Моріс
Moris
Аналоги (дженерики, синоніми)
Назонекс, Ало-Мометазон, Момезал, Морезон, Момат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Moris" 140 dosae - 18,0
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 2 вприскування в кожну ніздрю один раз на день
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 2 вприскування в кожну ніздрю один раз на день
Фармакологічні властивості
ГКС для інгаляційного та інтраназального застосування. Чинить протизапальну та протиалергічну дію.
Механізм протиалергічної та протизапальної дії обумовлений здатністю інгібувати вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодулину, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендопероксидів, простагландинів. Запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зниженням вивільнення з тучних клітин медіаторів запалення).
In vitro мометазону фуроат суттєво інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів. У культурах клітин мометазону фуроат продемонстрував високу здатність інгібувати синтез і вивільнення ІЛ-1, ІЛ-5, ІЛ-6, а також ФНОα; він також є інгібітором продукції лейкотрієнів, а також надзвичайно потужним інгібітором Тh2-цитокінів, ІЛ-4 і ІЛ-5, CD4+ Т-клітинами людини.
При дослідженні на доклінічних моделях мометазон зменшував накопичення клітин запалення (в т.ч. еозинофілів), впроваджувався в стінки верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також покращував функцію легень після провокаційного тесту. Мометазон знижував кількість лімфоцитів і концентрацію мРНК цитокінів ІЛ-4 і ІЛ-5.
У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа була продемонстрована висока протизапальна активність препарату, як на ранній, так і на пізній стадіях алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин
Фармакокінетика
Після інгаляції системна біодоступність мометазону низька, зокрема, через мале всмоктування і значний пресистемний метаболізм при проковтуванні мометазону. У різних дослідженнях оцінки впливу мометазону в рівноважному стані при призначенні його у вигляді інгаляції, а також після одноразового в/в введення абсолютна біодоступність становила приблизно 16% у здорових пацієнтів і приблизно 10% - у пацієнтів з бронхіальною астмою. При застосуванні в рекомендованих дозах концентрація мометазону в плазмі знаходиться близько або нижче порогу визначення (50 пг/мл). Внаслідок цього неможливо визначити ні T1/2, ні Vd мометазону після інгаляції. Виводиться з сечею і жовчю.
Механізм протиалергічної та протизапальної дії обумовлений здатністю інгібувати вивільнення медіаторів запалення. Підвищує продукцію ліпомодулину, що є інгібітором фосфоліпази А, що обумовлює зниження вивільнення арахідонової кислоти і, відповідно, пригнічення синтезу продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендопероксидів, простагландинів. Запобігає краєвому скупченню нейтрофілів, що зменшує запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, призводить до зменшення процесів інфільтрації та грануляції. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (обумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти та зниженням вивільнення з тучних клітин медіаторів запалення).
In vitro мометазону фуроат суттєво інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів. У культурах клітин мометазону фуроат продемонстрував високу здатність інгібувати синтез і вивільнення ІЛ-1, ІЛ-5, ІЛ-6, а також ФНОα; він також є інгібітором продукції лейкотрієнів, а також надзвичайно потужним інгібітором Тh2-цитокінів, ІЛ-4 і ІЛ-5, CD4+ Т-клітинами людини.
При дослідженні на доклінічних моделях мометазон зменшував накопичення клітин запалення (в т.ч. еозинофілів), впроваджувався в стінки верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також покращував функцію легень після провокаційного тесту. Мометазон знижував кількість лімфоцитів і концентрацію мРНК цитокінів ІЛ-4 і ІЛ-5.
У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку порожнини носа була продемонстрована висока протизапальна активність препарату, як на ранній, так і на пізній стадіях алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин
Фармакокінетика
Після інгаляції системна біодоступність мометазону низька, зокрема, через мале всмоктування і значний пресистемний метаболізм при проковтуванні мометазону. У різних дослідженнях оцінки впливу мометазону в рівноважному стані при призначенні його у вигляді інгаляції, а також після одноразового в/в введення абсолютна біодоступність становила приблизно 16% у здорових пацієнтів і приблизно 10% - у пацієнтів з бронхіальною астмою. При застосуванні в рекомендованих дозах концентрація мометазону в плазмі знаходиться близько або нижче порогу визначення (50 пг/мл). Внаслідок цього неможливо визначити ні T1/2, ні Vd мометазону після інгаляції. Виводиться з сечею і жовчю.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Після першого прокачування насоса-розпилювача кожне натискання вивільняє приблизно 100 мг суспензії Моріс, що містить 50 мкг мометазону фуроату (у формі моногідрату).
Спосіб застосування Перед введенням першої дози необхідно добре струсити флакон і 10 разів натиснути насос-розпилювач (до отримання однорідного спрею). Якщо насос-розпилювач не використовувався 14 днів і більше, перед використанням він повинен бути прокачаний 2 натисканнями, до отримання однорідного спрею. Не допускається проколювати розпилювач за допомогою голки або іншого гострого предмета! Перед кожним використанням флакон необхідно добре струшувати. Флакон слід утилізувати після використання зазначеної кількості доз або через 2 місяці після першого використання.
