Левоміцетин
Levomycetin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Хлорамфенікол, Хлороїд, Альфіцетин, Берліцетин, Біофенікол, Хеміцетин, Хлорнітроміцин, Хлороцикліна, Хлороміцетин, Хлоронітрин, Хлороптик, Клобінекол, Детреоміцина, Галоміцетин, Лейкоміїн, Параксин, Синтоміцетин, Тифоміцетин, Тифоміїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Ируксол, Левовинизоль, Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, Хлорамфеникол, Флуимуцил-антибиотик ИТ, Синтомицина линимент
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Levomycetini 0,5 № 20.
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці 4 рази на день, за 30 хвилин до прийому їжі
Rp.: Sol. Levomycetini 0,25% 10 ml.
D.S. По 1 краплі 3 рази на день в обидва ока
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці 4 рази на день, за 30 хвилин до прийому їжі
Rp.: Sol. Levomycetini 0,25% 10 ml.
D.S. По 1 краплі 3 рази на день в обидва ока
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактеріостатичне.
Фармакодинаміка
Бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині на стадії переносу амінокислот транспортними рибонуклеїновими кислотами на рибосоми.
Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів.
Активний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, збудників гнійних, кишкових інфекцій, менінгококової інфекції: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter spp., Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, найпростіші та гриби.
Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.
Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів.
Активний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, збудників гнійних, кишкових інфекцій, менінгококової інфекції: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter spp., Serratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, найпростіші та гриби.
Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.
Фармакокінетика
Абсорбція
Абсорбція — 90% (швидка і майже повна). Біодоступність — 80%. Зв'язок з білками плазми — 50–60%, у недоношених новонароджених — 32%. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) після перорального прийому — 1–3 год.
Розподіл
Об'єм розподілу — 0,6–1 л/кг. Терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 4–5 год після прийому.
Добре проникає в рідини і тканини організму. Найбільші його концентрації створюються в печінці і нирках. У жовчі виявляється до 30% від введеної дози. Максимальна концентрація (Сmax) в спинномозковій рідині (СМР) визначається через 4–5 год після одноразового прийому внутрішньо і може досягати при відсутності запалення мозкових оболонок 21–50% від Сmax в плазмі і 45–89% — при наявності запалення мозкових оболонок.
Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації в сироватці крові плода можуть становити 30–80% від концентрації в крові матері. Проникає в грудне молоко.
Метаболізм
Основна кількість (90%) метаболізується в печінці. У кишечнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Виводиться протягом 24 год нирками — 90% (шляхом клубочкової фільтрації — 5–10% в незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів — 80%), через кишечник — 1–3%. Період напіввиведення (T1/2) у дорослих 1,5–3,5 год, при порушенні функції нирок — 3–11 год. Період напіввиведення у дітей від 3 років до 16 років — 3–6,5 год. Слабо виводиться в ході гемодіалізу.
Абсорбція — 90% (швидка і майже повна). Біодоступність — 80%. Зв'язок з білками плазми — 50–60%, у недоношених новонароджених — 32%. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) після перорального прийому — 1–3 год.
Розподіл
Об'єм розподілу — 0,6–1 л/кг. Терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 4–5 год після прийому.
Добре проникає в рідини і тканини організму. Найбільші його концентрації створюються в печінці і нирках. У жовчі виявляється до 30% від введеної дози. Максимальна концентрація (Сmax) в спинномозковій рідині (СМР) визначається через 4–5 год після одноразового прийому внутрішньо і може досягати при відсутності запалення мозкових оболонок 21–50% від Сmax в плазмі і 45–89% — при наявності запалення мозкових оболонок.
Проходить через плацентарний бар'єр, концентрації в сироватці крові плода можуть становити 30–80% від концентрації в крові матері. Проникає в грудне молоко.
