Лейковорин-ТЕВА
Leucovorin-TEVA
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кальцію фолінат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Leucovorini 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Внутрішньом'язово
D.t.d. № 10 in amp.
S. Внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Кальцію фолінат є відновленою формою фолієвої кислоти і використовується як антидот лікарських засобів, які діють як антагоністи фолієвої кислоти. Антагоністи фолієвої кислоти, такі як метотрексат, інгібують дигідрофолатредуктазу і, таким чином, перешкоджають утворенню з фолієвої кислоти тетрагідрофолату, який є кофактором переносу одноуглеродних залишків у біосинтезі нуклеїнових кислот. У результаті відбувається блокування синтезу нуклеїнових кислот і клітинного поділу. Кальцію фолінат на відміну від фолієвої кислоти не потребує відновлення дигідрофолатредуктазою для перетворення в тетрагідрофолат, що дозволяє при його застосуванні відновити порушений процес біосинтезу ДНК, РНК і білків. Захисна дія кальцію фолінату проявляється тільки щодо здорових клітин. Завдяки зазначеним властивостям кальцію фолінат запобігає токсичній дії метотрексату на клітини кісткового мозку і шлунково-кишкового тракту, але не впливає суттєво на вже розвинений нефротоксичний ефект метотрексату. Препарат сприяє відновленню дефіциту в організмі фолієвої кислоти. Кальцію фолінат також може підсилювати протипухлинну дію фторурацилу. При взаємодії цих двох препаратів утворюється стабільний комплекс компонентів, що містить тимідилат синтетазу, інгібуючий і пригнічуючий синтез ДНК. Початок дії препарату при в/м введенні - через 10-20 хвилин, при в/в введенні - менше ніж через 5 хвилин. Тривалість дії - близько 3-6 годин незалежно від способу введення.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин вводиться в/м або в/в.
При виборі доз і режиму введення препарату в кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.
Зазвичай при призначенні препарату в поєднанні з високими дозами метотрексату (12-15 мг/м2) введення починають через 24 год після закінчення лікування метотрексатом у дозі: 10 мг/м2 кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові менше 5х10-8 М. У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечника може знадобитися вища доза кальцію фолінату і/або більша тривалість лікування, оскільки виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути уповільнено. Застосування Лейковорину-Тева в цих випадках рекомендується основувати на обов'язковому визначенні концентрації метотрексату в плазмі крові.
Для профілактики розвитку ХПН проводять гідратацію (3 л/добу) і вводять натрію гідрокарбонат для підтримання рН сечі на рівні 7 або вище.
При випадковому передозуванні метотрексату Лейковорин-Тева вводиться в дозі рівній або перевищуючій дозу введеного метотрексату не пізніше ніж через 1 годину після ін'єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 до зникнення ознак токсичності. При поєднанні з фторурацилом Лейковорин-Тева вводиться:
— у дозі 200 мг/м2 в/в повільно (не менше 3 хвилин) або в/в крапельно з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 370 мг/м2 або
— у дозі 20 мг/м2 в/в з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 425 мг/м2.
Препарати вводяться щоденно протягом 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів для повторних курсів. При лікуванні мегалобластної анемії, викликаної дефіцитом фолієвої кислоти Лейковорин-Тева призначають по 1 мг/добу в/м або в/в. Приготування препарату для ін'єкцій Препарат Лейковорину-Тева розводять у р-ні Рінгера; р-ні Рінгера з лактатом; 10% р-ні декстрози у воді; 5% р-ні декстрози у воді; 0.9% р-ні натрію хлориду до концентрації від 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 24 годин. Залишок після ін'єкції не використовувати.
При виборі доз і режиму введення препарату в кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.
Зазвичай при призначенні препарату в поєднанні з високими дозами метотрексату (12-15 мг/м2) введення починають через 24 год після закінчення лікування метотрексатом у дозі: 10 мг/м2 кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові менше 5х10-8 М. У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечника може знадобитися вища доза кальцію фолінату і/або більша тривалість лікування, оскільки виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути уповільнено. Застосування Лейковорину-Тева в цих випадках рекомендується основувати на обов'язковому визначенні концентрації метотрексату в плазмі крові.
