Сингуляр
Singulair
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Singulairi 10 mg № 14
D.S. всередину 1 раз/добу незалежно від прийому їжі
D.S. всередину 1 раз/добу незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення - ейкозаноїдами, які виділяються різними клітинами, в т.ч. тучними клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл лейкотрієновими рецепторами. Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. в клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах провоспалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієно-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після впливу алергену відбувається вивільнення цистеїніл лейкотрієнів з провоспалювальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїніл лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітряних носових шляхів і симптомом назальної обструкції.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або β-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4 шляхом зв'язування з CysLT1-рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на ці рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 год після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацію, викликану β2-адреноміметиками.
Всмоктування
Після прийому всередину монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток жувальних 5 мг Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 2 год. Середня біодоступність при прийомі всередину становить 73%. Прийом їжі не чинить клінічно значущого впливу при тривалому застосуванні.
Розподіл
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить понад 99%. Vd в середньому становить 8-11 л.
Дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом, проведені на щурах, вказують на мінімальне проникнення через ГЕБ. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.
При прийомі монтелукаста в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукаста беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукаста 86% його кількості виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - з сечею, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю.
T1/2 монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год.
Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків має схожий характер.
Не виявлено відмінностей клінічно значущих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів залежно від расової приналежності.
При прийомі всередину в дозі 10 мг 1 раз/добу фармакокінетичний профіль і біодоступність мають схожий характер у пацієнтів похилого і молодого віку. T1/2 монтелукаста з плазми трохи довший у людей похилого віку. Корекції дози у людей похилого віку не потрібно.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів трохи збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (T1/2 в середньому становить 7.4 год). Зміна дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
Оскільки монтелукаст і його метаболіти не екскретуються з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози у цій категорії пацієнтів не потрібна.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або β-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4 шляхом зв'язування з CysLT1-рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на ці рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 год після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацію, викликану β2-адреноміметиками.
Всмоктування
Після прийому всередину монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток жувальних 5 мг Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 2 год. Середня біодоступність при прийомі всередину становить 73%. Прийом їжі не чинить клінічно значущого впливу при тривалому застосуванні.
Розподіл
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить понад 99%. Vd в середньому становить 8-11 л.
Дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом, проведені на щурах, вказують на мінімальне проникнення через ГЕБ. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.
При прийомі монтелукаста в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукаста беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукаста 86% його кількості виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - з сечею, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю.
T1/2 монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год.
Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків має схожий характер.
Не виявлено відмінностей клінічно значущих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів залежно від расової приналежності.
При прийомі всередину в дозі 10 мг 1 раз/добу фармакокінетичний профіль і біодоступність мають схожий характер у пацієнтів похилого і молодого віку. T1/2 монтелукаста з плазми трохи довший у людей похилого віку. Корекції дози у людей похилого віку не потрібно.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів трохи збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (T1/2 в середньому становить 7.4 год). Зміна дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
Оскільки монтелукаст і його метаболіти не екскретуються з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози у цій категорії пацієнтів не потрібна.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину 1 раз/добу незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхіальної астми Сингуляр® слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби. При поєднаній патології (бронхіальна астма і алергічний риніт) препарат слід приймати ввечері.
Дорослим і підліткам у віці 15 років і старше препарат призначають у дозі 10 мг (1 таб., покрита оболонкою)/добу.
Дітям у віці від 6 до 14 років призначають у дозі 5 мг (1 таб. жувальна)/добу. Підбору дози для цієї вікової групи не потрібно.
Загальні рекомендації
Терапевтична дія препарату Сингуляр® на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Сингуляр® одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Сингуляр® можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними ГКС.
Дорослим і підліткам у віці 15 років і старше препарат призначають у дозі 10 мг (1 таб., покрита оболонкою)/добу.
Дітям у віці від 6 до 14 років призначають у дозі 5 мг (1 таб. жувальна)/добу. Підбору дози для цієї вікової групи не потрібно.
