Натрію нітропрусид
Natrii nitroprussidum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Натрій нітропрусидовий, Наніпрус, Ніприд, Ніпрутон, Гіпотен, Ніпрус
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Natrii nitroprussidi 0,05
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Внутрішньовенно, по 1 ампулі 1 раз день, перед застосуванням розчинити у 5% розчині глюкози. Вводити відразу після приготування (внутрішньовенно крапельно)
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Внутрішньовенно, по 1 ампулі 1 раз день, перед застосуванням розчинити у 5% розчині глюкози. Вводити відразу після приготування (внутрішньовенно крапельно)
Фармакологічні властивості
Антигіпертензивне, артеріодилатуюче.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор швидкої та короткої дії. Знижує тонус артерій і вен за рахунок прямої міотропної дії. Розширюючи периферичні артеріальні судини, натрію нітропрусид зменшує постнавантаження, знижує напруження лівого шлуночка, знижує АТ. Розширюючи периферичні вени, зменшує переднавантаження на серце, що призводить до покращення системної та внутрішньосерцевої гемодинаміки, зниження тиску в малому колі кровообігу.
В деяких випадках викликає рефлекторну тахікардію. Гіпотензивний ефект після в/в введення розвивається в перші 2-5 хв, а через 5-15 хв після закінчення введення АТ повертається до вихідного рівня.
В деяких випадках викликає рефлекторну тахікардію. Гіпотензивний ефект після в/в введення розвивається в перші 2-5 хв, а через 5-15 хв після закінчення введення АТ повертається до вихідного рівня.
Фармакокінетика
В організмі нітропрусид натрію метаболізується ферментами еритроцитів у ціаніди, які за участю ронідази печінки перетворюються в тіоціанат.
T1/2 - 4 год. Виводиться нирками (20% - у незміненому вигляді) та з жовчю. Проникає через ГЕБ та плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виводиться з грудним молоком.
T1/2 - 4 год. Виводиться нирками (20% - у незміненому вигляді) та з жовчю. Проникає через ГЕБ та плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виводиться з грудним молоком.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин готують безпосередньо перед застосуванням. Спочатку розчиняють вміст 1 ампули в 5 мл 5% розчину декстрози, потім розводять додатково в 1 л, 500 або 250 мл 5% розчину декстрози. Застосування нерозведеного розчину декстрози неприпустиме. Вводять в/в крапельно, з розрахунку 1-1,5 мкг/кг/хв, за необхідності швидкість введення поступово збільшують до 8 мкг/кг/хв. При короткочасному вливанні доза не повинна перевищувати 3,5 мг/кг. При контрольованій гіпотензії під час хірургічної операції або на фоні прийому гіпотензивних ЛЗ за 3 год інфузії достатньо ввести сумарну дозу 1 мг/кг.
Показання
- гостра серцева недостатність;
- гіпертонічний криз;
- судинні спазми,
- викликані отруєнням спориньєю;
- керована гіпотензія;
- ХСН ІІб-ІІІ ст., резистентна до лікування діуретиками, серцевими глікозидами.
- гіпертонічний криз;
- судинні спазми,
- викликані отруєнням спориньєю;
- керована гіпотензія;
- ХСН ІІб-ІІІ ст., резистентна до лікування діуретиками, серцевими глікозидами.
Протипоказання
- гіперчутливість
- гостре порушення мозкового кровообігу
- внутрішньочерепна гіпертензія
- гіпотиреоз
- аортальний стеноз
- артеріовенозний шунт
- коарктація аорти
- атрофія зорового нерва
- глаукома
- печінкова і/або ниркова недостатність
- вагітність, період лактації
- дефіцит вітаміну B12.
В екстрених ситуаціях (за "життєвими" показаннями) ці протипоказання є відносними.
- гостре порушення мозкового кровообігу
- внутрішньочерепна гіпертензія
- гіпотиреоз
- аортальний стеноз
- артеріовенозний шунт
- коарктація аорти
- атрофія зорового нерва
- глаукома
- печінкова і/або ниркова недостатність
- вагітність, період лактації
- дефіцит вітаміну B12.
В екстрених ситуаціях (за "життєвими" показаннями) ці протипоказання є відносними.
Особливі вказівки
Розвиток гіпертензивного кризу, з супутніми судинно-мозковими явищами, не є показанням для лікування нітропрусидом натрію. Рішення приймається за наявності вісцеральних ускладнень з безпосередньою загрозою для життя.
У хворих з гіпонатріємією та порушенням функції нирок тривале лікування нітропрусидом натрію може призвести до вищих концентрацій у плазмі основного метаболіту тіоціанату. Оскільки останній пригнічує засвоєння йоду з щитовидної залози, можуть проявитися симптоми гіпотиреозу.
