Лінкоміцину гідрохлорид
Lyncomycini hydrochloridum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Лінкоцин, Еколінком
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Lyncomycini hydrochloridi 0,25 № 30
D.S. Приймати всередину 2 к. 3 р/д, натщесерце за 30 - 60 хв до їжі
Rp.: "Lyncomycin" 250 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S. Всередину по 1 капсулі 3 р/д, натщесерце за 30 хв до їжі
Rp.: Sol. Lyncomycini hydrochloridi 30% 1,0 - 10
D.S. внутрішньом'язово, по 1 ампулі 2 рази на добу
D.S. Приймати всередину 2 к. 3 р/д, натщесерце за 30 - 60 хв до їжі
Rp.: "Lyncomycin" 250 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S. Всередину по 1 капсулі 3 р/д, натщесерце за 30 хв до їжі
Rp.: Sol. Lyncomycini hydrochloridi 30% 1,0 - 10
D.S. внутрішньом'язово, по 1 ампулі 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне.
Фармакодинаміка
Антибіотик групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично. При вищих концентраціях чинить бактерицидну дію. Пригнічує синтез білка бактерій внаслідок зворотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв'язків.
Активний щодо Staphylococcus aureus (пеніциліназа-продукуючі та непродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрацикліну, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів (30% Staphylococcus spp., стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину).
До лінкоміцину стійкі Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae та інші грамнегативні бактерії, а також гриби, віруси та найпростіші.
Оптимум дії знаходиться в лужному середовищі (pH 8-8.5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.
Існує перехресна резистентність між лінкоміцином і кліндаміцином.
Активний щодо Staphylococcus aureus (пеніциліназа-продукуючі та непродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Ефективний щодо Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрацикліну, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів (30% Staphylococcus spp., стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину).
До лінкоміцину стійкі Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae та інші грамнегативні бактерії, а також гриби, віруси та найпростіші.
Оптимум дії знаходиться в лужному середовищі (pH 8-8.5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.
Існує перехресна резистентність між лінкоміцином і кліндаміцином.
Фармакокінетика
При одноразовому в/м введенні в дозі 600 мг Cmax у плазмі крові досягається через 30 хв. При 120-хвилинному в/в введенні 600 мг лікарського засобу терапевтична концентрація зберігається протягом 14 год. Добре проникає в тканини легень, печінки, нирок, через плацентарний бар'єр, у грудне молоко; у високих концентраціях виявляється в кістковій тканині та суглобах. Частково метаболізується в печінці. Т1/2 - 5 год. Виводиться в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з жовчю та сечею.
При нирковій недостатності (термінальна стадія) Т1/2 дорівнює 10-20 год, при порушеннях функції печінки - 8-12 год.
При нирковій недостатності (термінальна стадія) Т1/2 дорівнює 10-20 год, при порушеннях функції печінки - 8-12 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м
Добова доза для дорослих при парентеральному введенні становить 1800 мг, разова - 600 мг. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2400 мг. Максимальна добова доза - 8000 мг. Препарат вводять 3 рази/добу з інтервалом 8 год.
В/в лінкоміцину гідрохлорид вводять тільки крапельно зі швидкістю 60-80 крапель на хв. Перед введенням 2 мл 30% розчину антибіотика (600 мг) розбавляють 250 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. Тривалість інфузії повинна становити не менше 1 год.
Тривалість лікування - 7-14 днів; при остеомієліті тривалість курсу лікування становить 3 тижні і більше.
Пацієнтам з нирково-печінковою недостатністю лінкоміцин призначають парентерально в добовій дозі, що не перевищує 1800 мг, з інтервалами між введеннями 12 год. При кліренсі креатиніну 10-50 мл на хв препарат призначають у стандартній дозі 2 рази/добу. При кліренсі креатиніну менше 10 мл на хв дозу лінкоміцину зменшують до 25%-30% від стандартної.
Капсули
Препарат приймають всередину натщесерце за 30 - 60 хв до їжі або через 2 год після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Капсули не можна ділити, відкривати.
Дорослим призначають по 0,5 г кожні 8 годин при інфекціях середньої тяжкості, по 0,5 г кожні 6 год при тяжкому перебігу інфекції (на добу - 2 г).
Тривалість курсу лікування становить 7-14 днів, при остеомієліті - 3 тижні і більше. При порушеннях функції печінки і/або нирок необхідно зменшити добову дозу Лінкоміцину на 1/3 - 1/2 і збільшити інтервал між прийомами.
