Ларфікс
Larfix
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ксефокам, Лорноксикам, Ксефалгін, Лоракам
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Larfix" 4 mg №30
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Лорноксикам є НПЗП з знеболюючими та протизапальними властивостями і належить до класу оксикамів.
Лорноксикам пригнічує синтез простагландинів (інгібування ферменту ЦОГ), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторів та інгібування запалення. Також лорноксикам має центральний вплив на ноцицептори, не пов'язаний з протизапальною дією. Лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад, температуру тіла, частоту дихання, ЧСС, АТ, ЕКГ, спирометрію).
Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується в ШКТ. Сmax досягається через 1–2 год після прийому препарату. Біодоступність лорноксикаму становить 90–100%. Ефекту першого проходження не відзначено. Середній T½ становить 3–4 год.
При одночасному прийомі лорноксикаму з їжею Сmax знижується приблизно на 30% і Тmax збільшується з 1,5 до 2,3 год. Абсорбція лорноксикаму (розрахована відповідно до AUC) може знижуватися до 20%.
Розподіл. У плазмі крові лорноксикам знаходиться в незміненому стані та в неактивній формі свого гідроксильованого метаболіту. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми крові становить 99% і не залежить від його концентрації.
Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, спочатку в неактивний 5-гідроксилорноксикам. Лорноксикам піддається біотрансформації за участю цитохрому CYP 2С9. Внаслідок генетичного поліморфізму метаболізм цього ферменту може бути уповільненим та інтенсивним, що може виражатися у помітному підвищенні рівнів лорноксикаму в плазмі крові у осіб з уповільненим метаболізмом. Гідроксильований метаболіт має фармакологічну активність. Лорноксикам повністю метаболізується. Приблизно ⅔ виводиться через печінку і 1/3 — через нирки у вигляді неактивної сполуки.
Лорноксикам не викликав індукції печінкових ферментів у доклінічних дослідженнях. Немає даних про акумуляцію лорноксикаму після багаторазового прийому рекомендованих доз.
Виведення. T½ вихідної речовини становить 3–4 год. Після перорального прийому близько 50% виводиться з калом і 42% — через нирки, в основному у вигляді 5-гідроксилорноксикаму. T½ 5-гідроксилорноксикаму становить близько 9 год після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу.
Особливі популяції пацієнтів
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс знижується на 30–40%. Окрім зниження кліренсу, немає суттєвих змін у кінетичному профілі лорноксикаму у пацієнтів похилого віку.
Немає суттєвих змін кінетичного профілю лорноксикаму у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, за винятком кумуляції, у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки після 7 днів терапії з застосуванням добових доз 12 і 16 мг.
Лорноксикам пригнічує синтез простагландинів (інгібування ферменту ЦОГ), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторів та інгібування запалення. Також лорноксикам має центральний вплив на ноцицептори, не пов'язаний з протизапальною дією. Лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад, температуру тіла, частоту дихання, ЧСС, АТ, ЕКГ, спирометрію).
Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується в ШКТ. Сmax досягається через 1–2 год після прийому препарату. Біодоступність лорноксикаму становить 90–100%. Ефекту першого проходження не відзначено. Середній T½ становить 3–4 год.
При одночасному прийомі лорноксикаму з їжею Сmax знижується приблизно на 30% і Тmax збільшується з 1,5 до 2,3 год. Абсорбція лорноксикаму (розрахована відповідно до AUC) може знижуватися до 20%.
Розподіл. У плазмі крові лорноксикам знаходиться в незміненому стані та в неактивній формі свого гідроксильованого метаболіту. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми крові становить 99% і не залежить від його концентрації.
Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, спочатку в неактивний 5-гідроксилорноксикам. Лорноксикам піддається біотрансформації за участю цитохрому CYP 2С9. Внаслідок генетичного поліморфізму метаболізм цього ферменту може бути уповільненим та інтенсивним, що може виражатися у помітному підвищенні рівнів лорноксикаму в плазмі крові у осіб з уповільненим метаболізмом. Гідроксильований метаболіт має фармакологічну активність. Лорноксикам повністю метаболізується. Приблизно ⅔ виводиться через печінку і 1/3 — через нирки у вигляді неактивної сполуки.
Лорноксикам не викликав індукції печінкових ферментів у доклінічних дослідженнях. Немає даних про акумуляцію лорноксикаму після багаторазового прийому рекомендованих доз.
Виведення. T½ вихідної речовини становить 3–4 год. Після перорального прийому близько 50% виводиться з калом і 42% — через нирки, в основному у вигляді 5-гідроксилорноксикаму. T½ 5-гідроксилорноксикаму становить близько 9 год після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу.
Особливі популяції пацієнтів
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс знижується на 30–40%. Окрім зниження кліренсу, немає суттєвих змін у кінетичному профілі лорноксикаму у пацієнтів похилого віку.
Немає суттєвих змін кінетичного профілю лорноксикаму у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, за винятком кумуляції, у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки після 7 днів терапії з застосуванням добових доз 12 і 16 мг.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймати перорально, запиваючи достатньою кількістю води.
Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен базуватися на індивідуальній відповіді на лікування.
Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен базуватися на індивідуальній відповіді на лікування.
Показання
- Короткочасне лікування гострого болю слабкого та помірного ступеня;
- Симптоматичне полегшення болю та запалення при остеоартриті;
- Симптоматичне полегшення болю та запалення при ревматоїдному артриті.
