Lyuksfen
Luxfen
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alfagan R, Mirvazo Derm, Alfabrym, Rimanol VM, Brimonidin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Lyuksfen" 0,2% - 5ml
D.S. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi
D.S. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi
Farmakologik xossalar
Glaukoma qarshi, alfa2-adrenomimetik mahalliy
Farmakodinamika
Brimonidin - selektiv α2-adrenoretseptorlar agonisti. Ikki tomonlama ta'sir mexanizmiga ega: ko'z ichidagi suyuqlik sintezini kamaytirish va uveoskleral oqimini kuchaytirish orqali ko'z ichidagi bosimni pasaytiradi.
Brimonidin 0,2% eritmasi instillyatsiyasida ko'z ichidagi bosim 10-12 mm simob ustuniga pasayadi, maksimal ta'sir 2 soatda kuzatiladi, ta'sir davomiyligi - 12 soat.
Brimonidin 0,2% eritmasi instillyatsiyasida ko'z ichidagi bosim 10-12 mm simob ustuniga pasayadi, maksimal ta'sir 2 soatda kuzatiladi, ta'sir davomiyligi - 12 soat.
Farmakokinetika
So'rilish va taqsimlanish
Ko'z tomchilari instillyatsiyasida preparatning plazmadagi Cmax 0,5-2,5 soatda erishiladi. Preparatni 10 kun davomida kuniga 2 marta qo'llashdan so'ng, plazmadagi o'rtacha Cmax qiymati past bo'lib qoladi (o'rtacha 0,06 ng/ml). Mahalliy qo'llashda qon oqsillari bilan bog'lanish 29% ni tashkil qiladi. Brimonidinning mahalliy qo'llashda tizimli so'rilishi sekinlashgan.
Brimonidin melanin bilan qaytar bog'lanadi. Ko'zga 2 hafta davomida tomizilgandan so'ng brimonidinning konsentratsiyalari iris, siliyer tanasi va to'r pardada bir martalik dozadan so'ng 3-17 marta yuqori bo'lgan.
Metabolizm va taqsimlanish
Preparat asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Brimonidin va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Mahalliy qo'llashdan so'ng T1/2 o'rtacha 2 soatni tashkil qiladi.
Ko'z tomchilari instillyatsiyasida preparatning plazmadagi Cmax 0,5-2,5 soatda erishiladi. Preparatni 10 kun davomida kuniga 2 marta qo'llashdan so'ng, plazmadagi o'rtacha Cmax qiymati past bo'lib qoladi (o'rtacha 0,06 ng/ml). Mahalliy qo'llashda qon oqsillari bilan bog'lanish 29% ni tashkil qiladi. Brimonidinning mahalliy qo'llashda tizimli so'rilishi sekinlashgan.
Brimonidin melanin bilan qaytar bog'lanadi. Ko'zga 2 hafta davomida tomizilgandan so'ng brimonidinning konsentratsiyalari iris, siliyer tanasi va to'r pardada bir martalik dozadan so'ng 3-17 marta yuqori bo'lgan.
Metabolizm va taqsimlanish
Preparat asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Brimonidin va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Mahalliy qo'llashdan so'ng T1/2 o'rtacha 2 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kon'yunktival. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi, 12 soatlik interval bilan.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Preparatning mumkin bo'lgan tizimli so'rilishini kamaytirish maqsadida ko'zning ichki burchagida ko'z yosh xaltasini 1 daqiqa davomida bosish tavsiya etiladi. Bu usul har bir tomchidan so'ng darhol bajarilishi kerak.
Ikki yoki undan ortiq oftalmologik preparatlarni qo'llash zarur bo'lsa, turli preparatlarni 5–15 daqiqalik interval bilan tomizish kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Buyrak va jigar funksiyasi buzilishi. Lyuksfen® preparatini jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qo'llash o'rganilmagan, bunday bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Keksalar. Keksalarda xavfsizlik yoki samaradorlikda boshqa kattalar bilan solishtirganda farqlar kuzatilmagan. Brimonidinning Cmax va T1/2 keksalar (65 yosh va undan katta) va yoshroq kattalar populyatsiyasida o'xshash bo'lgan, bu yoshning brimonidinning tizimli so'rilishi va chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi. Keksalarni davolashda doza tuzatish talab etilmaydi.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Preparatning mumkin bo'lgan tizimli so'rilishini kamaytirish maqsadida ko'zning ichki burchagida ko'z yosh xaltasini 1 daqiqa davomida bosish tavsiya etiladi. Bu usul har bir tomchidan so'ng darhol bajarilishi kerak.
