N-Нітрозо-N-Метилсечовина
Nitrosomethylurea
Аналоги (дженерики, синоніми)
Метилнітрозосечовина, НММ
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Nitrosomethylureae 0,1 - 20 ml
D.t.d. №2 in flac.
S.: Внутрішньовенно по 1 флакону 1 раз в 3 дні
Фармакологічні властивості
Алкілююча, імунодепресивна, протипухлинна, цитостатична.
Фармакодинаміка
Препарат є цитостатичним (перешкоджає росту клітин) алкілюючим (викликає хімічні процеси в клітині, що призводять до порушення стабільності ДНК - дезоксирибонуклеїнової кислоти, яка міститься в основному в ядрі клітини і є носієм генетичної інформації) засобом, має протипухлинну активність щодо ряду злоякісних пухлин. Як і інші алкілюючі засоби, може викликати в дозах, близьких до терапевтичних, оборотне пригнічення кровотворення - лейкопенію (знижений вміст лейкоцитів у крові) і тромбоцитопенію (зменшення кількості тромбоцитів у крові).
Фармакокінетика
Немає даних
Спосіб застосування
Для дорослих:
Безпосередньо перед введенням вміст флакона (100 мг препарату) розчиняють у 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять внутрішньовенно по 6-10 мг/кг (300-600 мг) 1 раз в 3 дні. Тривалість курсу - близько 1 міс. (8-10 ін'єкцій). Повторні курси - з інтервалами 3-4 тиж.
При комбінованій хіміотерапії нітрозометил-сечовину вводять у тих же дозах з інтервалами, визначеними схемою лікування. Курс лікування нітрозометилсечовиною в комбінації з іншими препаратами становить 2-3 тиж., перерва між курсами - 2-3 тиж. Рекомендується проводити не менше 2 курсів.
При лімфогранулематозі застосовують разом з вінкристином або розевином, прокарбазином, преднізолоном та іншими препаратами; при раку легень - у поєднанні з циклофосфаном; при меланомі - у поєднанні з дактиноміцином і вінкристином або з проспидином і вінкристином. Можливі інші схеми лікування.
При комбінованій хіміотерапії нітрозометил-сечовину вводять у тих же дозах з інтервалами, визначеними схемою лікування. Курс лікування нітрозометилсечовиною в комбінації з іншими препаратами становить 2-3 тиж., перерва між курсами - 2-3 тиж. Рекомендується проводити не менше 2 курсів.
При лімфогранулематозі застосовують разом з вінкристином або розевином, прокарбазином, преднізолоном та іншими препаратами; при раку легень - у поєднанні з циклофосфаном; при меланомі - у поєднанні з дактиноміцином і вінкристином або з проспидином і вінкристином. Можливі інші схеми лікування.
Показання
- лімфогранулематоз (рак лімфатичної системи, при якому в лімфатичних вузлах і внутрішніх органах утворюються щільні утворення, що складаються з швидко зростаючих клітин);
- рак легень, головним чином дрібноклітинний;
- меланома (рак, що розвивається з пігментоутворюючих клітин);
- злоякісні лімфоми (рак, що походить з лімфоїдної тканини).
- рак легень, головним чином дрібноклітинний;
- меланома (рак, що розвивається з пігментоутворюючих клітин);
- злоякісні лімфоми (рак, що походить з лімфоїдної тканини).
Протипоказання
- виражена лейкопенія (лейкоцити менше 3.5 * 10^9 клітин/л), тромбоцитопенія (менше 120 * 10^9 клітин/л)
- при тяжких порушеннях функцій печінки і нирок
- при вираженій кахексії (крайній ступінь виснаження) і в термінальних стадіях онкологічного захворювання.
- при тяжких порушеннях функцій печінки і нирок
- при вираженій кахексії (крайній ступінь виснаження) і в термінальних стадіях онкологічного захворювання.
Особливі вказівки
Застосування можливе тільки під наглядом лікаря, який має досвід хіміотерапії. До початку і під час лікування (з невеликими інтервалами) необхідно визначення кількості лейкоцитів (загальне, диференційоване), тромбоцитів. Пригнічення гемопоезу зазвичай спостерігається до кінця курсу лікування при сумарних дозах, що перевищують 2 г.