Метаболізм
Основна кількість (90%) метаболізується в печінці. У кишечнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Виводиться протягом 24 год нирками — 90% (шляхом клубочкової фільтрації — 5–10% в незміненому вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів — 80%), через кишечник — 1–3%. Період напіввиведення (T1/2) у дорослих 1,5–3,5 год, при порушенні функції нирок — 3–11 год. Період напіввиведення у дітей від 3 років до 16 років — 3–6,5 год. Слабо виводиться в ході гемодіалізу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
- Таблетки:
Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку левоміцетину слід ковтати цілою, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується приймати за 30 хвилин до прийому їжі. Пацієнтам, у яких прийом цього лікарського засобу викликає розвиток нудоти, таблетку слід приймати через 60 хвилин після прийому їжі. Препарат слід приймати через рівні проміжки часу. Тривалість курсу лікування і дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають по 250-500 мг препарату 3-4 рази на день.
Дорослим при важких інфекційних захворюваннях зазвичай призначають по 500-1000 мг препарату 3-4 рази на день. Застосування Левоміцетину в дозі 1000 мг 4 рази на день можливо тільки в умовах стаціонару при постійному контролі функції печінки, нирок і картини крові.
Максимальна добова доза для дорослих - 4000 мг.
Тривалість курсу лікування зазвичай становить 1-1,5 тижні. При хорошій переносимості препарату і відсутності побічних ефектів з боку системи кровотворення тривалість курсу лікування може бути збільшена до 2 тижнів.
- Порошок для приготування розчину для ін'єкцій:
Розчин призначений для парентерального (внутрішньом'язового і внутрішньовенного) введення. Дітям призначають тільки внутрішньом'язове введення. Для приготування розчину для внутрішньом'язової ін'єкції вміст флакона розчиняють в 2-3 мл води для ін'єкцій або 2-3 мл 0,25% або 0,5% розчину новокаїну. Розчин слід вводити глибоко в зовнішній верхній квадрант сідничного м'яза. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення вміст флакона розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій або в 10 мл 5% або 40% розчину глюкози. Тривалість внутрішньовенної струминної ін'єкції повинна становити не менше 3 хвилин. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет для внутрішньовенного струминного введення вміст флакона розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій або 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Ін'єкції слід проводити через рівні проміжки часу. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають 500-1000 мг препарату 2-3 рази на день.
Дорослим при важких інфекційних захворюваннях зазвичай призначають по 1000-2000 мг препарату 2-3 рази на день.
Максимальна добова доза препарату становить 4000 мг.
Дітям і підліткам у віці від 3 до 16 років зазвичай призначають препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла 2 рази на день.
В офтальмологічній практиці готовий розчин можна застосовувати для парабульбарних ін'єкцій або інстиляцій. Як розчинник допускається застосування води для ін'єкцій і 0,9% розчину натрію хлориду.
У вигляді ін'єкцій вводять 0,2-0,3 мл 20% розчину 1-2 рази на день.
У вигляді інстиляцій закапують в кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 5% розчину препарату 3-5 разів на день.
Тривалість курсу лікування 5-15 днів.
При парентеральному і пероральному застосуванні Левоміцетину слід регулярно контролювати картину крові, а також функцію печінки і нирок.
Препарат призначений для перорального застосування. Таблетку левоміцетину слід ковтати цілою, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується приймати за 30 хвилин до прийому їжі. Пацієнтам, у яких прийом цього лікарського засобу викликає розвиток нудоти, таблетку слід приймати через 60 хвилин після прийому їжі. Препарат слід приймати через рівні проміжки часу. Тривалість курсу лікування і дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають по 250-500 мг препарату 3-4 рази на день.
Дорослим при важких інфекційних захворюваннях зазвичай призначають по 500-1000 мг препарату 3-4 рази на день. Застосування Левоміцетину в дозі 1000 мг 4 рази на день можливо тільки в умовах стаціонару при постійному контролі функції печінки, нирок і картини крові.
Максимальна добова доза для дорослих - 4000 мг.
Тривалість курсу лікування зазвичай становить 1-1,5 тижні. При хорошій переносимості препарату і відсутності побічних ефектів з боку системи кровотворення тривалість курсу лікування може бути збільшена до 2 тижнів.