Ikki yoki undan ortiq oftalmologik preparatlarni qo'llash zarur bo'lsa, turli preparatlarni 5–15 daqiqalik interval bilan tomizish kerak.
Maxsus guruhdagi bemorlar
Buyrak va jigar funksiyasi buzilishi. Lyuksfen® preparatini jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qo'llash o'rganilmagan, bunday bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Keksalar. Keksalarda xavfsizlik yoki samaradorlikda boshqa kattalar bilan solishtirganda farqlar kuzatilmagan. Brimonidinning Cmax va T1/2 keksalar (65 yosh va undan katta) va yoshroq kattalar populyatsiyasida o'xshash bo'lgan, bu yoshning brimonidinning tizimli so'rilishi va chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi. Keksalarni davolashda doza tuzatish talab etilmaydi.
Bolalar uchun:
Brimonidin 2 yoshdan kichik bolalarda kontrendikatsiya qilingan.
2 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarda 0,2% brimonidin qo'llanganda uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin, bu davolashni to'xtatishga sabab bo'lishi mumkin. Uyquchanlik holatlari yuqori bo'lganligi sababli bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Uyquchanlik holatlari yoshning oshishi bilan kamayishi mumkin, lekin ko'proq tana vazniga bog'liq: tana vazni ≤20 kg bo'lgan bolalarda uyquchanlik >20 kg bo'lgan bolalarga nisbatan ko'proq kuzatilishi mumkin.
2 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarda 0,2% brimonidin qo'llanganda uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin, bu davolashni to'xtatishga sabab bo'lishi mumkin. Uyquchanlik holatlari yuqori bo'lganligi sababli bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Uyquchanlik holatlari yoshning oshishi bilan kamayishi mumkin, lekin ko'proq tana vazniga bog'liq: tana vazni ≤20 kg bo'lgan bolalarda uyquchanlik >20 kg bo'lgan bolalarga nisbatan ko'proq kuzatilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- ochiq burchakli glaukoma;
- oftalmogipertenziya (monoterapiya sifatida va ko'z ichidagi bosimni pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan kombinatsiyada).
- oftalmogipertenziya (monoterapiya sifatida va ko'z ichidagi bosimni pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan kombinatsiyada).
Qarshi ko'rsatmalar
- brimonidinga yoki yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezuvchanlik;
- MAO ingibitorlari va trisiklik yoki tetrasiklik antidepressantlar (shu jumladan mianserin) bilan bir vaqtda qabul qilish;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (bu yosh toifasi uchun preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
- emizish davri.
- MAO ingibitorlari va trisiklik yoki tetrasiklik antidepressantlar (shu jumladan mianserin) bilan bir vaqtda qabul qilish;
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (bu yosh toifasi uchun preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
- emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi (KK 40 ml/min dan past) va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va miya qon aylanishi yetishmovchiligi, depressiya, Reyno sindromi, obliteratsion trombangiit bo'lgan bemorlarda preparat tomir yetishmovchiligi bilan bog'liq kasalliklarning og'irligini kuchaytirishi mumkin.
Gipotenziv preparatlar va/yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Preparatning yumshoq kontakt linzalarga tushishidan saqlanish kerak, chunki ular rangsizlanishi mumkin. Preparatni qo'llashdan oldin kontakt linzalarni olib tashlash kerak. Preparatni qo'llash va kontakt linzalarni qayta o'rnatish orasidagi vaqt oralig'i kamida 15 daqiqa bo'lishi kerak.
Preparatga allergik reaktsiyalar rivojlanishida bemor davolashni to'xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak.
Sezuvchanlikning kechikkan reaktsiyalari rivojlanishida ko'z ichidagi bosimning oshishi mumkin.
