Лабеталол
Labetalol
Аналоги (дженерики, синоніми)
Абетол, Албетол, Аміпрес, Іполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламітол. Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab.Labetaloli 0,1 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 2 - 3 рази/день, під час їжі
Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. При гіпертонічних кризах вводять в/в повільно по 2 мл
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 2 - 3 рази/день, під час їжі
Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. При гіпертонічних кризах вводять в/в повільно по 2 мл
Фармакологічні властивості
Лабеталол — β-адреноблокатор, має одночасно α1-адреноблокуючу дію.
Фармакодинаміка
Лабеталол представляє собою механізм дії, при якому зниження артеріального тиску викликане в основному зниженням периферичного судинного опору, тоді як, незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень під час вправ, серцевий викид підтримується за рахунок збільшення ударного об'єму. Ефект блокування β-рецепторів в 3 рази сильніший при пероральному прийомі і в 7 разів сильніший при внутрішньовенному введенні, ніж блокада α-рецепторів. У використовуваних дозах лабеталол не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Рефлекторна тахікардія не виникає через блокаду рецепторів β1. Спільне застосування лабеталолу з галотаном під загальною анестезією явно підсилює ефект зниження артеріального тиску.
Фармакокінетика
Лабеталол швидко всмоктується з ШКТ. У людини пік у крові після перорального прийому лабеталолу гідрохлориду досягається протягом 1-2 годин. Період напіввиведення становив 4-5 годин. Близько 50% у плазмі пов'язано з білками. Метаболізм і виведення Понад 60% прийнятої перорально дози виводиться з сечею; залишкова доза виводиться з фекаліями. Лабеталолу гідрохлорид метаболізується в основному в печінці; лише 5% виводиться в незміненому вигляді, тоді як основними метаболітами є глюкуронід і гідроксипохідне.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо призначають у вигляді таблеток (під час їжі) по 0,1 г (100 мг) 2-3 рази на день. При важких формах гіпертензії дозу збільшують. Середня добова доза 600-1000 мг у 2-4 прийоми. Для підтримуючої терапії застосовують по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на день.
При гіпертонічних кризах (швидкому і різкому підйомі артеріального тиску) вводять лабеталол внутрішньовенно повільно в дозі 20 мг (2 мл 1% розчину). При необхідності повторюють ін'єкції з інтервалами 10 хв. Переважно вводити лабеталол у вигляді інфузії. Для цього розводять 1% ін'єкційний розчин в ампулах ізотонічним розчином натрію хлориду або глюкози до концентрації 1 мг/мл. Вводять зі швидкістю 2 мл (2 мг) на хвилину. Зазвичай необхідна доза становить 50-200 мг.
Внутрішньовенні введення проводять в умовах стаціонару (лікарні) при положенні хворого лежачи (у зв'язку з швидким і значним зниженням артеріального тиску).
При гіпертонічних кризах (швидкому і різкому підйомі артеріального тиску) вводять лабеталол внутрішньовенно повільно в дозі 20 мг (2 мл 1% розчину). При необхідності повторюють ін'єкції з інтервалами 10 хв. Переважно вводити лабеталол у вигляді інфузії. Для цього розводять 1% ін'єкційний розчин в ампулах ізотонічним розчином натрію хлориду або глюкози до концентрації 1 мг/мл. Вводять зі швидкістю 2 мл (2 мг) на хвилину. Зазвичай необхідна доза становить 50-200 мг.
Внутрішньовенні введення проводять в умовах стаціонару (лікарні) при положенні хворого лежачи (у зв'язку з швидким і значним зниженням артеріального тиску).
Для дітей:
Внутрішньо: початкова доза 3–4 мг/кг/добу у 2 прийоми, максимальна доза 40 мг/кг/добу.
Внутрішньовенно: 0,3–1 мг/кг струминно, при гіпертонічних кризах інфузія 0,4–1 мг/кг/год, максимальна доза 3 мг/кг/год.
Внутрішньовенно: 0,3–1 мг/кг струминно, при гіпертонічних кризах інфузія 0,4–1 мг/кг/год, максимальна доза 3 мг/кг/год.
Показання
- для зниження артеріального тиску при гіпертензії (підйомі артеріального тиску) різного ступеня.