Сезонний або цілорічний алергічний риніт Дорослі (включаючи літніх пацієнтів) і діти віком від 12 років: звичайна рекомендована профілактична та терапевтична доза становить 2 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 200 мкг).
При досягненні контролю над симптомами, доцільним є зменшення дози до одного вприскування в кожну ніздрю (загальна доза - 100 мкг) як підтримуюча терапія. Якщо не вдається досягти терапевтичного ефекту при застосуванні препарату в рекомендованій дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної - 4 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 400 мкг). При досягненні контролю над симптомами рекомендується зменшити дозу. У пацієнтів з симптомами сезонного алергічного риніту середнього та тяжкого перебігу в анамнезі, лікування з застосуванням Моріса може бути розпочато за кілька днів до передбачуваного сезону пилення.
Гострий риносинусит без ознак тяжкої бактеріальної інфекції Рекомендована доза для дорослих і дітей від 12 років становить 2 вприскування в кожну ніздрю два рази на день (загальна доза - 400 мкг).
Поліпоз носа Звичайна рекомендована початкова доза становить 2 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 200 мкг). Якщо через 5-6 тижнів не вдається досягти терапевтичного ефекту, добова доза може бути збільшена до 2 вприскувань в кожну ніздрю два рази на день (загальна доза - 400 мкг). Дозу слід титрувати до найнижчої, при якій зберігається ефективний контроль симптомів. Якщо через 5-6 тижнів застосування препарату 2 рази на день не настає поліпшення симптомів, необхідно розглянути альтернативні методи лікування. Тривалість досліджень з ефективності та безпеки застосування мометазону для лікування поліпозу носа становила 4 місяці.
Спосіб застосування Перед введенням першої дози необхідно добре струсити флакон і 10 разів натиснути насос-розпилювач (до отримання однорідного спрею). Якщо насос-розпилювач не використовувався 14 днів і більше, перед використанням він повинен бути прокачаний 2 натисканнями, до отримання однорідного спрею. Не допускається проколювати розпилювач за допомогою голки або іншого гострого предмета! Перед кожним використанням флакон необхідно добре струшувати. Флакон слід утилізувати після використання зазначеної кількості доз або через 2 місяці після першого використання.
Сезонний або цілорічний алергічний риніт Дорослі (включаючи літніх пацієнтів) і діти віком від 12 років: звичайна рекомендована профілактична та терапевтична доза становить 2 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 200 мкг).
При досягненні контролю над симптомами, доцільним є зменшення дози до одного вприскування в кожну ніздрю (загальна доза - 100 мкг) як підтримуюча терапія. Якщо не вдається досягти терапевтичного ефекту при застосуванні препарату в рекомендованій дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної - 4 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 400 мкг). При досягненні контролю над симптомами рекомендується зменшити дозу. У пацієнтів з симптомами сезонного алергічного риніту середнього та тяжкого перебігу в анамнезі, лікування з застосуванням Моріса може бути розпочато за кілька днів до передбачуваного сезону пилення.
Гострий риносинусит без ознак тяжкої бактеріальної інфекції Рекомендована доза для дорослих і дітей від 12 років становить 2 вприскування в кожну ніздрю два рази на день (загальна доза - 400 мкг).
Поліпоз носа Звичайна рекомендована початкова доза становить 2 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 200 мкг). Якщо через 5-6 тижнів не вдається досягти терапевтичного ефекту, добова доза може бути збільшена до 2 вприскувань в кожну ніздрю два рази на день (загальна доза - 400 мкг). Дозу слід титрувати до найнижчої, при якій зберігається ефективний контроль симптомів. Якщо через 5-6 тижнів застосування препарату 2 рази на день не настає поліпшення симптомів, необхідно розглянути альтернативні методи лікування. Тривалість досліджень з ефективності та безпеки застосування мометазону для лікування поліпозу носа становила 4 місяці.
Для дітей:
Сезонний або цілорічний алергічний риніт
Діти віком 2-11 років: рекомендована терапевтична доза становить 1 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 100 мкг). У деяких пацієнтів з сезонним алергічним ринітом Моріс продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першої дози; однак, повний терапевтичний ефект може бути не досягнутий і протягом перших 48 годин. Тому пацієнт повинен продовжувати регулярне використання препарату для досягнення повного терапевтичного ефекту.
Сезонний або цілорічний алергічний риніт: безпека та ефективність застосування у дітей молодше 2 років не встановлені. Гострий риносинусит без ознак тяжкої бактеріальної інфекції: безпека та ефективність застосування у дітей молодше 12 років не встановлені. Поліпоз носа: безпека та ефективність застосування у дітей молодше 18 років не встановлені.
Діти віком 2-11 років: рекомендована терапевтична доза становить 1 вприскування в кожну ніздрю один раз на день (загальна доза - 100 мкг). У деяких пацієнтів з сезонним алергічним ринітом Моріс продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першої дози; однак, повний терапевтичний ефект може бути не досягнутий і протягом перших 48 годин. Тому пацієнт повинен продовжувати регулярне використання препарату для досягнення повного терапевтичного ефекту.