Preparatda mavjud konservant (benzalkoniya xlorid) ko'zlarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Pediatriyada qo'llanishi
2 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
2 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish kerak (ayniqsa, tana vazni 20 kg gacha bo'lganlar) uyquchanlikning yuqori uchrashuv va ifodalanganligi sababli.
12 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat charchoq yoki uyquchanlik holatini, ko'rish aniqligini pasaytirishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarni xizmat ko'rsatishdan voz kechish kerak.
Ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va miya qon aylanishi yetishmovchiligi, depressiya, Reyno sindromi, obliteratsion trombangiit bo'lgan bemorlarda preparat tomir yetishmovchiligi bilan bog'liq kasalliklarning og'irligini kuchaytirishi mumkin.
Gipotenziv preparatlar va/yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Preparatning yumshoq kontakt linzalarga tushishidan saqlanish kerak, chunki ular rangsizlanishi mumkin. Preparatni qo'llashdan oldin kontakt linzalarni olib tashlash kerak. Preparatni qo'llash va kontakt linzalarni qayta o'rnatish orasidagi vaqt oralig'i kamida 15 daqiqa bo'lishi kerak.
Preparatga allergik reaktsiyalar rivojlanishida bemor davolashni to'xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak.
Sezuvchanlikning kechikkan reaktsiyalari rivojlanishida ko'z ichidagi bosimning oshishi mumkin.
Preparatda mavjud konservant (benzalkoniya xlorid) ko'zlarni tirnash xususiyati keltirib chiqarishi mumkin.
Pediatriyada qo'llanishi
2 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
2 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish kerak (ayniqsa, tana vazni 20 kg gacha bo'lganlar) uyquchanlikning yuqori uchrashuv va ifodalanganligi sababli.
12 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat charchoq yoki uyquchanlik holatini, ko'rish aniqligini pasaytirishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarni xizmat ko'rsatishdan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'z organi tomonidan eng ko'p uchraydigan noxush reaktsiyalar allergik kon'yunktivit, kon'yunktiva giperemiyasi, ko'z shilliq qavati va qovoq terisining qichishi hisoblanadi. Ko'pchilik noxush reaktsiyalar tez o'tuvchi va yengil darajada bo'lgan (davolashni to'xtatishni talab qilmaydi).
Klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, ko'zlar tomonidan allergik reaktsiyalar simptomlari 12,7% hollarda kuzatilgan (davolashni to'xtatishga sabab bo'lgan hollarda 11,5%), bunda ko'pchilik bemorlarda ular preparatni 3-6 oy davomida qo'llashdan so'ng paydo bo'lgan.
Noxush ta'sirlar chastotasi quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (1/100 dan
Klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, ko'zlar tomonidan allergik reaktsiyalar simptomlari 12,7% hollarda kuzatilgan (davolashni to'xtatishga sabab bo'lgan hollarda 11,5%), bunda ko'pchilik bemorlarda ular preparatni 3-6 oy davomida qo'llashdan so'ng paydo bo'lgan.
Noxush ta'sirlar chastotasi quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Mahalliy qo'llashda dozani oshirib yuborish
Mahalliy qo'llashda dozani oshirib yuborish simptomlari ilgari qayd etilgan noxush reaktsiyalar bilan ifodalanadi.
Preparatni tasodifan ichga qabul qilishda dozani oshirib yuborish (kattalar bemorlar)
Kattalarda dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar juda kam.
Quyidagi simptomlar mumkin: markaziy asab tizimi bostirilishi, uyquchanlik, ongni bostirish va yo'qotish, gipotenziya, bradikardiya, tana haroratining pasayishi, teri qoplamalarining sianoz, apnoe, astenia, qusish, tutqanoq, aritmiya, mioz.
Davolash: qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya; nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak.
Bolalarda dozani oshirib yuborish
Brimonidin bilan dozani oshirib yuborish (tug'ma glaukoma uchun qo'shimcha terapiya sifatida yoki tasodifan ichga qabul qilishda) yosh bolalarda (2-7 yosh) kuzatilgan.
Simptomlar: ongni yo'qotish, sekinlashish, uyquchanlik, gipotenziya, gipotonus, bradikardiya, gipoteremiya, sianoz, oqarish, nafas olish bostirilishi va apnoe.