Добова доза для дорослих при парентеральному введенні становить 1800 мг, разова - 600 мг. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2400 мг. Максимальна добова доза - 8000 мг. Препарат вводять 3 рази/добу з інтервалом 8 год.
В/в лінкоміцину гідрохлорид вводять тільки крапельно зі швидкістю 60-80 крапель на хв. Перед введенням 2 мл 30% розчину антибіотика (600 мг) розбавляють 250 мл ізотонічного розчину хлориду натрію. Тривалість інфузії повинна становити не менше 1 год.
Тривалість лікування - 7-14 днів; при остеомієліті тривалість курсу лікування становить 3 тижні і більше.
Пацієнтам з нирково-печінковою недостатністю лінкоміцин призначають парентерально в добовій дозі, що не перевищує 1800 мг, з інтервалами між введеннями 12 год. При кліренсі креатиніну 10-50 мл на хв препарат призначають у стандартній дозі 2 рази/добу. При кліренсі креатиніну менше 10 мл на хв дозу лінкоміцину зменшують до 25%-30% від стандартної.
Капсули
Препарат приймають всередину натщесерце за 30 - 60 хв до їжі або через 2 год після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Капсули не можна ділити, відкривати.
Дорослим призначають по 0,5 г кожні 8 годин при інфекціях середньої тяжкості, по 0,5 г кожні 6 год при тяжкому перебігу інфекції (на добу - 2 г).
Тривалість курсу лікування становить 7-14 днів, при остеомієліті - 3 тижні і більше. При порушеннях функції печінки і/або нирок необхідно зменшити добову дозу Лінкоміцину на 1/3 - 1/2 і збільшити інтервал між прийомами.
Для дітей:
В/м
Препарат вводять 3 рази/добу з інтервалом 8 год.
Дітям призначають у дозі 10-20 мг/кг кожні 8-12 год.
Капсули
Дітям віком від 6 до 14 років з масою тіла понад 25 кг призначають у добовій дозі з розрахунку 30 мг/кг маси тіла, розділені на 3 - 4 прийоми, у тяжких випадках - 60 мг/кг маси тіла на добу за 3 - 4 прийоми.
Препарат вводять 3 рази/добу з інтервалом 8 год.
Дітям призначають у дозі 10-20 мг/кг кожні 8-12 год.
Капсули
Дітям віком від 6 до 14 років з масою тіла понад 25 кг призначають у добовій дозі з розрахунку 30 мг/кг маси тіла, розділені на 3 - 4 прийоми, у тяжких випадках - 60 мг/кг маси тіла на добу за 3 - 4 прийоми.
Показання
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами (передусім Staphylococcus spp. і Streptococcus spp.), а також мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, при алергії до пеніцилінів:
— сепсис;
— підгострий септичний ендокардит;
— абсцес легень;
— емпієма плеври;
— плеврит;
— отит;
— остеомієліт (гострий і хронічний);
— гнійний артрит;
— післяопераційні гнійні ускладнення;
— ранова інфекція;
— інфекції шкіри та м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, рожа).
— сепсис;
— підгострий септичний ендокардит;
— абсцес легень;
— емпієма плеври;
— плеврит;
— отит;
— остеомієліт (гострий і хронічний);
— гнійний артрит;
— післяопераційні гнійні ускладнення;
— ранова інфекція;
— інфекції шкіри та м'яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, рожа).
Протипоказання
— гіперчутливість;
— вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями);
— тяжка печінкова і/або ниркова недостатність;
— період лактації;
— період новонародженості (до 1 місяця).
З обережністю: грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнини рота, піхви; міастенія (для парентерального введення).
— вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями);
— тяжка печінкова і/або ниркова недостатність;
— період лактації;
— період новонародженості (до 1 місяця).
З обережністю: грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнини рота, піхви; міастенія (для парентерального введення).
Особливі вказівки
Щоб уникнути розвитку асептичного некрозу, вводити переважно глибоко в/м. Не можна вводити в/в без попереднього розведення.
На тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності печінкових трансаміназ і функції нирок. При виявленні порушень слід розглянути можливість відміни препарату.
Призначення пацієнтам з печінковою недостатністю допустиме лише за життєвими показаннями.
Т1/2 лінкоміцину може бути збільшений у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, тому слід дотримуватися обережності при призначенні лінкоміцину пацієнтам з печінковою/нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості і контролювати концентрацію лінкоміцину в крові під час терапії високими дозами лінкоміцину. У таких пацієнтів слід розглянути можливість зменшення частоти введення препарату.
Повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту, що розвинувся через 2 місяці після прийому антибактеріальних препаратів. При появі ознак псевдомембранозного коліту в легких випадках достатньо відміни препарату і призначення йонообмінних смол, у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів і білка, призначення ванкоміцину або бацитрацину. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника.
Лінкоміцин не показаний для терапії менінгіту, оскільки його концентрація в спинномозковій рідині недостатня для лікування менінгіту.
Не рекомендується застосовувати лінкоміцин у пацієнтів з цукровим діабетом за винятком випадків відсутності альтернативного лікування, оскільки відсутні адекватні дані про терапію пацієнтів з ендокринними або метаболічними захворюваннями.
При застосуванні лінкоміцину, особливо тривалому, можливий розвиток вторинної інфекції, пов'язаної з ростом стійких до препарату мікроорганізмів (особливо грибів), для виключення і підтвердження якої слід проводити повторну оцінку стану пацієнта. Якщо під час терапії виникає вторинна інфекція, слід вжити необхідних заходів для її лікування.
Лінкоміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з наявними грибковими захворюваннями, таким пацієнтам слід також призначати протигрибкову терапію.
При застосуванні лінкоміцину повідомлялося про розвиток тяжких бульозних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Пацієнтів слід інформувати про те, що при розвитку шкірних реакцій і/або ураженні слизових оболонок необхідно негайно проконсультуватися у лікаря перед тим, як продовжувати лікування лінкоміцином.
При застосуванні лінкоміцину повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості та алергічних реакцій (анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції, які можуть прогресувати до загрозливого для життя стану). У цих випадках слід припинити застосування лінкоміцину і почати проведення відповідного лікування.
Лінкоміцин характеризується блокуючою нервово-м'язове проведення активністю і може посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. Застосування лінкоміцину у пацієнтів з встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується.
Повідомлялося про випадки розвитку нейтропенії і/або лейкопенії на тлі лікування лінкоміцином, тому під час терапії рекомендується періодичний контроль аналізу крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні лінкоміцину не можна виключити ймовірність появи запаморочення і розслаблення скелетної мускулатури, тому водіння автотранспорту та інші види діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реакції, не рекомендуються.
На тлі тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності печінкових трансаміназ і функції нирок. При виявленні порушень слід розглянути можливість відміни препарату.
Призначення пацієнтам з печінковою недостатністю допустиме лише за життєвими показаннями.
Т1/2 лінкоміцину може бути збільшений у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, тому слід дотримуватися обережності при призначенні лінкоміцину пацієнтам з печінковою/нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості і контролювати концентрацію лінкоміцину в крові під час терапії високими дозами лінкоміцину. У таких пацієнтів слід розглянути можливість зменшення частоти введення препарату.
Повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту, що розвинувся через 2 місяці після прийому антибактеріальних препаратів. При появі ознак псевдомембранозного коліту в легких випадках достатньо відміни препарату і призначення йонообмінних смол, у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів і білка, призначення ванкоміцину або бацитрацину. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника.
Лінкоміцин не показаний для терапії менінгіту, оскільки його концентрація в спинномозковій рідині недостатня для лікування менінгіту.
Не рекомендується застосовувати лінкоміцин у пацієнтів з цукровим діабетом за винятком випадків відсутності альтернативного лікування, оскільки відсутні адекватні дані про терапію пацієнтів з ендокринними або метаболічними захворюваннями.
При застосуванні лінкоміцину, особливо тривалому, можливий розвиток вторинної інфекції, пов'язаної з ростом стійких до препарату мікроорганізмів (особливо грибів), для виключення і підтвердження якої слід проводити повторну оцінку стану пацієнта. Якщо під час терапії виникає вторинна інфекція, слід вжити необхідних заходів для її лікування.
Лінкоміцин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з наявними грибковими захворюваннями, таким пацієнтам слід також призначати протигрибкову терапію.
При застосуванні лінкоміцину повідомлялося про розвиток тяжких бульозних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Пацієнтів слід інформувати про те, що при розвитку шкірних реакцій і/або ураженні слизових оболонок необхідно негайно проконсультуватися у лікаря перед тим, як продовжувати лікування лінкоміцином.
При застосуванні лінкоміцину повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості та алергічних реакцій (анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції, які можуть прогресувати до загрозливого для життя стану). У цих випадках слід припинити застосування лінкоміцину і почати проведення відповідного лікування.
Лінкоміцин характеризується блокуючою нервово-м'язове проведення активністю і може посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. Застосування лінкоміцину у пацієнтів з встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується.
