Наропін
Naropin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ропівакаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Naropini 0,002 - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. За схемою.
D.t.d.N. 10 in amp.
S. За схемою.
Фармакологічні властивості
Місцевий анестетик амідного типу тривалої дії. Зворотно блокує вольтаж-залежні натрієві канали і, таким чином, перешкоджає генерації імпульсів в закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах.
Тривалість дії залежить від шляху введення і дози препарату.
Всмоктування
Після введення ропівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція має двофазний характер. Концентрація ропівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення і васкуляризації області ін'єкції. Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, Cmax пропорційна введеній дозі.
Розподіл
рКа ропівакаїну дорівнює 8.1; коефіцієнт розподілу - 141 (n-октанол/фосфатний буфер рН 7.4).
Vd становить 47 л. Отриманий в експерименті середній показник печінкової екстракції - 0.4. Ропівакаїн зв'язується в плазмі крові в основному з α1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція - близько 6%.
Тривале епідуральне введення ропівакаїну призводить до підвищення загального вмісту ропівакаїну в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня α1-кислих глікопротеїнів у крові. При цьому концентрація незв'язаної, фармакологічно активної, форми ропівакаїну в плазмі крові змінюється в значно меншій мірі, ніж загальна концентрація.
Ропівакаїн добре проходить через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми крові у плода нижче, ніж у матері.
Метаболізм
Активно біотрансформується в організмі, головним чином шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропівакаїн.
Виведення
T1/2 має двофазний характер і становить 14 хв (α-фаза) і 4 год (β-фаза). Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Після в/в введення близько 86% дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і тільки близько 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропівакаїну виводиться з сечею в основному в кон'югованій формі.
Тривалість дії залежить від шляху введення і дози препарату.
Всмоктування
Після введення ропівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція має двофазний характер. Концентрація ропівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення і васкуляризації області ін'єкції. Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, Cmax пропорційна введеній дозі.
Розподіл
рКа ропівакаїну дорівнює 8.1; коефіцієнт розподілу - 141 (n-октанол/фосфатний буфер рН 7.4).
Vd становить 47 л. Отриманий в експерименті середній показник печінкової екстракції - 0.4. Ропівакаїн зв'язується в плазмі крові в основному з α1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція - близько 6%.
Тривале епідуральне введення ропівакаїну призводить до підвищення загального вмісту ропівакаїну в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня α1-кислих глікопротеїнів у крові. При цьому концентрація незв'язаної, фармакологічно активної, форми ропівакаїну в плазмі крові змінюється в значно меншій мірі, ніж загальна концентрація.
Ропівакаїн добре проходить через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми крові у плода нижче, ніж у матері.
Метаболізм
Активно біотрансформується в організмі, головним чином шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропівакаїн.
Виведення
T1/2 має двофазний характер і становить 14 хв (α-фаза) і 4 год (β-фаза). Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Після в/в введення близько 86% дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і тільки близько 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропівакаїну виводиться з сечею в основному в кон'югованій формі.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Перед проведенням анестезії необхідно провести оцінку загального і фізичного стану хворого для вибору оптимальної дози препарату.
Для дорослих дози, рекомендовані для найбільш поширених блокад, наведені в таблиці. В цілому для анестезії при хірургічних втручаннях (наприклад, при епідуральному введенні) потрібні більш високі дози препарату і більш концентровані розчини; для знеболення (наприклад, епідуральне введення для купірування гострого больового синдрому) рекомендується використовувати більш низькі дози і концентрації препарату.
Для купірування післяопераційного болю рекомендується наступна схема застосування препарату:
якщо епідуральний катетер не був встановлений при оперативному втручанні, то після його встановлення виконується епідуральна блокада Наропіном (7.5 мг/мл). Анальгезія підтримується інфузією Наропіна (2 мг/мл). У більшості випадків для купірування післяопераційного болю від помірної до вираженої інфузія зі швидкістю 6-14 мл/год (12-28 мг/год) забезпечує адекватну анальгезію з мінімальною непрогресуючою руховою блокадою (при використанні даної методики спостерігалося значне зниження потреби в опіоїдних анальгетиках).
Для післяопераційного знеболення Наропін (2 мг/мл) можна вводити безперервно у вигляді епідуральної інфузії протягом 72 год без фентанілу або в суміші з ним (1-4 мкг/мл). Використання Наропіна в концентрації вище 7.5 мг/мл при кесаревому розтині не вивчено.