Davolash: qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya o'tkazish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini nazorat qilish, intubatsiya bilan intensiv terapiya talab qilinishi mumkin.
Mahalliy qo'llashda dozani oshirib yuborish simptomlari ilgari qayd etilgan noxush reaktsiyalar bilan ifodalanadi.
Preparatni tasodifan ichga qabul qilishda dozani oshirib yuborish (kattalar bemorlar)
Kattalarda dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar juda kam.
Quyidagi simptomlar mumkin: markaziy asab tizimi bostirilishi, uyquchanlik, ongni bostirish va yo'qotish, gipotenziya, bradikardiya, tana haroratining pasayishi, teri qoplamalarining sianoz, apnoe, astenia, qusish, tutqanoq, aritmiya, mioz.
Davolash: qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya; nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash kerak.
Bolalarda dozani oshirib yuborish
Brimonidin bilan dozani oshirib yuborish (tug'ma glaukoma uchun qo'shimcha terapiya sifatida yoki tasodifan ichga qabul qilishda) yosh bolalarda (2-7 yosh) kuzatilgan.
Simptomlar: ongni yo'qotish, sekinlashish, uyquchanlik, gipotenziya, gipotonus, bradikardiya, gipoteremiya, sianoz, oqarish, nafas olish bostirilishi va apnoe.
Davolash: qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya o'tkazish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini nazorat qilish, intubatsiya bilan intensiv terapiya talab qilinishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparatning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Brimonidin MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga va trisiklik yoki tetrasiklik antidepressantlarni (shu jumladan mianserin) qabul qilayotgan bemorlarga kontrendikatsiya qilingan.
Brimonidin 2 mg/ml konsentratsiyasida markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi moddalar (etanol, barbituratlar, opioidlar, sedativ preparatlar yoki anesteziklar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Adrenalin, noradrenalin va boshqa, shuningdek, biogen aminlar so'rilishi va metabolizatsiyasiga ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi (xlorpromazin, metilfenidat, rezerpin).
Ba'zi bemorlarda brimonidin eritmasi 2 mg/ml qo'llangandan so'ng qon bosimining ozgina pasayishi kuzatiladi. Gipotenziv preparatlar va/yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Adrenoretseptor agonistlari yoki antagonistlarini (masalan, izoprenalin yoki prazosin) birinchi marta tizimli kiritishda, shuningdek, ushbu tizimli preparatlarning dozasini o'zgartirishda (kiritish usulidan qat'i nazar), α-adrenoretseptor agonistlari bilan o'zaro ta'sir yoki ularning ta'siriga ta'sir qilish mumkin.
Brimonidin MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga va trisiklik yoki tetrasiklik antidepressantlarni (shu jumladan mianserin) qabul qilayotgan bemorlarga kontrendikatsiya qilingan.
Brimonidin 2 mg/ml konsentratsiyasida markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi moddalar (etanol, barbituratlar, opioidlar, sedativ preparatlar yoki anesteziklar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Adrenalin, noradrenalin va boshqa, shuningdek, biogen aminlar so'rilishi va metabolizatsiyasiga ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi (xlorpromazin, metilfenidat, rezerpin).
Ba'zi bemorlarda brimonidin eritmasi 2 mg/ml qo'llangandan so'ng qon bosimining ozgina pasayishi kuzatiladi. Gipotenziv preparatlar va/yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Adrenoretseptor agonistlari yoki antagonistlarini (masalan, izoprenalin yoki prazosin) birinchi marta tizimli kiritishda, shuningdek, ushbu tizimli preparatlarning dozasini o'zgartirishda (kiritish usulidan qat'i nazar), α-adrenoretseptor agonistlari bilan o'zaro ta'sir yoki ularning ta'siriga ta'sir qilish mumkin.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari, 0,2 %. 5 ml oq rangli PÉNP flakonida, shaffof tomizgichli nasadka bilan PÉNP va birinchi ochilish nazorati bilan PÉVP oq burama qopqoq bilan. Flakonga etiketka yopishtiriladi. 1 flakon karton qutiga joylashtiriladi.
