Налідиксова кислота

Антибактеріальне, бактерицидне.

Протимікробний засіб групи хінолонів. Чинить бактерицидну або бактеріостатичну дію залежно від чутливості збудника та концентрації. До налідиксової кислоти чутливі штами мікроорганізмів, стійкі до антибіотиків і сульфаніламідів.

Налідиксова кислота активна щодо грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

До налідиксової кислоти зазвичай стійкі Pseudomonas aeruginosa, грампозитивні та анаеробні бактерії.

Після прийому внутрішньо абсорбується з ШКТ у високому ступені. Біодоступність становить 96%, зв'язок з білками плазми - 93%. Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 год, у сечі - через 3-6 год (250-300 мкг/мл). Вміст у тканині нирок вищий, ніж у крові. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. T1/2 – 1.1-2.5 год (при порушенні функції нирок – до 21 год). Метаболізм у печінці частковий, з утворенням активного метаболіту – гідроксиналідиксової кислоти. Виводиться нирками (2-3% - у вигляді налідиксової кислоти, 13% - у вигляді активного метаболіту, 80% - у вигляді неактивного метаболіту).

Для дорослих:

- інфекційно-запальні захворювання переважно ШКТ і сечостатевої системи (в т.ч. пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит; інфекції ШКТ, холецистит), викликані чутливими мікроорганізмами.
- профілактика інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях на нирках, сечоводах, сечовому міхурі.

- тяжкі порушення функції печінки і нирок
- епілепсія
- тяжка форма церебрального атеросклерозу
- дитячий вік до 2 років
- підвищена чутливість до налідиксової кислоти
- вагітність
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

У період застосування налідиксової кислоти слід уникати впливу прямих сонячних променів, а при розвитку фотосенсибілізації лікування налідиксовою кислотою слід припинити.

У ході лікування можливий розвиток резистентності.

Повідомлялося про випадки розриву сухожиль плеча, руки, ахіллового сухожилля, що вимагали хірургічного лікування або призводили до тривалого порушення функції кінцівки, у пацієнтів, які отримували хінолони, в тому числі налідиксову кислоту. У постмаркетингових дослідженнях відзначено збільшення ризику розриву сухожиль на тлі одночасного прийому кортикостероїдів, особливо у літніх пацієнтів. При появі болю, запалення або розриву сухожилля налідиксову кислоту слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати в спокої і уникати навантажень до повного виключення діагнозу "тендиніт" або "розрив сухожилля". Розрив сухожиль можливий як у період терапії хінолонами (в тому числі налідиксовою кислотою), так і після завершення лікування.

З боку нервової системи та органів чуття: дисфорія, головний біль, запаморочення, вертиго, сонливість, слабкість, парестезія.

З боку органів ШКТ: диспептичні явища, нудота, блювання, діарея, гастралгія, кровотечі з ШКТ, холестаз.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: міалгія; при тривалому застосуванні можливі тромбо- і лейкопенія, гемолітична анемія, фотосенсибілізація, судоми.

Симптоми: токсичний психоз, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску або метаболічний ацидоз. Також можуть спостерігатися: нудота, блювання і летаргія.

Лікування: рекомендується ретельне лікарське спостереження за хворим в умовах стаціонару; симптоматична і підтримуюча терапія.

Не слід призначати одночасно з непрямими антикоагулянтами.

Налідиксова кислота може чинити пригнічувальний вплив на ЦНС, особливо у разі одночасного застосування з етанолом або препаратами, що пригнічують ЦНС.

Несумісна з нітрофуранами.

У капсулах або таблетках по 0,5 г.