- Порошок для приготування розчину для ін'єкцій:
Розчин призначений для парентерального (внутрішньом'язового і внутрішньовенного) введення. Дітям призначають тільки внутрішньом'язове введення. Для приготування розчину для внутрішньом'язової ін'єкції вміст флакона розчиняють в 2-3 мл води для ін'єкцій або 2-3 мл 0,25% або 0,5% розчину новокаїну. Розчин слід вводити глибоко в зовнішній верхній квадрант сідничного м'яза. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення вміст флакона розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій або в 10 мл 5% або 40% розчину глюкози. Тривалість внутрішньовенної струминної ін'єкції повинна становити не менше 3 хвилин. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет для внутрішньовенного струминного введення вміст флакона розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій або 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Ін'єкції слід проводити через рівні проміжки часу. Тривалість курсу лікування і дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим зазвичай призначають 500-1000 мг препарату 2-3 рази на день.
Дорослим при важких інфекційних захворюваннях зазвичай призначають по 1000-2000 мг препарату 2-3 рази на день.
Максимальна добова доза препарату становить 4000 мг.
Дітям і підліткам у віці від 3 до 16 років зазвичай призначають препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла 2 рази на день.
В офтальмологічній практиці готовий розчин можна застосовувати для парабульбарних ін'єкцій або інстиляцій. Як розчинник допускається застосування води для ін'єкцій і 0,9% розчину натрію хлориду.
У вигляді ін'єкцій вводять 0,2-0,3 мл 20% розчину 1-2 рази на день.
У вигляді інстиляцій закапують в кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 5% розчину препарату 3-5 разів на день.
Тривалість курсу лікування 5-15 днів.
При парентеральному і пероральному застосуванні Левоміцетину слід регулярно контролювати картину крові, а також функцію печінки і нирок.
Для дітей:
Дітям у віці від 3 до 8 років зазвичай призначають по 125 мг препарату 3-4 рази на день.
Дітям і підліткам у віці від 8 до 16 років зазвичай призначають по 250 мг Левоміцетину 3-4 рази на день.
Дітям і підліткам у віці від 8 до 16 років зазвичай призначають по 250 мг Левоміцетину 3-4 рази на день.
Показання
Застосовують для терапії пацієнтів з інфекційними захворюваннями, викликаними мікроорганізмами, чутливими до дії левоміцетину. Препарат призначають у разі неефективності або неможливості застосування інших протимікробних засобів при таких захворюваннях:
Інфекційні захворювання дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легень.
Інфекційні захворювання органів черевної порожнини: черевний тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитоніт.
Крім того, препарат призначають пацієнтам з менінгітом, хламідіозом, трахомою і туляремією.
Інфекційні захворювання дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легень.
Інфекційні захворювання органів черевної порожнини: черевний тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитоніт.
Крім того, препарат призначають пацієнтам з менінгітом, хламідіозом, трахомою і туляремією.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також тіамфеніколу і азідамфеніколу.
Левоміцетин протипоказаний пацієнтам, які страждають на порушення функції кровотворення, важкими захворюваннями печінки і/або нирок і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Препарат не призначають пацієнтам з грибковими захворюваннями шкіри, псоріазом, екземою, порфірією, а також гострими респіраторними захворюваннями, в тому числі ангіною.
Препарат не застосовують для попередження інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях.
Левоміцетин не слід призначати для терапії жінок у період вагітності і грудного вигодовування, а також для лікування дітей у віці молодше 3 років.
Слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи.
Пацієнти, які мають схильність до розвитку алергічних реакцій, повинні приймати препарат під ретельним наглядом лікаря.
Слід дотримуватися обережності при призначенні Левоміцетину пацієнтам, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами і водінням автомобіля.
Левоміцетин протипоказаний пацієнтам, які страждають на порушення функції кровотворення, важкими захворюваннями печінки і/або нирок і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Препарат не призначають пацієнтам з грибковими захворюваннями шкіри, псоріазом, екземою, порфірією, а також гострими респіраторними захворюваннями, в тому числі ангіною.
Препарат не застосовують для попередження інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях.
Левоміцетин не слід призначати для терапії жінок у період вагітності і грудного вигодовування, а також для лікування дітей у віці молодше 3 років.
Слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи.
Пацієнти, які мають схильність до розвитку алергічних реакцій, повинні приймати препарат під ретельним наглядом лікаря.
Слід дотримуватися обережності при призначенні Левоміцетину пацієнтам, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами і водінням автомобіля.
Особливі вказівки
Хлорамфенікол не застосовують у новонароджених, оскільки можливий розвиток "сірого синдрому" (метеоризм, нудота, гіпотермія, сіро-блакитний колір шкіри, прогресуючий ціаноз, диспное, серцево-судинна недостатність).
З обережністю застосовують у пацієнтів, які раніше отримували лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.
При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).
У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.
Недопустимо безконтрольне призначення хлорамфеніколу і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в дитячій практиці.
З обережністю застосовують у пацієнтів, які раніше отримували лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.
При одночасному прийомі алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкірних покривів, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).
У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.
Недопустимо безконтрольне призначення хлорамфеніколу і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в дитячій практиці.
Побічні ефекти
- З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювання, порушення травлення, порушення стільця, стоматит, глосит, порушення мікрофлори кишечника, ентероколіт. При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів можливий розвиток псевдомембранозного коліту, що вимагає відміни препарату. При застосуванні високих доз можливий розвиток гепатотоксичної дії.
- З боку серцево-судинної системи і системи кровотворення: гранулоцитопенія, панцитопенія, еритроцитопенія, анемія, в тому числі апластична, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, зміна артеріального тиску, колапс.
- З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, емоційна лабільність, енцефалопатія, сплутаність свідомості, підвищена втомлюваність, галюцинації, порушення зору, слуху і смакових відчуттів.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматози, набряк Квінке.
Інші: кардіоваскулярний колапс, підвищення температури тіла, суперінфекція, дерматит, реакція Яриша-Герксгеймера.
Передозування
Симптоми
Пригнічення кістковомозкового кровотворення, шлунково-кишкові розлади, ураження печінки і нирок, нейропатія (в тому числі зорового нерва) і ретинопатія.
Лікування
Гемосорбція, симптоматична терапія.
Пригнічення кістковомозкового кровотворення, шлунково-кишкові розлади, ураження печінки і нирок, нейропатія (в тому числі зорового нерва) і ретинопатія.
Лікування
Гемосорбція, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні хлорамфеніколу з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення гіпоглікемічної дії за рахунок пригнічення метаболізму цих препаратів у печінці і підвищення їх концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, відзначається посилення пригнічувальної дії на кістковий мозок.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати з пов'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню з субодиницею 50S бактеріальних рибосом.
При одночасному застосуванні з пеніцилінами хлорамфенікол протидіє прояву бактерицидної дії пеніциліну.
Знижує антибактеріальний ефект цефалоспоринів.
Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, варфарином відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення і підвищення їх концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, відзначається посилення пригнічувальної дії на кістковий мозок.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати з пов'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню з субодиницею 50S бактеріальних рибосом.
При одночасному застосуванні з пеніцилінами хлорамфенікол протидіє прояву бактерицидної дії пеніциліну.
Знижує антибактеріальний ефект цефалоспоринів.
Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, варфарином відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення і підвищення їх концентрації в плазмі крові.
Лікарська форма
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток у контурну без'ячейкову упаковку з паперу з поліетиленовим покриттям або з заготовок на основі паперу для контурних без'ячейкових упаковок лікарських засобів.
По 10 таблеток у контурну ячейкову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2 або 5 контурних ячейкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Краплі очні 0,25%
По 10 мл у флакони-крапельниці з поліетилену герметично закупорені кришками з контролем першого відкриття.
По 10 таблеток у контурну без'ячейкову упаковку з паперу з поліетиленовим покриттям або з заготовок на основі паперу для контурних без'ячейкових упаковок лікарських засобів.
По 10 таблеток у контурну ячейкову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2 або 5 контурних ячейкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Краплі очні 0,25%
По 10 мл у флакони-крапельниці з поліетилену герметично закупорені кришками з контролем першого відкриття.