- Симптоматичне полегшення болю та запалення при остеоартриті;
- Симптоматичне полегшення болю та запалення при ревматоїдному артриті.
Протипоказання
- Гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату;
- Тромбоцитопенія;
- Підвищена чутливість (симптоми, подібні до таких при БА, риніті, ангіоневротичному набряку або кропив'янці) до інших НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;
- Тяжка форма серцевої недостатності;
- Шлунково-кишкові кровотечі, церебрально-судинні кровотечі або інші гематологічні порушення;
- Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації виразки в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням НПЗП;
- Гостра або рецидивуюча хронічна виразка шлунка/кровотеча в анамнезі (≥2 доведених епізодів виникнення виразки або кровотечі);
- Тяжка форма печінкової недостатності;
- Тяжка форма ниркової недостатності (рівень плазмового креатиніну >700 мкмоль/л);
- III триместр вагітності (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).
- Тромбоцитопенія;
- Підвищена чутливість (симптоми, подібні до таких при БА, риніті, ангіоневротичному набряку або кропив'янці) до інших НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;
- Тяжка форма серцевої недостатності;
- Шлунково-кишкові кровотечі, церебрально-судинні кровотечі або інші гематологічні порушення;
- Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації виразки в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням НПЗП;
- Гостра або рецидивуюча хронічна виразка шлунка/кровотеча в анамнезі (≥2 доведених епізодів виникнення виразки або кровотечі);
- Тяжка форма печінкової недостатності;
- Тяжка форма ниркової недостатності (рівень плазмового креатиніну >700 мкмоль/л);
- III триместр вагітності (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, збільшення тривалості кровотечі, екхімози. НПЗП можуть спричинити специфічні, потенційно тяжкі гематологічні порушення, такі як нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок.
- Порушення обміну речовин: втрата апетиту, зміни маси тіла.
- Психічні порушення: інсомнія, депресія, збентеження, нервозність, збудження.
- З боку нервової системи: легкий і перехідний головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, порушення смаку (дисгевзія), тремор, мігрень, асептичний менінгіт у пацієнтів з системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини.
- З боку органу зору: кон'юнктивіт, порушення зору.
- З боку органу слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність, почервоніння обличчя, АГ, припливи, крововиливи, гематоми.
- З боку дихальної системи: риніт, задишка, кашель, бронхоспазм.
- З боку травної системи: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювання, запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрити, виразка шлунка, біль у животі, у верхній частині живота, виразка дванадцятипалої кишки, виразки слизової оболонки ротової порожнини, мелена, блювання з кров'ю, стоматит, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, стоматит, глосит, перфорація виразки, шлунково-кишкова кровотеча.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня печінкових ферментів (АлАТ, АсАТ); токсична дія на печінку, внаслідок чого можливий розвиток печінкової недостатності, гепатиту, жовтяниці, холестазу.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, підвищене потовиділення, еритематозна висипка, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, алопеція, дерматит, екзема, пурпура, набряк та буллезні реакції, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
- З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у кістках, м'язові спазми, міалгія.
- З боку нирок та сечовивідних шляхів: ніктурія, порушення сечовипускання, підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в крові; лорноксикам може викликати ОПН у пацієнтів з захворюваннями нирок (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ); нефротоксичність у різних формах, включаючи нефрит та нефротичний синдром, який є специфічним ефектом НПЗП.
- Загальні порушення: нездужання, набряк обличчя, астенія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок.
- Порушення обміну речовин: втрата апетиту, зміни маси тіла.
- Психічні порушення: інсомнія, депресія, збентеження, нервозність, збудження.
- З боку нервової системи: легкий і перехідний головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, порушення смаку (дисгевзія), тремор, мігрень, асептичний менінгіт у пацієнтів з системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини.
- З боку органу зору: кон'юнктивіт, порушення зору.
- З боку органу слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність, почервоніння обличчя, АГ, припливи, крововиливи, гематоми.
- З боку дихальної системи: риніт, задишка, кашель, бронхоспазм.
- З боку травної системи: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювання, запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрити, виразка шлунка, біль у животі, у верхній частині живота, виразка дванадцятипалої кишки, виразки слизової оболонки ротової порожнини, мелена, блювання з кров'ю, стоматит, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, стоматит, глосит, перфорація виразки, шлунково-кишкова кровотеча.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня печінкових ферментів (АлАТ, АсАТ); токсична дія на печінку, внаслідок чого можливий розвиток печінкової недостатності, гепатиту, жовтяниці, холестазу.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, підвищене потовиділення, еритематозна висипка, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, алопеція, дерматит, екзема, пурпура, набряк та буллезні реакції, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
- З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у кістках, м'язові спазми, міалгія.
- З боку нирок та сечовивідних шляхів: ніктурія, порушення сечовипускання, підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в крові; лорноксикам може викликати ОПН у пацієнтів з захворюваннями нирок (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ); нефротоксичність у різних формах, включаючи нефрит та нефротичний синдром, який є специфічним ефектом НПЗП.
- Загальні порушення: нездужання, набряк обличчя, астенія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою 4 мг блістер, № 100
Лорноксикам 4 мг.
Таблетки, вкриті оболонкою 8 мг блістер, № 30, 100
Лорноксикам 8 мг.
Лорноксикам 4 мг.
Таблетки, вкриті оболонкою 8 мг блістер, № 30, 100
Лорноксикам 8 мг.