- антигіпертензивний ефект.
Протипоказання
- лабеталол протипоказаний хворим з вираженою серцевою недостатністю, атріовентрикулярною блокадою (порушенням проведення збудження по серцю).
- бронхоспазму (різкого звуження просвіту бронхів) препарат зазвичай не викликає, однак у хворих на бронхіальну астму слід дотримуватися обережності.
- Підвищена чутливість до лабеталолу.
Особливі вказівки
Лабеталол може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, тремор).
З обережністю призначають пацієнтам з захворюваннями печінки; під час лікування необхідно проводити періодичний контроль показників функціонального стану печінки.
З обережністю призначають пацієнтам з захворюваннями печінки; під час лікування необхідно проводити періодичний контроль показників функціонального стану печінки.
Побічні ефекти
запаморочення, АГ (артеріальна гіпертензія), синкопе, ортостатична гіпотензія (в основному при в/в введенні), синусова брадикардія, AV-блокада, посилення симптомів серцевої недостатності, головний біль, втома, депресія, кошмарні сновидіння, парестезія, нудота, блювання, гепатотоксична дія, задишка, сексуальна дисфункція (імпотенція, порушення еякуляції, зниження лібідо, пріапізм), затримка сечі, гіпоглікемія, шкірний свербіж, ксероз і гіперпігментація шкіри, зворотна алопеція, ексфоліативний дерматит.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні лабеталолу з іншими гіпотензивними засобами спостерігається адитивний ефект. При призначенні з верапамілом або дилтіаземом зростає ризик розвитку AV-блокади.
Можливі небажані фармакодинамічні взаємодії при поєднаному одночасному застосуванні лабеталолу з антидіабетичними засобами.
Засоби для наркозу можуть потенціювати і пролонгувати гіпотензивний ефект лабеталолу. Комбінація галотану і лабеталолу може викликати синергічний гіпотензивний ефект, зменшувати серцевий викид і знижувати центральний венозний тиск.
Слід з обережністю застосовувати лабеталол у пацієнтів, які приймають інгібітори МАО, через можливість розвитку синусової брадикардії.
Циметидин підвищує біодоступність лабеталолу при одночасному прийомі внутрішньо, ймовірно, за рахунок збільшення абсорбції або зменшення пресистемного метаболізму.
Одночасне застосування симпатоміметиків може зменшувати гіпотензивний ефект лабеталолу.
Лабеталол зменшує нітрогліцерин-індуковану рефлекторну тахікардію і має адитивну гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні лабеталолу з трициклічними антидепресантами можливий розвиток тремору.
При одночасному застосуванні з мефлохіном підвищується ризик розвитку змін на ЕКГ і зупинки серця.
Можливі небажані фармакодинамічні взаємодії при поєднаному одночасному застосуванні лабеталолу з антидіабетичними засобами.
Засоби для наркозу можуть потенціювати і пролонгувати гіпотензивний ефект лабеталолу. Комбінація галотану і лабеталолу може викликати синергічний гіпотензивний ефект, зменшувати серцевий викид і знижувати центральний венозний тиск.
Слід з обережністю застосовувати лабеталол у пацієнтів, які приймають інгібітори МАО, через можливість розвитку синусової брадикардії.
Циметидин підвищує біодоступність лабеталолу при одночасному прийомі внутрішньо, ймовірно, за рахунок збільшення абсорбції або зменшення пресистемного метаболізму.
Одночасне застосування симпатоміметиків може зменшувати гіпотензивний ефект лабеталолу.
Лабеталол зменшує нітрогліцерин-індуковану рефлекторну тахікардію і має адитивну гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні лабеталолу з трициклічними антидепресантами можливий розвиток тремору.
При одночасному застосуванні з мефлохіном підвищується ризик розвитку змін на ЕКГ і зупинки серця.
Лікарська форма
Таблетки по 0,1 і 0,2 г (100 і 200 мг) по 30 і 100 штук в упаковці;
1% розчин для ін'єкцій в ампулах по 5 мл (50 мг в ампулі).
1% розчин для ін'єкцій в ампулах по 5 мл (50 мг в ампулі).