Загальні рекомендації
Терапевтична дія препарату Сингуляр® на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Сингуляр® одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Сингуляр® можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними ГКС.
Показання
Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і дітей у віці 6 років і старше, включаючи:
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше).
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше).
Протипоказання
- дитячий вік до 6 років;
- фенілкетонурія;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- фенілкетонурія;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Діти у віці від 2 до 5 років з бронхіальною астмою:
У клінічних дослідженнях препарату Сингуляр® взяли участь 573 пацієнти у віці від 2 до 5 років. У 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним небажаним явищем (НЯ), оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали препарат Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була спрага. Відмінності за частотою цього НЯ між двома групами лікування були статистично незначущими.
Усього 426 пацієнтів у віці від 2 до 5 років отримували лікування препаратом Сингуляр® протягом як мінімум 3 місяців, 230 - протягом 6 місяців або довше і 63 пацієнти - протягом 12 місяців або довше. При більш тривалому лікуванні профіль НЯ не змінився.
Діти у віці від 2 до 14 років з сезонним алергічним ринітом
У 2-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні з застосуванням препарату Сингуляр® для лікування сезонного алергічного риніту взяли участь 280 пацієнтів у віці від 2 до 14 років. Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері і в цілому добре переносився. Профіль безпеки препарату у дітей був схожим з профілем безпеки плацебо. У цьому клінічному дослідженні не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо.
- Діти у віці від 6 до 14 років з бронхіальною астмою
Профіль безпеки препарату у дітей був в цілому схожим з профілем безпеки у дорослих і співставний з профілем безпеки плацебо.
У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним НЯ, оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була головний біль. Відмінність за частотою між двома групами лікування була статистично незначущою.
У дослідженнях з оцінки темпу зростання профіль безпеки у пацієнтів цієї вікової групи відповідав раніше описаному профілю безпеки препарату Сингуляр®.
При більш тривалому лікуванні (більше 6 міс) профіль НЯ не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з бронхіальною астмою
У двох 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з аналогічним дизайном єдиними побічними ефектами, оціненими як пов'язані з прийомом препарату, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, були біль у животі і головний біль. Відмінності за частотою цих побічних ефектів між двома групами лікування були статистично незначущими. При більш тривалому лікуванні (протягом 2 років) профіль побічних ефектів не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з сезонним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу вранці або ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо. У 4-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні профіль безпеки препарату був схожим з таким у 2-тижневих дослідженнях. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату у всіх дослідженнях була такою ж, як при прийомі плацебо.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з цілорічним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки, що спостерігався при лікуванні пацієнтів з сезонним алергічним ринітом і при прийомі плацебо. У цих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату була такою ж, як при прийомі плацебо.
Узагальнений аналіз результатів клінічних досліджень
Був проведений узагальнений аналіз 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше, 6 досліджень з участю пацієнтів у віці від 6 до 14 років) з використанням затверджених методів оцінки суїцидальності. Серед 9929 пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 7780 пацієнтів, які отримували в цих дослідженнях плацебо, був виявлений 1 пацієнт з суїцидальною настроєністю в групі пацієнтів, які отримували Сингуляр®. Ні в одній з груп лікування не було скоєно жодного самогубства, суїцидальної спроби або інших підготовчих дій, що вказували на суїцидальну поведінку.
Окремо був проведений узагальнений аналіз 46 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше; 11 досліджень з участю пацієнтів у віці від 3 місяців до 14 років) для оцінки небажаних поведінкових ефектів. Серед 11 673 пацієнтів, які приймали в цих дослідженнях препарат Сингуляр®, і 8827 пацієнтів, які приймали плацебо, відсоток хворих, які мали як мінімум один небажаний поведінковий ефект, склав 2.73% серед пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 2.27% серед пацієнтів, які отримували плацебо; відношення шансів склало 1.12 (95%-довірчий інтервал [0.93; 1.36]).
НЯ, зареєстровані під час постреєстраційного застосування препарату
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.