При пригніченні кровотворення (кількість лейкоцитів менше 3,5·109/л, тромбоцитів менше 120·109/л) лікування припиняють до усунення симптомів гематотоксичності. Для профілактики нудоти і блювоти рекомендується попереднє введення нейролептичних і протиблювотних засобів. Виникнення тромбоцитопенії обумовлює необхідність дотримання крайньої обережності при виконанні інвазивних процедур, регулярного огляду місць в/в введень, шкіри і слизових оболонок (для виявлення ознак кровоточивості), обмеження частоти венопункцій і відмови від в/м ін'єкцій, контролю вмісту крові в сечі, блювотних масах, калі. Таким пацієнтам необхідно з обережністю голитися, робити манікюр, чистити зуби, користуватися зубними нитками і зубочистками, слід уникати виникнення запору, падінь та інших пошкоджень, а також прийому алкоголю і ацетилсаліцилової кислоти, що підвищують ризик шлунково-кишкових кровотеч, з обережністю проводити стоматологічні втручання. Необхідно відстрочити графік вакцинації хворому (проводити не раніше ніж через 3 міс і до 1 року після завершення останнього курсу хіміотерапії) і проживаючим з ним членам сім'ї (слід також відмовитися від імунізації пероральною вакциною проти поліомієліту). Рекомендується виключити контакт з інфекційними хворими або використовувати неспецифічні заходи для профілактики інфекцій (захисна маска і т.п.). Під час лікування слід використовувати адекватні заходи контрацепції. У разі контакту препарату з шкірою або слизовими оболонками необхідно ретельне промивання водою (слизові оболонки) або водою з милом (шкіра).
При лімфогранулематозі використовують у поєднанні, в т.ч. з вінкристином або вінбластином, прокарбазином, преднізолоном, при раку легень — з циклофосфаном, при меланомі — з дактиноміцином і вінкристином або з проспидія хлоридом і вінкристином.
При пригніченні кровотворення (кількість лейкоцитів менше 3,5·109/л, тромбоцитів менше 120·109/л) лікування припиняють до усунення симптомів гематотоксичності. Для профілактики нудоти і блювоти рекомендується попереднє введення нейролептичних і протиблювотних засобів. Виникнення тромбоцитопенії обумовлює необхідність дотримання крайньої обережності при виконанні інвазивних процедур, регулярного огляду місць в/в введень, шкіри і слизових оболонок (для виявлення ознак кровоточивості), обмеження частоти венопункцій і відмови від в/м ін'єкцій, контролю вмісту крові в сечі, блювотних масах, калі. Таким пацієнтам необхідно з обережністю голитися, робити манікюр, чистити зуби, користуватися зубними нитками і зубочистками, слід уникати виникнення запору, падінь та інших пошкоджень, а також прийому алкоголю і ацетилсаліцилової кислоти, що підвищують ризик шлунково-кишкових кровотеч, з обережністю проводити стоматологічні втручання. Необхідно відстрочити графік вакцинації хворому (проводити не раніше ніж через 3 міс і до 1 року після завершення останнього курсу хіміотерапії) і проживаючим з ним членам сім'ї (слід також відмовитися від імунізації пероральною вакциною проти поліомієліту). Рекомендується виключити контакт з інфекційними хворими або використовувати неспецифічні заходи для профілактики інфекцій (захисна маска і т.п.). Під час лікування слід використовувати адекватні заходи контрацепції. У разі контакту препарату з шкірою або слизовими оболонками необхідно ретельне промивання водою (слизові оболонки) або водою з милом (шкіра).
При лімфогранулематозі використовують у поєднанні, в т.ч. з вінкристином або вінбластином, прокарбазином, преднізолоном, при раку легень — з циклофосфаном, при меланомі — з дактиноміцином і вінкристином або з проспидія хлоридом і вінкристином.
Побічні ефекти
З боку органів ШКТ: нудота, блювота, діарея (виникають через 20–40 хв після ін'єкції і тривають кілька годин), анорексія (може посилитися до кінця лікування).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія).
Інші: індурація стінок вени, флебіт, облітерація вен (при багаторазовому введенні в одну і ту ж вену), некроз (при попаданні під шкіру), пігментація шкіри по ходу вен, перехідна пігментація (у разі попадання розчину на шкіру).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія).
Інші: індурація стінок вени, флебіт, облітерація вен (при багаторазовому введенні в одну і ту ж вену), некроз (при попаданні під шкіру), пігментація шкіри по ходу вен, перехідна пігментація (у разі попадання розчину на шкіру).
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Фенобарбітал послаблює протипухлинну активність.
Лікарська форма
Флакони зі стерильним порошком по 0,3 і 0,5 г. Кремово-білого кольору кристалічний порошок (або пориста маса, що легко розпадається в порошок). Помірно розчинна у воді. Гігроскопічна. Водні розчини нестійкі: зберігаються без розкладання протягом 20 - 30 хв рН 1 % розчину 4,0 - 5,0.
По 0,1 г у флаконах місткістю 20 мл.
По 0,1 г у флаконах місткістю 20 мл.