У молодих пацієнтів для запобігання вираженої компенсаторної реакції, пов'язаної з різким підвищенням рівнів катехоламінів та реніну, збільшення та зниження дози проводять поступово.
У хворих з гіпонатріємією та порушенням функції нирок тривале лікування нітропрусидом натрію може призвести до вищих концентрацій у плазмі основного метаболіту тіоціанату. Оскільки останній пригнічує засвоєння йоду з щитовидної залози, можуть проявитися симптоми гіпотиреозу.
У молодих пацієнтів для запобігання вираженої компенсаторної реакції, пов'язаної з різким підвищенням рівнів катехоламінів та реніну, збільшення та зниження дози проводять поступово.
Побічні ефекти
- Зниження АТ
- синдром "рикошету" при швидкому припиненні інфузії
- запаморочення
- головний біль
- тахікардія.Передозування.
Симптоми (зумовлені як передозуванням препарату, так і накопиченням у крові ціанідів, частіше розвиваються при введенні протягом більше 48 год): зниження АТ, тахікардія, атаксія, нечіткість зорового сприйняття, втрата свідомості, делірійний психоз, судоми, дизартрія, нудота, блювання.
Лікування: припинення інфузії, в/в - розчин оксикобаламіну в дозі, рівній подвійній сумарній дозі натрію нітропрусиду (протягом 15 хв). Розчин оксикобаламіну готують розведенням 0,1 г в 100 мл 5% розчину декстрози. Потім розчин натрію тіосульфату (12,5 г в 50 мл 5% розчину декстрози протягом 10 хв).
- синдром "рикошету" при швидкому припиненні інфузії
- запаморочення
- головний біль
- тахікардія.Передозування.
Симптоми (зумовлені як передозуванням препарату, так і накопиченням у крові ціанідів, частіше розвиваються при введенні протягом більше 48 год): зниження АТ, тахікардія, атаксія, нечіткість зорового сприйняття, втрата свідомості, делірійний психоз, судоми, дизартрія, нудота, блювання.
Лікування: припинення інфузії, в/в - розчин оксикобаламіну в дозі, рівній подвійній сумарній дозі натрію нітропрусиду (протягом 15 хв). Розчин оксикобаламіну готують розведенням 0,1 г в 100 мл 5% розчину декстрози. Потім розчин натрію тіосульфату (12,5 г в 50 мл 5% розчину декстрози протягом 10 хв).
Передозування
При передозуванні спостерігається зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення ходи, нечіткість зору, втрата свідомості, делірійний психоз, судоми, дизартрія, нудота, блювання.
Лікування: припинення інфузії; внутрішньовенне введення розчину оксикобаламіну в дозі, рівній подвійній сумарній дозі нітропрусиду натрію (протягом 15 хвилин); потім вводять натрію тіосульфат (протягом 10 хвилин). Розчин оксикобаламіну готують розведенням 0,1 г в 100 мл 5 % розчину декстрози. Натрію тіосульфат для введення готують розведенням 12,5 г в 50 мл 5 % розчину декстрози.
Лікування: припинення інфузії; внутрішньовенне введення розчину оксикобаламіну в дозі, рівній подвійній сумарній дозі нітропрусиду натрію (протягом 15 хвилин); потім вводять натрію тіосульфат (протягом 10 хвилин). Розчин оксикобаламіну готують розведенням 0,1 г в 100 мл 5 % розчину декстрози. Натрію тіосульфат для введення готують розведенням 12,5 г в 50 мл 5 % розчину декстрози.
Лікарняна взаємодія
Гангліоблокатори, засоби для загальної анестезії, бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори "повільних” кальцієвих каналів (дилтіазем), інгібітори АПФ (каптоприл) можуть посилити антигіпертензивний ефект нітропрусиду натрію.
Оскільки нітропрусид натрію є донатором оксиду азоту, не можна застосовувати його одночасно з інгібіторами фосфодіестерази-5 (силденафіл, варденафіл, тадалафіл).
При спільному застосуванні з естрогенами або симпатоміметиками знижується антигіпертензивний ефект нітропрусиду натрію.
Не допускається змішування інфузійного розчину нітропрусиду натрію з іншими лікарськими засобами.
Оскільки нітропрусид натрію є донатором оксиду азоту, не можна застосовувати його одночасно з інгібіторами фосфодіестерази-5 (силденафіл, варденафіл, тадалафіл).
При спільному застосуванні з естрогенами або симпатоміметиками знижується антигіпертензивний ефект нітропрусиду натрію.
Не допускається змішування інфузійного розчину нітропрусиду натрію з іншими лікарськими засобами.
Лікарська форма
Натрію нітропрусид ліофілізований (висушений шляхом заморожування під вакуумом) в ампулах по 0,05 г.