Повідомлялося про випадки розвитку нейтропенії і/або лейкопенії на тлі лікування лінкоміцином, тому під час терапії рекомендується періодичний контроль аналізу крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні лінкоміцину не можна виключити ймовірність появи запаморочення і розслаблення скелетної мускулатури, тому водіння автотранспорту та інші види діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реакції, не рекомендуються.
Побічні ефекти
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, свербіж ануса, глосит, стоматит, жовтяниця, транзиторна гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ; при тривалому застосуванні - кандидоз ШКТ, псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія і панцитопенія.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висип, ексфоліативний дерматит, везикуло-бульозний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, олігурія, протеїнурія), вагініт.
З боку органів чуття: шум у вухах, вертиго.
Місцеві реакції: при в/в введенні - тромбофлебіт, при в/м введенні - місцеве подразнення, болючість, утворення ущільнення і стерильного абсцесу в місці ін'єкції.
При швидкому в/в введенні: зниження АТ, запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, розслаблення скелетної мускулатури, зупинка дихання, зупинка серця.
З боку системи кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія і панцитопенія.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висип, ексфоліативний дерматит, везикуло-бульозний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, олігурія, протеїнурія), вагініт.
З боку органів чуття: шум у вухах, вертиго.
Місцеві реакції: при в/в введенні - тромбофлебіт, при в/м введенні - місцеве подразнення, болючість, утворення ущільнення і стерильного абсцесу в місці ін'єкції.
При швидкому в/в введенні: зниження АТ, запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, розслаблення скелетної мускулатури, зупинка дихання, зупинка серця.
Передозування
При тривалому лікуванні можливі псевдомембранозний коліт, кандидоз.
Лікування. У разі розвитку псевдомембранозного коліту лікування Лінкоміцином слід відмінити.
Лікування. У разі розвитку псевдомембранозного коліту лікування Лінкоміцином слід відмінити.
Лікарняна взаємодія
Фармацевтично несумісний з канаміцином, ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином і магнію сульфатом.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, пеніцилінами, цефалоспоринами, хлорамфеніколом, ампіциліном та іншими бактерицидними антибіотиками можливий антагонізм протимікробної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий синергізм дії.
У дослідженнях in vitro спостерігався антагонізм між лінкоміцином і еритроміцином. Через можливу клінічну значущість не слід застосовувати ці лікарські засоби одночасно.
Протидіарейні засоби знижують ефект лінкоміцину (інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 4 год).
Посилює дію лікарських засобів для інгаляційного наркозу, міорелаксантів і опіоїдних анальгетиків, підвищуючи ризик нервово-м'язової блокади і зупинки дихання.
При одночасному застосуванні теофіліну з лінкоміцином, інгібіторами ізоферментів цитохрому Р450, ефективність теофіліну може збільшуватися, що може вимагати зниження його дози.
При одночасному застосуванні з еритроміцином, пеніцилінами, цефалоспоринами, хлорамфеніколом, ампіциліном та іншими бактерицидними антибіотиками можливий антагонізм протимікробної дії.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий синергізм дії.
У дослідженнях in vitro спостерігався антагонізм між лінкоміцином і еритроміцином. Через можливу клінічну значущість не слід застосовувати ці лікарські засоби одночасно.
Протидіарейні засоби знижують ефект лінкоміцину (інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 4 год).
Посилює дію лікарських засобів для інгаляційного наркозу, міорелаксантів і опіоїдних анальгетиків, підвищуючи ризик нервово-м'язової блокади і зупинки дихання.
При одночасному застосуванні теофіліну з лінкоміцином, інгібіторами ізоферментів цитохрому Р450, ефективність теофіліну може збільшуватися, що може вимагати зниження його дози.
Лікарська форма
Р-р д/ін'єкц. 30% (300 мг/1 мл): амп. 10 шт.
Розчин для ін'єкцій 30% 1 мл лінкоміцин (у формі гідрохлориду) 300 мг.
1 мл - ампули (10) - пачки картонні.
Капсули по 0,25 г №10 в блістері, 3 блістери в пачці.
одна капсула містить лінкоміцину гідрохлориду, в перерахунку на лінкоміцин 0,25 г;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Розчин для ін'єкцій 30% 1 мл лінкоміцин (у формі гідрохлориду) 300 мг.
1 мл - ампули (10) - пачки картонні.
Капсули по 0,25 г №10 в блістері, 3 блістери в пачці.
одна капсула містить лінкоміцину гідрохлориду, в перерахунку на лінкоміцин 0,25 г;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