Інструкції по застосуванню розчину
Розчин не містить консервантів і призначений тільки для одноразового використання. Будь-яка кількість розчину, що залишилася в контейнері після використання, повинна бути знищена.
Невідкритий контейнер з розчином не повинен бути автоклавований.
Невідкрита блістерна упаковка забезпечує стерильність зовнішньої поверхні інфузійного контейнера і є кращою для використання в умовах, що вимагають стерильності.
В зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних спостережень не рекомендується застосовувати Наропін у дітей віком до 12 років.
Для дорослих дози, рекомендовані для найбільш поширених блокад, наведені в таблиці. В цілому для анестезії при хірургічних втручаннях (наприклад, при епідуральному введенні) потрібні більш високі дози препарату і більш концентровані розчини; для знеболення (наприклад, епідуральне введення для купірування гострого больового синдрому) рекомендується використовувати більш низькі дози і концентрації препарату.
Для купірування післяопераційного болю рекомендується наступна схема застосування препарату:
якщо епідуральний катетер не був встановлений при оперативному втручанні, то після його встановлення виконується епідуральна блокада Наропіном (7.5 мг/мл). Анальгезія підтримується інфузією Наропіна (2 мг/мл). У більшості випадків для купірування післяопераційного болю від помірної до вираженої інфузія зі швидкістю 6-14 мл/год (12-28 мг/год) забезпечує адекватну анальгезію з мінімальною непрогресуючою руховою блокадою (при використанні даної методики спостерігалося значне зниження потреби в опіоїдних анальгетиках).
Для післяопераційного знеболення Наропін (2 мг/мл) можна вводити безперервно у вигляді епідуральної інфузії протягом 72 год без фентанілу або в суміші з ним (1-4 мкг/мл). Використання Наропіна в концентрації вище 7.5 мг/мл при кесаревому розтині не вивчено.
Інструкції по застосуванню розчину
Розчин не містить консервантів і призначений тільки для одноразового використання. Будь-яка кількість розчину, що залишилася в контейнері після використання, повинна бути знищена.
Невідкритий контейнер з розчином не повинен бути автоклавований.
Невідкрита блістерна упаковка забезпечує стерильність зовнішньої поверхні інфузійного контейнера і є кращою для використання в умовах, що вимагають стерильності.
В зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних спостережень не рекомендується застосовувати Наропін у дітей віком до 12 років.
Показання
Анестезія при хірургічних втручаннях:
- епідуральна блокада при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин;
- блокада великих нервів і нервових сплетень;
- блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
Купірування гострого больового синдрому:
- тривала епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад для
- усунення післяопераційного болю або знеболення пологів;
- блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
- епідуральна блокада при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин;
- блокада великих нервів і нервових сплетень;
- блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
Купірування гострого больового синдрому:
- тривала епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад для
- усунення післяопераційного болю або знеболення пологів;
- блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
Протипоказання
— підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: шкірні реакції, анафілактичний шок.
Більшість побічних ефектів, що виникають при анестезії, пов'язано не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найчастіше (>1%) відзначалися наступні небажані ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи була встановлена причинно-наслідкова зв'язок з використанням анестетика.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
Невропатія і порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією препарату.
- Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
Профіль побічних ефектів при застосуванні Наропіна аналогічний такому при застосуванні інших місцевих анестетиків амідного типу. При правильному використанні препарату побічні ефекти зустрічаються вкрай рідко.
Більшість побічних ефектів, що виникають при анестезії, пов'язано не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найчастіше (>1%) відзначалися наступні небажані ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи була встановлена причинно-наслідкова зв'язок з використанням анестетика.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
Невропатія і порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією препарату.
- Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
Профіль побічних ефектів при застосуванні Наропіна аналогічний такому при застосуванні інших місцевих анестетиків амідного типу. При правильному використанні препарату побічні ефекти зустрічаються вкрай рідко.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 20 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 40 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг 75 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг 150 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 10 мг 100 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 10 мг 200 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 конт. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 200 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
100 мл - контейнери поліпропіленові.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 конт. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 400 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
200 мл - контейнери поліпропіленові.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 5 мг 100 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 5 мг 50 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 20 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 40 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг 75 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг 150 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 10 мг 100 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 10 мг 200 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 конт. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 200 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
100 мл - контейнери поліпропіленові.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 конт. ропівакаїну гідрохлорид 2 мг 400 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
200 мл - контейнери поліпропіленові.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 5 мг 100 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
20 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл 1 амп. ропівакаїну гідрохлорид 5 мг 50 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6), вода д/і.
10 мл - ампули пластикові (5) - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