Для профілактики розвитку ХПН проводять гідратацію (3 л/добу) і вводять натрію гідрокарбонат для підтримання рН сечі на рівні 7 або вище.
При випадковому передозуванні метотрексату Лейковорин-Тева вводиться в дозі рівній або перевищуючій дозу введеного метотрексату не пізніше ніж через 1 годину після ін'єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 до зникнення ознак токсичності. При поєднанні з фторурацилом Лейковорин-Тева вводиться:
— у дозі 200 мг/м2 в/в повільно (не менше 3 хвилин) або в/в крапельно з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 370 мг/м2 або
— у дозі 20 мг/м2 в/в з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 425 мг/м2.
Препарати вводяться щоденно протягом 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів для повторних курсів. При лікуванні мегалобластної анемії, викликаної дефіцитом фолієвої кислоти Лейковорин-Тева призначають по 1 мг/добу в/м або в/в. Приготування препарату для ін'єкцій Препарат Лейковорину-Тева розводять у р-ні Рінгера; р-ні Рінгера з лактатом; 10% р-ні декстрози у воді; 5% р-ні декстрози у воді; 0.9% р-ні натрію хлориду до концентрації від 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 24 годин. Залишок після ін'єкції не використовувати.
Показання
— інтоксикація антагоністами фолієвої кислоти (метотрексатом, триметопримом і піриметаміном);
— профілактика токсичної дії метотрексату, що застосовується у високих дозах;
— колоректальний рак (у складі комбінованої терапії з фторурацилом);
— мегалобластна анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти (в т.ч. на фоні синдрому мальабсорбції, недостатності харчування, вагітності, спру, у ранньому дитячому віці при вродженій недостатності дигідрофолатредуктази).
— профілактика токсичної дії метотрексату, що застосовується у високих дозах;
— колоректальний рак (у складі комбінованої терапії з фторурацилом);
— мегалобластна анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти (в т.ч. на фоні синдрому мальабсорбції, недостатності харчування, вагітності, спру, у ранньому дитячому віці при вродженій недостатності дигідрофолатредуктази).
Протипоказання
— підвищена чутливість до кальцію фолінату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату;
— мегалобластна анемія, обумовлена дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12);
— вагітність і період годування груддю.
З обережністю: при алкоголізмі, епілепсії, хронічній нирковій недостатності (ХНН), дитячий вік до 2 років (безпека і ефективність не встановлені).
— мегалобластна анемія, обумовлена дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12);
— вагітність і період годування груддю.
З обережністю: при алкоголізмі, епілепсії, хронічній нирковій недостатності (ХНН), дитячий вік до 2 років (безпека і ефективність не встановлені).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Перелічені нижче небажані явища, відзначені при застосуванні препарату - Лейковорин-Тева, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто(?1/10), часто (від ?1/100 до
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення прозорий, жовтуватого кольору.
1 мл:
кальцію фолінату пентагідрат 12.71 мг, що відповідає вмісту кальцію фолінату 10.8 мг у перерахунку на фолінієву кислоту 10 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1% або хлористоводнева кислота 1М, вода д/і.
5 мл - флакони (1) - пачки картонні.
10 мл - флакони (1) - пачки картонні.
20 мл - флакони (1) - пачки картонні.
30 мл - флакони (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони (1) - пачки картонні.
1 мл:
кальцію фолінату пентагідрат 12.71 мг, що відповідає вмісту кальцію фолінату 10.8 мг у перерахунку на фолінієву кислоту 10 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1% або хлористоводнева кислота 1М, вода д/і.
5 мл - флакони (1) - пачки картонні.
10 мл - флакони (1) - пачки картонні.
20 мл - флакони (1) - пачки картонні.
30 мл - флакони (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони (1) - пачки картонні.