Сезонний або цілорічний алергічний риніт: безпека та ефективність застосування у дітей молодше 2 років не встановлені. Гострий риносинусит без ознак тяжкої бактеріальної інфекції: безпека та ефективність застосування у дітей молодше 12 років не встановлені. Поліпоз носа: безпека та ефективність застосування у дітей молодше 18 років не встановлені.
Показання
Для інгаляційного застосування:
- базисна терапія бронхіальної астми будь-якого ступеня тяжкості;
ХОЗЛ.
Для інтраназального застосування:
- лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих, підлітків та дітей з 2 років;
- гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. літнього віку) та підлітків з 12 років (як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками);
- гострий риносинусит з легкими та помірно вираженими симптомами без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у пацієнтів віком 12 років і старше;
- профілактика сезонного алергічного риніту середньотяжкого та тяжкого перебігу у дорослих та підлітків з 12 років;
- поліпоз носа, що супроводжується порушенням носового дихання та нюху у дорослих.
- базисна терапія бронхіальної астми будь-якого ступеня тяжкості;
ХОЗЛ.
Для інтраназального застосування:
- лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту у дорослих, підлітків та дітей з 2 років;
- гострий синусит або загострення хронічного синуситу у дорослих (в т.ч. літнього віку) та підлітків з 12 років (як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками);
- гострий риносинусит з легкими та помірно вираженими симптомами без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у пацієнтів віком 12 років і старше;
- профілактика сезонного алергічного риніту середньотяжкого та тяжкого перебігу у дорослих та підлітків з 12 років;
- поліпоз носа, що супроводжується порушенням носового дихання та нюху у дорослих.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до мометазону.
- Для інгаляційного застосування: дитячий вік до 12 років.
- Для інтраназального застосування: недавнє оперативне втручання або травма носа з пошкодженням слизової оболонки носової порожнини - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючою дією ГКС на процеси загоєння);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років при поліпозі носа;
- дитячий вік до 12 років при гострому синуситі або загостренні хронічного синуситу;
- дитячий вік до 2 років при сезонних та цілорічних алергічних ринітах.
- Для інгаляційного застосування: дитячий вік до 12 років.
- Для інтраназального застосування: недавнє оперативне втручання або травма носа з пошкодженням слизової оболонки носової порожнини - до загоєння рани (у зв'язку з інгібуючою дією ГКС на процеси загоєння);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років при поліпозі носа;
- дитячий вік до 12 років при гострому синуситі або загостренні хронічного синуситу;
- дитячий вік до 2 років при сезонних та цілорічних алергічних ринітах.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку дихальної системи:
при інгаляційному застосуванні для лікування бронхіальної астми можливий розвиток бронхоспазму та збільшення кількості хрипів у легенях відразу після інгаляції;
при інтраназальному застосуванні можливі носові кровотечі, фарингіт, відчуття печіння в носі, чхання; подразнення слизової оболонки порожнини носа; дуже рідко при інтраназальному застосуванні - випадки перфорації носової перегородки.
- Системні ефекти (особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого часу):
при інгаляційному застосуванні - пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, демінералізація кісткової тканини, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску (виникає в окремих випадках при інтраназальному застосуванні), розвиток катаракти.
- Алергічні реакції:
при постмаркетинговому застосуванні в одиничних випадках - прояви підвищеної чутливості, такі як висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція. Повідомлялося про погіршення перебігу астми, яке може проявлятися кашлем, задишкою, свистячим диханням та бронхоспазмом
Інші: при інтраназальному застосуванні можлива головний біль.
при інгаляційному застосуванні для лікування бронхіальної астми можливий розвиток бронхоспазму та збільшення кількості хрипів у легенях відразу після інгаляції;
при інтраназальному застосуванні можливі носові кровотечі, фарингіт, відчуття печіння в носі, чхання; подразнення слизової оболонки порожнини носа; дуже рідко при інтраназальному застосуванні - випадки перфорації носової перегородки.
- Системні ефекти (особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого часу):
при інгаляційному застосуванні - пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, демінералізація кісткової тканини, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску (виникає в окремих випадках при інтраназальному застосуванні), розвиток катаракти.
- Алергічні реакції:
при постмаркетинговому застосуванні в одиничних випадках - прояви підвищеної чутливості, такі як висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція. Повідомлялося про погіршення перебігу астми, яке може проявлятися кашлем, задишкою, свистячим диханням та бронхоспазмом
Інші: при інтраназальному застосуванні можлива головний біль.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Спрей назальний дозований у вигляді білої, однорідної суспензії.
1 доза мометазону фуроат (у формі моногідрату) 50 мкг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та кармелоза натрію, гліцерин, лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрат дигідрат, полісорбат 80, бензалконію хлорид, вода д/і.
18 г (140 доз) - флакони (1) - пачки картонні.
1 доза мометазону фуроат (у формі моногідрату) 50 мкг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та кармелоза натрію, гліцерин, лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрат дигідрат, полісорбат 80, бензалконію хлорид, вода д/і.
18 г (140 доз) - флакони (1) - пачки картонні.