- З боку системи згортання крові: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (
У клінічних дослідженнях препарату Сингуляр® взяли участь 573 пацієнти у віці від 2 до 5 років. У 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним небажаним явищем (НЯ), оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали препарат Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була спрага. Відмінності за частотою цього НЯ між двома групами лікування були статистично незначущими.
Усього 426 пацієнтів у віці від 2 до 5 років отримували лікування препаратом Сингуляр® протягом як мінімум 3 місяців, 230 - протягом 6 місяців або довше і 63 пацієнти - протягом 12 місяців або довше. При більш тривалому лікуванні профіль НЯ не змінився.
Діти у віці від 2 до 14 років з сезонним алергічним ринітом
У 2-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні з застосуванням препарату Сингуляр® для лікування сезонного алергічного риніту взяли участь 280 пацієнтів у віці від 2 до 14 років. Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері і в цілому добре переносився. Профіль безпеки препарату у дітей був схожим з профілем безпеки плацебо. У цьому клінічному дослідженні не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо.
- Діти у віці від 6 до 14 років з бронхіальною астмою
Профіль безпеки препарату у дітей був в цілому схожим з профілем безпеки у дорослих і співставний з профілем безпеки плацебо.
У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним НЯ, оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була головний біль. Відмінність за частотою між двома групами лікування була статистично незначущою.
У дослідженнях з оцінки темпу зростання профіль безпеки у пацієнтів цієї вікової групи відповідав раніше описаному профілю безпеки препарату Сингуляр®.
При більш тривалому лікуванні (більше 6 міс) профіль НЯ не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з бронхіальною астмою
У двох 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з аналогічним дизайном єдиними побічними ефектами, оціненими як пов'язані з прийомом препарату, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, були біль у животі і головний біль. Відмінності за частотою цих побічних ефектів між двома групами лікування були статистично незначущими. При більш тривалому лікуванні (протягом 2 років) профіль побічних ефектів не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з сезонним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу вранці або ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо. У 4-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні профіль безпеки препарату був схожим з таким у 2-тижневих дослідженнях. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату у всіх дослідженнях була такою ж, як при прийомі плацебо.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з цілорічним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки, що спостерігався при лікуванні пацієнтів з сезонним алергічним ринітом і при прийомі плацебо. У цих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату була такою ж, як при прийомі плацебо.
Узагальнений аналіз результатів клінічних досліджень
Був проведений узагальнений аналіз 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше, 6 досліджень з участю пацієнтів у віці від 6 до 14 років) з використанням затверджених методів оцінки суїцидальності. Серед 9929 пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 7780 пацієнтів, які отримували в цих дослідженнях плацебо, був виявлений 1 пацієнт з суїцидальною настроєністю в групі пацієнтів, які отримували Сингуляр®. Ні в одній з груп лікування не було скоєно жодного самогубства, суїцидальної спроби або інших підготовчих дій, що вказували на суїцидальну поведінку.
Окремо був проведений узагальнений аналіз 46 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше; 11 досліджень з участю пацієнтів у віці від 3 місяців до 14 років) для оцінки небажаних поведінкових ефектів. Серед 11 673 пацієнтів, які приймали в цих дослідженнях препарат Сингуляр®, і 8827 пацієнтів, які приймали плацебо, відсоток хворих, які мали як мінімум один небажаний поведінковий ефект, склав 2.73% серед пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 2.27% серед пацієнтів, які отримували плацебо; відношення шансів склало 1.12 (95%-довірчий інтервал [0.93; 1.36]).
НЯ, зареєстровані під час постреєстраційного застосування препарату
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.
- З боку системи згортання крові: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки жувальні рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з видавленим написом "SINGULAIR" на одній стороні і "MSD 275" - на іншій.
1 таб. монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, заліза оксид червоний - 0.45 мг, натрію кроскармелоза - 9 мг, ароматизатор вишневий - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, магнію стеарат - 3 мг.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
1 таб. монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, заліза оксид червоний - 0.45 мг, натрію кроскармелоза - 9 мг, ароматизатор вишневий - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, магнію стеарат - 3 мг.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
