і при застосуванні інших офтальмологічних лікарських препаратів, можливе тимчасове порушення зору; до його відновлення керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не рекомендується.

Інфекції та інвазії: частота невідома - герпетичний кератит.

З боку органу зору: дуже часто - гіперпігментація райдужної оболонки, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей від легкої до середньої ступеня (відчуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання і відчуття стороннього тіла), зміна вій (збільшення довжини, товщини, кількості і пігментації); часто - перехідні точкові ерозії епітелію (переважно безсимптомні), блефарит, біль в оці; нечасто - набряк повік, сухість слизової оболонки ока, кератит, затуманення зору, кон'юнктивіт; рідко - ірит/увеїт (переважно у схильних пацієнтів), набряк макули, набряк повік, набряк рогівки, ерозія рогівки, періорбітальний набряк, потемніння шкіри повік, реакції з боку шкіри повік, зміна напрямку росту вій, потовщення, потемніння і подовження вій, дистихіаз, фотофобія; дуже рідко - зміни в періорбітальній області і в області вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки; частота невідома - кіста райдужної оболонки, псевдопемфігоїд кон'юнктиви.

З боку нервової системи: частота невідома - запаморочення, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - стенокардія, відчуття серцебиття; частота невідома - нестабільна стенокардія.

З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм (в т.ч. загострення захворювання у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип; рідко - шкірний свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: частота невідома - міалгія, артралгія.

Інші: дуже рідко - біль у грудях.

Симптоми: крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви або еписклери, інші небажані зміни з боку органу зору при передозуванні латанопросту невідомі.

При випадковому прийомі латанопросту всередину слід враховувати наступну інформацію: 1 фл. з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Більше 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. В/в інфузія в дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала яких-небудь симптомів, однак при введенні дози 5,5–10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, втомлюваність, припливи і пітливість. У хворих бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості призначення латанопросту в очі в дозі, в 7 разів перевищуючій терапевтичну, не викликало бронхоспазму.

Лікування: у разі передозування проводять симптоматичне лікування.

При одночасному закапуванні в очі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується.

Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал - преципітація.

Краплі очні 0,005 %.
Кожен флакон містить 2,5 мл очних крапель Ксалатан.
Ксалатан продається в картонних пачках, що містять 1 або 3 флакони.