Мажептил
Majeptil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тіопроперазин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabl. "Majeptil" 10 mg № 20
D.S. По 1 таблетці 2 рази на день
D.S. По 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи похідних фенотіазину; має антипсихотичну, протиблювотну, гіпотермічну, слабку седативну, альфа-адрено-, м-холіноблокуючу дію.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічній структурі мозку, в тубероінфундибулярних дофамінових шляхах. Знижує продукцію цАМФ, сприяє вивільненню пролактину та розвитку гіперпролактинемії. Блокада D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів - марення та галюцинацій. Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому застосуванні розвивається гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами. Антипсихотичний ефект розвивається поступово (протягом кількох тижнів).
Протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка (центральний механізм), а також блокадою n.vagus у ШКТ (периферичний механізм).
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічній структурі мозку, в тубероінфундибулярних дофамінових шляхах. Знижує продукцію цАМФ, сприяє вивільненню пролактину та розвитку гіперпролактинемії. Блокада D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів - марення та галюцинацій. Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому застосуванні розвивається гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами. Антипсихотичний ефект розвивається поступово (протягом кількох тижнів).
Протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка (центральний механізм), а також блокадою n.vagus у ШКТ (периферичний механізм).
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально. При прийомі всередину початкова доза - 5 мг/добу, потім дозу поступово збільшують на 5 мг кожні 2-3 дні.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг/добу.
При в/м введенні доза становить 50% від дози для прийому всередину.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг/добу.
При в/м введенні доза становить 50% від дози для прийому всередину.
Показання
- Шизофренія (особливо гебефренічна та безперервно протікаюча кататонічна форми),
- хронічні галюцинаторні психози,
- маніакальний синдром,
- напади поліморфного марення
- хронічні галюцинаторні психози,
- маніакальний синдром,
- напади поліморфного марення
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- важкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія),
- виражене пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етіології;
- травми мозку,
- прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку.
З обережністю.
- Алкоголізм (підвищена схильність до розвитку гепатотоксичних реакцій),
- патологічні зміни крові (порушення кровотворення),
- рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокринними та цитостатичними ЛЗ),
- закритокутова глаукома,
- гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами,
- печінкова та/або ниркова недостатність,
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в період загострення);
- захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень;
- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти);
- епілепсія;
- мікседема;
- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей);
- синдром Рея (підвищений ризик розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);
- кахексія, блювання (протиблювотна дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. ЛЗ).
- Похилого віку
- важкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія),
- виражене пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етіології;
- травми мозку,
- прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку.
З обережністю.
- Алкоголізм (підвищена схильність до розвитку гепатотоксичних реакцій),
- патологічні зміни крові (порушення кровотворення),
- рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокринними та цитостатичними ЛЗ),
- закритокутова глаукома,
- гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами,
- печінкова та/або ниркова недостатність,
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в період загострення);
- захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень;
- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти);
- епілепсія;
- мікседема;
- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей);
- синдром Рея (підвищений ризик розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);
- кахексія, блювання (протиблювотна дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. ЛЗ).
- Похилого віку
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: акінезії або гіперкінезії у поєднанні з підвищеним або нормальним м'язовим тонусом, апатія, тривожні реакції, коливання настрою, запаморочення; при тривалому лікуванні можлива пізня дискінезія.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; рідко - холестатична жовтяниця.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, імпотенція, фригідність, аменорея.
- З боку сечовидільної системи: рідко - олігурія.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення серцевого ритму.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках - агранулоцитоз.
- З боку обміну речовин: збільшення маси тіла (можливо значне), підвищене потовиділення.
- Дерматологічні реакції: блідість шкірних покривів, фотосенсибілізація.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, затримка сечі.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; рідко - холестатична жовтяниця.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, імпотенція, фригідність, аменорея.
- З боку сечовидільної системи: рідко - олігурія.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення серцевого ритму.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках - агранулоцитоз.
- З боку обміну речовин: збільшення маси тіла (можливо значне), підвищене потовиділення.
- Дерматологічні реакції: блідість шкірних покривів, фотосенсибілізація.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, затримка сечі.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 таблетка містить тіопроперазину мезилату 10 мг; у блістері 10 шт., у картонній коробці 2 блістери.
1 мл розчину для ін'єкцій — тіопроперазину 10 мг; в ампулах по 1 мл, картонній коробці 10 і 50 ампул.
1 мл розчину для ін'єкцій — тіопроперазину 10 мг; в ампулах по 1 мл, картонній коробці 10 і 50 ампул.
